COMPOSICIÓN: Cada cápsula líquida contiene Vitamina D3 2000 UI y excipientes c.s.

INDICACIONES: Tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica y deficiencia de Vitamina D.

FORMA FARMACÉUTICA: Cápsula dura de centro líquido.

FARMACODINAMIA: La Vitamina D favorece la absorción y utilización del calcio y fosfato para la calcificación normal del hueso. La exposición de la piel a los rayos ultravioleta de la luz del sol da lugar a la formación de colecalciferol (Vitamina D3). En el hígado éste se transforma en calcidiol que luego, en el riñón, se convierte en calcitriol (forma que se piensa es la más activa). El calcitriol parece actuar por unión a un receptor específico en el citoplasma de la mucosa intestinal y después se incorpora al núcleo, dando lugar probablemente a la formación de una proteína que liga al calcio, aumentando su absorción en el intestino. Junto con la hormona paratiroidea, el calcitriol regula el transporte del ion calcio desde el hueso al líquido extracelular, efectuando la homeostasis del calcio en ese líquido. Se une a las ?-globulinas para transporte, se deposita principalmente en el hígado y en reservorios de grasas. El calcitriol no requiere activación metabólica y su degradación se produce de forma parcial en el riñón. Su vida media en plasma es de 3 a 8 horas, su acción hipercalcémica comienza a las 2 a 6 horas (vía oral); la concentración se obtiene a las 2 horas.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en todas las enfermedades asociadas con hipercalcemia, así como en pacientes con hipersensibilidad conocida a la Vitamina D3, a algunos de los excipientes de la fórmula o a otros fármacos de la misma clase, o exista evidencia de antecedentes de toxicidad a la Vitamina D3.

CONDICIÓN DE VENTA: Con fórmula facultativa.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Metabólicos: Los primeros signos y síntomas de hipercalcemia pueden ser cefalea, anorexia, náuseas, vómitos, sabor metálico, estreñimiento, dolor abdominal, sequedad de boca, debilidad, fatiga, dolor muscular y óseo, ataxia, tinnitus y vértigo. Más tarde, la hipercalcemia puede resultar en confusión mental, prurito, coma, hipertensión, arritmias cardíacas, convulsiones, calcificación metastásica, e insuficiencia renal manifiesta por poliuria, nocturia, polidipsia, y proteinuria. Los efectos secundarios metabólicos han incluido hipercalcemia.

INTERACCIONES:

Antiácidos con magnesio (almagato, almasilato, magaldrato y otras sales): El colecalciferol también favorece la absorción de magnesio, por lo que podría dar lugar, en ocasiones, a una hipermagnesemia cuando se administra con sales de magnesio, sobre todo en individuos con insuficiencia renal.

Antiepilépticos (fenitoína, fenobarbital y primidona): Se han observado disminuciones de los niveles séricos de Vitamina D y de sus efectos farmacológicos. Este efecto podría ser causado por una inducción del metabolismo hepático por parte de los anticonvulsivantes. Además, la fenitoína podría reducir la absorción de calcio. Se sugiere realizar un control clínico de los pacientes que reciban Vitamina D y anticonvulsivantes, siendo necesario en ocasiones, un aumento de la dosis de los suplementos de Vitamina D.

Digoxina: Aunque no hay datos que lo avalen, teóricamente, la hipercalcemia que puede ser producida por la Vitamina D podría dar lugar a un aumento de la toxicidad de la digoxina, con la aparición de arritmias. Ketoconazol: Se ha descrito una disminución de los niveles de calcitriol en pacientes en tratamiento con ketoconazol, que podría generar una disminución de los efectos farmacológicos. Los efectos podrían ser debidos a la inhibición de enzimas que transforman el colecalciferol en sus metabolitos activos.

Resinas de intercambio iónico: (colestiramina, colestipol). Las resinas de intercambio iónico podrían disminuir la absorción de Vitamina D cuando se administran conjuntamente, existiendo la posibilidad de un fracaso terapéutico, al igual que orlistat, o algunos laxantes como el aceite de parafina. Por consiguiente, parece recomendable espaciar la administración de ambos compuestos.

Algunos agentes citotóxicos como la actinomicina y los antifúngicos imidazólicos interfieren con la actividad de la Vitamina D3 inhibiendo la conversión de 25- hidroxiVitamina D a 1,25 dihidroxiVitamina D, mediante la enzima renal 25-hidroxivitaminaD-1-hidroxilasa. La interacción con antiácidos que contengan magnesio puede producir hipermagnesemia en pacientes con diálisis crónica.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Insuficiencia hepática o insuficiencia biliar: En caso de insuficiencia hepática, se puede producir una incapacidad para absorber el colecalciferol, al no producirse sales biliares. De igual manera, el hígado es necesario para producir el calcifediol, por lo que en caso de una insuficiencia hepática grave, puede que no se produzca la forma activa de la Vitamina D.

Insuficiencia renal: De igual manera, el riñón va a dar lugar al calcitriol, por lo que en caso de una insuficiencia renal grave (ClCr menor a 30 ml/minuto), puede producirse una disminución muy importante de los efectos farmacológicos. Hipoparatiroidismo: La 1-alfa-hidroxilasa va a ser activada por la paratohormona, por lo que en caso de insuficiencia paratiroidea, puede disminuir la actividad del colecalciferol.

Insuficiencia cardiaca y otras cardiopatías: Como arritmia cardiaca. Se debe monitorizar en todo momento la calcemia del individuo, ya que el calcio puede producir arritmias. Cálculos renales: Se debe controlar la calcemia en aquellos pacientes con cálculos renales, ya que la Vitamina D, al aumentar la absorción del calcio, puede agravar el cuadro. Es preferible no administrar suplementos de Vitamina D en estos pacientes, salvo que los beneficios superen a los riesgos.

Pacientes en tratamiento con digitálicos: Se debe controlar los niveles de calcemia en aquellos pacientes que reciban conjuntamente calcio, suplementos de Vitamina D y digoxina, ya que en caso de hipercalcemia el calcio puede potenciar los efectos y la toxicidad de la digoxina. Patologías que afecten a la capacidad del intestino para absorber a la Vitamina D, como en caso de síndrome de malabsorción o enfermedad de crohn, o en resecciones quirúrgicas intestinales. No reemplaza ni complementa una dieta adecuada acompañada de exposición solar y actividad física suficiente.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral

DOSIFICACIÓN Y POSOLOGÍA: Adultos: Una cápsula una vez al día. Se recomiendan preferiblemente a la misma hora con la cena. Se debe ingerir la cápsula entera, no se debe masticar.

TOXICIDAD:

Los estudios pre­clínicos llevados a cabo en varias especies animales revelaron que los efectos tóxicos en animales tienen lugar a dosis mucho más altas que las requeridas para uso terapéutico en humanos. En los estudios de toxicidad a dosis repetidas, los acontecimientos adversos más frecuentes fueron aumento de la calciuria y disminución de la fosfaturia y de la proteinuria. Se ha observado hipercalcemia a dosis altas. En estados de hipercalcemia prolongada, se han dado casos de alteraciones histológicas (calcificación); principalmente en riñones, corazón, aorta, testículos, timo y mucosa intestinal. Se ha demostrado el efecto teratogénico del colecalciferol a dosis altas en animales. Sin embargo, no se observó ningún efecto teratogénico cuando se les administraron dosis dentro del rango terapéutico humano. El colecalciferol no ha demostrado potencial mutagénico ni carcinogenético.

CLASIFICACIÓN EN EMBARAZO:

Categoría A (D). No hay problemas en humanos cuando se ingieren cantidades necesarias recomendadas. A dosis altas se considera teratogénico en animales.

Hay muy pocos datos sobre los efectos del colecalciferol en mujeres embarazadas. Se ha demostrado toxicidad reproductiva en estudios con animales. La ingesta diaria recomendada en mujeres embarazadas es de 400 UI, sin embargo, en caso de mujeres con deficiencia de Vitamina D, se puede requerir una dosis mayor (hasta 2000 UI/día - 10 gotas de la presentación de gotas en solución oral). Las mujeres embarazadas deberían seguir el consejo de su médico, ya que los requerimientos pueden variar en función de la gravedad de su enfermedad y de su respuesta al tratamiento con Vitamina D y sus respectivos metabolitos que se eliminan por leche materna.

Si es necesario, se puede prescribir Vitamina D en mujeres en período de lactancia. Esta suplementación no sustituye a la administración de Vitamina D en el neonato. No se han observado sobredosis inducidas por madres suplementadas con Vitamina D durante el período de lactancia en bebés; sin embargo, cuando se prescriba Vitamina D a un lactante, el médico debe tener en cuenta la dosis adicional de Vitamina D que está tomando la madre.

PRESENTACIÓN: Caja con 28 cápsulas. (Reg. San. INVIMA 2023M-0021015).

NOVAMED S.A.S.

Innovación y Calidad

CONSERVACIÓN: Mantener fuera del alcance de los niños. Conservar a temperatura no mayor a 30 ºC.