COMPOSICIÓN:

Cada de 0,5 mg, contiene:
Cabergolina 0,500 mg
Lactosa anhidra 73,900 mg
L-Leucina 5,600 mg
Tabletas con o sin recubrir que no modifiquen la liberación del fármaco

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Datos clínicos:

• Tratamiento de desórdenes hiperprolactinémicos.

• Supresión de la lactancia e inhibición de la lactancia ya establecida.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad conocida a los alcaloides del ergot, insuficiencia hepática, antecedentes de psicosis concomitante con antipsicóticos. No debe emplearse en menores de 16 años.

Eclampsia, hipertensión no controlada, preeclamsia, o antecedentes. Insuficiencia hepática severa.

Un tratamiento simultaneo con eritromicina, ketoconazol u otros inhibidores de CYP3A4 puede provocar un aumento excesivo de la tasa de Cabergolina. Por lo tanto, una asociación con este tipo de medicamentos esta contraindicada.

RECOMENDACIONES:

Condición de venta: Venta con fórmula facultativa.

EFECTO EN LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS:

Conducción de vehículos y uso de maquinarias:

Durante los primeros días de tratamiento, se indica prudencia con respecto al manejo de vehículos y el uso de maquinarias.

REACCIONES ADVERSAS:

Los efectos colaterales de Cabergolina están relacionados con la dosis. Los pacientes que usan Cabergolina por enfermedad de Parkinson, reciben dosis mucho más altas que aquellos pacientes con una condición hiperprolactinémica. En dosis de hasta 11,5 mg Cabergolina por día, los pacientes con enfermedad de Parkinson han experimentado los siguientes efectos colaterales adicionales: discinesia, alucinaciones, insuficiencia cardiaca, efusión pleural, fibrosis pulmonar, ulcera gástrica o duodenal, y en un caso, pericarditis constrictiva.

• Los que indican la necesidad de atención médica:

Incidencia menos frecuente -4 o 5%.

Dolor abdominal; vértigo.

• Incidencia rara < 1%:

Anorexia, edema periorbital, edema periférico, disminución de la concentración, síncope o hipotensión.

• Los que indican la necesidad de atención médica sólo si continúan o son molestos:

Incidencia más frecuente:

Astenia: incidencia 6%; constipación: incidencia 7%; vértigo: incidencia 17%; dispepsia: incidencia 4%; cefalea: incidencia 26%; náuseas: incidencia 29%.

• Incidencia menos frecuente < 3%:

Diarrea; sequedad bucal; flatulencia; síntomas de tipo influenza; insomnio; depresión mental; dolor muscular o articular; parestesia; prurito; somnolencia; dolor dental; vómitos; sequedad bucal; síntomas gripales; sofocos.

• Los que no indican la necesidad de atención médica:

Incidencia menos frecuente < 1%:

Acné; aumento de la libido.

Experiencia poscomercialización:

Se han reportado agresión, alopecia, aumento de la creatina fosfoquinasa sérica, delirio, disnea, edema, fibrosis, función hepática anormal, reacción de hipersensibilidad, hipersexualidad, libido aumentada, pruebas anormales de la función hepática, juegos patológicos, trastornos psicóticos, rash, trastorno respiratorio, falla respiratoria y valvulopatía (ver Precauciones y advertencias: Fibrosis/valvulopatía). La prevalencia de la regurgitación valvular asintomática es significativamente más alta que con los agonistas de la dopamina no derivados del ergot.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción:

Antihipertensivos:

Metildopa, reserpina (el uso concurrente puede resultar en efectos hipotensivos sumatorios; el ajuste del dosaje del agente antihipertensivo puede ser necesario), agentes bloqueantes dopaminérgicos, incluyendo metoclopramida, o neurolépticos, incluyendo haloperidol, fenotiazinas, tioxantenos, butirofenona (Cabergolina puede interferir con los efectos bloqueadores de dopamina de estas medicaciones, reduciendo su efectividad y exacerbando la condición subyacente del paciente; el ajuste del dosaje de cualquier medicación puede ser necesario):

Si bien ninguna interacción entre Cabergolina y otros alcaloides del cornezuelo de centeno ha sido constatada, se desaconseja el uso de estos medicamentos.

Un tratamiento simultáneo con eritromicina, ketoconazol, u otros inhibidores de CYP3A4 puede provocar un aumento excesivo de la tasa de Cabergolina, por lo tanto, es contraindicada una asociación con este tipo de medicamentos.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Advertencias y precauciones especiales de empleo:

Advertencias:

El uso de Cabergolina durante más de 24 meses no ha sido establecido. Después que el nivel de prolactina en suero del paciente sea normal durante 6 meses, la Cabergolina puede ser discontinuada.

El tratamiento de la hiperprolactinemia puede ser sintomático antes que curativo; puede ser necesario la reiniciación de un agente antihiperprolactinémico.

Fibrosis/valvulopatía: Como con otros derivados del ergot, se han reportado derrame pleural/fibrosis pulmonar y valvulopatía luego de la administración prolongada de Cabergolina. Algunos reportes fueron en pacientes tratados previamente con agonistas dopaminérgicos ergotínicos. Por lo tanto, Cabergolina no debe ser administrado a pacientes con antecedentes, o cursando signos o síntomas de trastornos respiratorios o cardiacos vinculados con fibrosis tisular. Se han encontrado aumentos anormales de la eritrosedimentación (ESD) en asociación con derrame pleural/fibrosis. Se recomienda tomar una radiografía de tórax en casos de elevaciones inexplicadas de la ESD a valores anormales. También se pueden usar las mediaciones de la creatinina sérica para ayudar en el diagnóstico de los trastornos fibróticos. Luego del diagnóstico de derrame pleural/fibrosis pulmonar o valvulopatía, ha sido reportado que la discontinuación de Cabergolina resulta en una mejoría de los signos y síntomas.

Precauciones:

Debido a que una hiperprolactinemia, amenorrea/galactorrea e infertilidad puedes estas asociadas a tumores hipofisiarios, se requiere un examen completo de la hipófisis antes del inicio del tratamiento.

No se ha estudiado la eficacia y la inocuidad de Cabergolina en pacientes afectados de enfermedades renales y hepáticas. Dado que la excreción biliar representa una vía de eliminación importante, los pacientes con insuficiencia hepática no deberían ser tratados con Cabergolina. Se deberán realizar pruebas de la función hepática regularmente en los pacientes sometidos a tratamiento de larga duración.

Cabergolina debe ser administrada con prudencia en pacientes con enfermedades. cardiovasculares, las que presentan afecciones cerebrovasculares o que hayan tenido un riesgo de incidentes cerebrovasculares, enfermedad de Raynaud, úlceras gástricas, hemorragias gastrointestinales o que hayan tenido enfermedades psicóticas o convulsiones en la anamnesis.

En todas las indicaciones con Cabergolina puede producirse una hipotensión sintomática. Es por ello que se recomienda prudencia cuando se administra la medicación en forma simultánea con medicamentos hipotensores.

Por analogía con otros derivados del cornezuelo de centeno, Cabergolina no debería ser administrado a las mujeres afectadas de preeclamsia o de una hipertensión posparto.

Cabergolina no deberá administrarse como una dosis única mayor de 0,25 en mujeres lactantes tratadas para la supresión de la lactancia ya establecida, debido a que un estudio realizado, con el fin de explorar la eficacia y tolerancia de 0,5 mg de Cabergolina administrado como dosis única para la supresión de la lactancia, ha demostrado que el riesgo de efectos secundarios es, aproximadamente, el doble en el caso de esta indicación si el fármaco es administrado en forma de dosis única de 0,5 mg.

En ratas, Cabergolina y/o sus metabolitos se excretan a través de la leche. No obstante, mientras no se disponga de información sobre la excreción de Cabergolina a través de la leche materna en humanos, se deberá aconsejar a las mujeres en periodo de puerperio el no amamantar a sus hijos en caso de inhibición/supresión de la lactancia mediante Cabergolina.

Tratamiento de trastornos hiperprolactinémicos: Dado que la hiperprolactinemia con amenorrea/galactorrea e infertilidad puede asociarse con tumores pituitarios, está indicada una evaluación completa de la pituitaria antes del inicio del tratamiento con Cabergolina.

Cabergolina restaura la ovulación y la fertilidad en mujeres con hipogonadismo hiperprolactinémico: Debido a que podría presentarse un embarazo antes de la reanudación de la menstruación, se aconseja efectuar un test de embarazo al menos cada cuatro semanas durante el periodo amenorreico y, una vez que las menstruaciones hayan comenzado de nuevo, cada vez que un periodo menstrual se retrase durante más de tres días. Deberá recomendarse a las mujeres que no deseen el embarazo, la utilización de contracepción mecánica durante el tratamiento y después de la retirada de Cabergolina hasta la recurrencia de la anovulación. Como consecuencia de la todavía limitada experiencia sobre la seguridad de la exposición del feto a Cabergolina, se recomienda, mientras no existan más datos disponibles, que las mujeres que deseen el embarazo conciban al menos un mes después de la interrupción del tratamiento con Cabergolina, dado que los ciclos ovulatorios persisten en la mayoría de los pacientes durante al menos 6 meses tras la retirada del fármaco.

En el caso de que se produjera el embarazo durante el tratamiento, la administración de Cabergolina deberá interrumpirse. Como medida preventiva, las mujeres que estén embarazadas deberán ser monitorizadas para detectar signos de una posible dilatación de la pituitaria, ya que una extensión de los tumores pituitarios preexistentes podría tener lugar durante la gestación.

Se recomiendan para los pacientes que estén tomando Cabergolina durante periodos prolongados de tiempo, que realicen controles ginecológicos regularmente, incluyendo citologías cervicales y endometrio.

Insuficiencia hepática:

Dado que la Cabergolina es ampliamente metabolizada por el hígado, se debe usar con cautela y ejercer un cuidadoso monitoreo cuando se administra Cabergolina a pacientes con insuficiencia hepática.

Uso pediátrico:

No se ha establecido la seguridad y efectividad de Cabergolina en pacientes pediátricos. No debe indicarse a pacientes menores de 18 años.

Uso geriátrico:

Los estudios clínicos de Cabergolina no incluyeron números suficientes de sujetos con edades de 65 años y más, para poder determinar si responden en forma diferente con respecto a pacientes más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias entre pacientes gerontes y más jóvenes. Por lo general, la selección de dosis para un paciente geronte debe ser cautelosa, comenzando habitualmente con la dosis más baja, reflejando la mayor frecuencia de función hepática, renal o cardiaca disminuida, y de enfermedad concomitante u otra terapia con droga que suele observante en este tipo de pacientes.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología y forma de administración:

CABERTRIX® en comprimidos para administración oral. Dado que la tolerabilidad de los agentes dopaminérgicos se mejora cuando se administran con los alimentos, se recomienda tomar CABERTRIX® con las comidas.

Antiprolactinémica/dosis usual en adultos:

Oral 0,25 mg, 2 veces a la semana. De acuerdo con los niveles de prolactina, el dosaje puede ser aumentado a razón de 0,25 mg hasta 1 mg, 2 veces a la semana esperando al menos 4 semanas entre cada incremento de la dosis.

- Límite de dosis en adultos: 2 mg a la semana.

- Dosis pediátrica usual: antiprolactinémica no ha sido establecida.

- Dosis geriátrica usual: antiprolactinémica (ver dosis de adultos).

Administrar preferiblemente con las comidas.

Inhibición de la lactancia:

Administrar a partir del primer día posparto 1 mg (2 comprimidos de 0,5 mg en una toma).

Supresión de la lactancia:

La dosis total sugerida es establecida en 1 mg, aunque el régimen recomendado para estos casos es de 0,25 mg (1/2 comprimido de 0,5 mg, cada 12 horas durante 2 días).

Disfunciones asociadas a hiperprolactinemias:

La dosis recomendada es de 0,5 mg por semana (1 comprimido por semana), ya sea administrado en una sola toma o en 2 tomas (medio comprimido de 0,5 mg) 2 veces por semana. La dosis semanal deberá incrementarse gradualmente, agregando 0,5 mg semanalmente con intervalos mensuales, hasta alcanzar una respuesta terapéutica óptima. La dosis terapéutica óptima es generalmente de 1 mg por semana y varía entre 0,25 mg y 2 mg por semana. En pacientes hiperprolactinémicas se han administrado dosis de hasta 4,5 mg. En los casos en los que la dosis óptima sea superior a 1 mg, se recomienda dividir la dosis en múltiples administraciones de acuerdo con la tolerancia de la paciente.

Se sugiere dosar prolactina en sangre una vez por mes ya que luego de alcanzar la dosis terapéutica óptima los niveles de prolactinemia se normalizan entre la segunda y la cuarta semana.

Después de la interrupción del tratamiento con Cabergolina, usualmente puede observarse hiperprolactinemia recurrente, si bien se ha observado en algunos pacientes persistencia en la supresión de la secreción de prolactina, por algunos meses. En muchas pacientes los ciclos ovulatorios persisten por al menos 6 meses después de la interrupción del tratamiento con Cabergolina.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis:

Para mayor información sobre el manejo de la sobredosis o la ingestión no intencional, contactar un Centro de Control de la Intoxicaciones.

Efectos clínicos de la sobredosis:

Los siguientes efectos han sido seleccionados con base en su potencial significado clínico:

Alucinaciones, congestión nasal, síncope.

Tratamiento de la sobredosis:

Control-mediciones de la presión sanguínea.

Los pacientes en los que se conoce o sospecha una sobredosis intencional, deben ser derivados a consulta psiquiátrica.

PRESENTACIÓN:

Caja con 1 frasco con 4 tabletas.

Caja con 1 frasco con 8 tabletas.

Titular:

Monte Verde S.A.

Importador:

ADIUM S.A.S.

Reg. San. INVIMA 2019M-0010196-R1