COMPOSICIÓN: Cada TABLETA contiene:

Activo:

Benzocaína 10 mg

Cetilpiridinio cloruro 1,4 mg

Excipientes, c.s.

ATC: R02AD01.

INDICACIONES: BUCOSEPTOL N Tabletas es un antiséptico y anestésico bucofaríngeo.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: La benzocaína se absorbe en muy pequeña cantidad a través de las membranas mucosas. Es hidrolizada a metabolitos que contienen PABA (ácido p-aminobenzoico) por las colinesterasas plasmáticas y, en un grado mucho menor, por las colinesterasas hepáticas. La excreción es fundamentalmente por vía renal, principalmente como metabolitos. La benzocaína posee un pK de 3,5, realmente bajo, lo cual hace que proporcione una adecuada anestesia superficial. El periodo de latencia o de inicio de la acción es de 30-60 segundos, siendo la duración del efecto de 10 a 15 minutos.

El cloruro de cetilpiridinio es relativamente no irritante para los tejidos en concentraciones efectivas, su acción es de inicio rápido, humedecen y penetran la superficie de los tejidos y poseen acciones detergentes, queratolíticas y emulsionantes; su toxicidad sistemática es relativamente baja.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La benzocaína (aminobenzoato de etilo) es un anestésico local de superficie del género éster (del ácido paraminobenzoico), obtenido por síntesis y con baja toxicidad sistémica. Tiene la propiedad de ser poco soluble y, por consiguiente, se absorbe muy lentamente para ser tóxico. Tiene estructura química idéntica a la procaína, excepto que le falta el grupo dietilamino terminal. Debe ser utilizada solamente en el dolor leve a ligeramente moderado, sin llegar a sobrepasar de tres días como única medicación. Tiene como ventaja tres cualidades que debe tener un buen anestésico local: Ausencia de poder irritante para el tejido, ausencia de daño permanente en la estructura nerviosa y baja toxicidad sistémica.

El cloruro de cetilpiridinio es un antiséptico pyridium cuaternario con propiedades y usos similares a las sales de amonio cuaternario (surfactantes catiónicos), como la cetrimida, que también son antisépticas. Tiene actividad bactericida frente a varios gérmenes Gram-negativos y Gram-positivos, con actividad antimicótica y contra algunos virus.

La actividad de las sales de amonio cuaternario (cloruro de cetilpiridinio), depende tanto de la cadena alifática, como de la cabeza de la molécula. Se han propuesto mecanismos de acción que incluyen la ruptura de la membrana celular, la desnaturalización de las proteínas y la inhibición enzimática. En concentraciones bajas, el cloruro de cetilpiridinio provoca la lisis de las células; no obstante, si se emplean concentraciones más bajas, no se produce la lisis, y se cree que ocurre una desnaturalización de las enzimas. El principal sitio de acción parece ser la membrana celular, donde los agentes causan cambios de permeabilidad.

Los anestésicos locales bloquean tanto la iniciación como la conducción de los impulsos nerviosos mediante la disminución de la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones de sodio y de esta manera la estabilizan reversiblemente. Dicha acción inhibe la fase de despolarización de la membrana neuronal, dando lugar a un potencial de acción de propagación insuficiente y al consiguiente bloqueo de la conducción. La benzocaína se usa por su acción anestésica local.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIA: Hipersensibilidad a la benzocaína o antecedentes de alergia a anestésicos de superficie. No administrar a niños menores de seis años de edad. No utilizar durante el embarazo y la lactancia. No administrar por más de dos o tres días. Este producto contiene benzocaína y puede causar metahemoglobinemia. Consulte a su médico inmediatamente si presenta alguno de los siguientes signos y síntomas durante las primeras dos horas después de la administración del medicamento: Piel, uñas y labios pálidos, grises o azulados, dolor de cabeza, mareo, dificultad para respirar, nauseas, fatiga y frecuencia cardiaca rápida. Pacientes con problemas respiratorios como asma, bronquitis y enfisema. Enfermedades cardiacas y fumadores tienen un mayor riesgo de complicaciones relacionadas con la metahemoglobinemia. Contraindicado en pacientes con antecedentes de metahemoglobinemia por benzocaína.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: “Hipersensibilidad a la benzocaína o antecedentes de alergia a anestésicos de superficie. No administrar a niños menores de seis años de edad. No utilizar durante el embarazo y la lactancia. No administrar por más de dos o tres días. Este producto contiene benzocaína y puede causar metahemoglobinemia. Consulte a su médico inmediatamente si presenta alguno de los siguientes signos y síntomas durante las primeras dos horas después de la administración del medicamento: Piel, uñas y labios pálidos, grises o azulados, dolor de cabeza, mareo, dificultad para respirar, náuseas, fatiga y frecuencia cardiaca rápida. Pacientes con problemas respiratorios, como asma, bronquitis y enfisema, enfermedades cardiacas y fumadores tienen un mayor riesgo de complicaciones relacionadas con la metahemoglobinemia. Contraindicado en pacientes con antecedente de metahemoglobinemia por benzocaína.

EMBARAZO Y LACTANCIA: Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo, los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales. Se desconoce si los dos principios activos se excretan por la leche materna, por lo cual se recomienda no administrar este medicamento a madres en estado de lactancia.

REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones de hipersensibilidad con los anestésicos locales no son muy frecuentes, y con los del grupo éster son todavía menos frecuentes. Eventualmente, se han reportado glositis, ulceraciones de la cavidad bucal, hipersensibilidad local, erupciones, malestar epigástrico y lengua negra. Con el uso del cloruro de cetilpiridinio se ha reportado irritación e inflamación de la mucosa orofaríngea y del esófago; náuseas, vómito, hipotensión, coma, en especial por uso prolongado del producto o por sobredosis. Se han reportado desde rash cutáneo hasta shock anafiláctico.

INTERACCIONES: Los inhibidores de la colinesterasa pueden inhibir el metabolismo de la benzocaína y dar lugar a un mayor riesgo de toxicidad sistémica. Los metabolitos de la benzocaína pueden antagonizar la actividad antibacteriana de las sulfamidas.

Los compuestos de amonio cuaternario, como el cloruro de cetilpiridinio, dadas sus propiedades detergentes o surfactantes catiónicos, son incompatibles con los jabones, surfactantes aniónicos y ácidos grasos presentes en la leche o los huevos. Se debe evitar su administración concomitante, ya que estos últimos disminuyen el efecto antiséptico del cloruro de cetilpiridinio.

PRECAUCIONES: No utilizar en caso de antecedente de alergia al cloruro de cetilpiridinio. Si el dolor de garganta es severo o persistente, o aparecen náuseas, vómito o fiebre, consulte a su médico. Se ha informado que la benzocaína produce metahemoglobinemia, reportándose en aquellos casos en que se ha presentado un abuso en su consumo, en especial en niños. Se deben vigilar los signos de metahemoglobinemia, como lo son piel, uñas y labios pálidos, grises o azulados, dificultad para respirar, disminución de los niveles de saturación de oxígeno en la sangre y taquicardia.

INSTRUCTIVO PARA EL PACIENTE:

• Tenga en cuenta que los medicamentos que contienen benzocaína puede causar una afección al reducir la cantidad de oxígeno transportado por el torrente sanguíneo (metahemoglobinemia).

• Sepa cómo reconocer los signos y síntomas de la metahemoglobinemia: Piel, uñas y labios pálidos, grises o azulados, dolor de cabeza, mareo, dificultad para respirar, náuseas, fatiga, y frecuencia cardiaca rápida.

• Si usted o alguien que usted cuida tiene alguno de estos síntomas después de recibir la benzocaína, busque atención médica inmediatamente. Los síntomas de la metahemoglobinemia en general, aparecen en cuestión de minutos a una hora o dos después de usar el medicamento con benzocaína.

• Consultar con su profesional de la salud si tiene dudas acerca del tratamiento que están recibiendo.

DOSIS Y FRECUENCIA DE ADMINISTRACIÓN:

Niños de 6 a 12 años: Dejar disolver lentamente en la boca 1 pastilla cada 3 o 4 horas, sin sobrepasar de 4 pastillas al día.

Adultos y niños mayores de 12 años: Dejar disolver lentamente en la boca 1 pastilla cada 3 o 4 horas, sin sobrepasar de 8 pastillas al día.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía bucal.

SOBREDOSIFICACIÓN: La intoxicación con benzocaína se manifiesta por disnea o cianosis, que pueden progresar a la asfixia por parálisis de los músculos que participan en la respiración, debido a su acción miorrelajante, depresión del sistema nervioso central, a veces precedida por excitación y convulsiones, así como hipertensión arterial; en caso de intoxicación, las medidas a seguir son: Ingestión de leche, solución de gelatinas o clara de huevo, diazepam por vía intravenosa para controlar las convulsiones.

PRESENTACIÓN: Caja por 10 tabletas, Caja por 50 tabletas, Caja por 60 tabletas, caja por 100 tabletas (Reg. San. INVIMA 2014M-0015350).

Mayor información

LABORATORIOS NEO, LTDA.

Calle 5B No. 25-91 - Barrio San Fernando. PBX:(57) 5567440

E-mail: labneo@laboratoriosneo.com

Pagina web: www.laboratoriosneo.com

Santiago de Cali - Colombia

ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura no superior a 30 °C.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

Medicamento de venta sin fórmula médica.

No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

BIBLIOGRAFÍA:

1. VELÁZQUEZ. FARMACOLOGÍA BÁSICA Y CLÍNICA, Pedro Lorenzo Fernández, Alfonso Moreno González, Juan Carlos Leza Cerro, Ignacio Lizasoain Hernández, María Ángeles Moro Sánchez, Antonio Portolés Pérez. Capitulo 10, Fármacos anestésicos locales. 18ª. Edición. 2009

2. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics Chapter 14. Local Anesthetics: 11th Ed. (2006).

3. Normas Farmacológicas, Mucosa Bucofaríngea, página 135, 2006.