COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITAVA:

B-CORT® 200 mcg: Cada ml contiene 4 mg de Budesonida. Cada pulsación de B-CORT®-200 contiene 200 μg de budesonida. Envase con 120 dosis (pulsaciones).

B-CORT® 50 mcg: Cada ml contiene 1 mg de Budesonida. Cada pulsación de B-CORT®-50 contiene 50 μg de budesonida. Envase con 200 dosis (pulsaciones).

Excipientes para ambas formas farmacéuticas: Ácido oleico, etanol y tetrafluoroetano (Tetra- fluoro 1,1,1,2-E).

INDICACIONES: Tratamiento profiláctico para evitar recaídas y de mantenimiento del asma bronquial.

FORMA FARMACÉUTICA: Aerosol

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:

Farmacodinámica:

Código ATC: R03BA02: Budesonida, el ingrediente activo de B-CORT®, es un corticosteroide no halogenado efectivo en el tratamiento del asma debido a su poder antiinflamatorio. La budesonida ha demostrado tener una tasa favorable entre su actividad antiinflamatoria local y los efectos adversos sistémicos de naturaleza corticoide. Esto es debido a que la budesonida se inactiva rápidamente en el hígado luego de la absorción sistémica. La budesonida también tiene efectos antianafilácticos y antiinflamatorios, manifestados como una reducción de la broncoconstricción causada por reacciones alérgicas inmediatas o retrasadas. La budesonida también ha demostrado reducir la reactividad respiratoria a la histamina y la metacolina en pacientes hiperreactivos.

Farmacocinética: Budesonida administrada por inhalación oral se absorbe rápidamente por la mucosa y el parénquima pulmonar. Luego de administración por la vía inhalada, Ia budesonida se detecta rápidamente en la sangre, indicando que el medicamento se absorbe a través de tracto respiratoria de forma intacta. Esta alta concentración plasmática inicial también indica mínimo metabolismo del medicamento en los pulmones. El tiempo de vida media plasmático de la budesonida intacta es de 2+- 0.2 horas, similar al valor encontrado después de la administración endovenosa del medicamento (2.8 +- 1.1 horas). La budesonida tiene una alta tasa de depuración de la sangre (Cl = 9.04 L/h/kg). La budesonida tiene un alto metabolismo de primer paso hepático mediante biotransformación oxidativa y reductiva, formando metabolitos biológicamente inactivos, lo que explica la muy baja actividad sistémica de la budesonida. Hay unión a proteínas plasmáticas en un 88%. Los estudios de eliminación en humanos a quienes se les administró 3H-budesonida por vía inhalada mostraron que la mayoría de la radioactividad se excretó por vía urinaria (32%) y fecal (15%).

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad conocida a la sustancia activa o a cualquiera de sus excipientes.

• Primer trimestre del embarazo.

• Status Asmático u otros episodios agudos de asma que requieren tratamiento intensivo con inhaladores.

USO EN EMBARAZO Y LACTANCIA: Los estudios en animales han demostrado que los glucocorticoides pueden causar varios tipos de malformaciones congénitas, y parece que estos efectos pueden ser extrapolados a humanos. Los niños expuestos a la budesonida inútero deben ser monitoreados cuidadosamente para hipoadrenalismo. Basado en estudios de seguridad en mujeres en embarazo, los corticoides inhalados son el tratamiento de elección para el asma persistente durante el embarazo, siendo la budesonida el corticoide inhalado preferido. No hay evidencia suficiente acerca de la seguridad en mujeres embarazadas. La administración de corticoides en animales en gestación puede causar anormalidades en el desarrollo del feto, incluyendo paladar hendido y retraso del crecimiento intrauterino. En consecuencia existe un riesgo, aunque pequeño, de que aparezcan tales efectos en el feto humano. Por los efectos adversos observados en experimentos animales y la relevancia clínica inconclusa en humanos, B-CORT® sólo debe ser utilizado durante el embarazo después de consideración cuidadosa del riesgo/beneficio y sólo por el periodo más corto posible. La dosis efectiva más pequeña requerida para controlar el asma debe ser utilizada.

La budesonida atraviesa la leche materna. Se debe tener precaución en mujeres lactantes y se recomienda sólo utilizar budesonida si los beneficios superan los riesgos de exposición mínima al infante. En caso de ser necesario el uso durante la lactancia, se debe utilizar la menor dosis efectiva y de preferencia después de realizar la lactancia.

EFECTOS EN LA HABILIDAD DE CONDUCIR Y OPERAR MAQUINARIA: La influencia de BCORT® sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.

REACCIONES ADVERSAS: Los glucocorticoides inhalados pueden causar efectos adversos sistémicos, particularmente cuando se administran dosis altas por periodos prolongados. Los efectos adversos incluyen supresión adrenal, disminución de la densidad ósea, retraso del crecimiento en niños y adolescentes, catarata y glaucoma.

Ocasionalmente se han descrito casos de ligera irritación de la garganta, tos y ronquera. Asimismo, se han presentado algunos casos de sobreinfección por Cándida en la cavidad orofaríngea. En la mayoría de los casos responde a una terapia an.pngúngica tópica, sin necesidad de interrumpir el tratamiento con Budesonida. En casos excepcionales se han descrito reacciones alérgicas cutáneas (urticaria, rash, dermatitis) asociadas con la utilización de corticosteroides tópicos.

Raramente puede aparecer nerviosismo, inquietud, depresión, alteraciones del comportamiento y hematomas cutáneos. En raras ocasiones, con glucocorticoides inhalados se pueden producir signos o síntomas del efecto sistémico de los glucocorticoides, incluyendo hipofunción de la glándula suprarrenal y reducción de la velocidad de crecimiento, dependiendo probablemente de la dosis, tiempo de exposición, exposición concomitante y previa a glucocorticoides, y sensibilidad individual.

Trastornos oculares:

Frecuencia no conocida: Visión borrosa

Trastornos psiquiátricos: Hiperactividad psicomotora, trastornos del sueño, ansiedad, depresión, agresividad y cambios de humor (principalmente en niños). Frecuencia desconocida.

Deberá tenerse en cuenta la posibilidad de aparición de broncoespasmo paradójico con un aumento de la sibilancia tras la administración. Si ocurriera, suspender inmediatamente la administración e instaurar una terapia alternativa.

Trastornos del sistema nervioso:

Poco frecuentes: Temblores

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo:

Poco frecuentes: Contracturas musculares

La frecuenta de los eventos adversos se describen a continuación:

Muy común ≥ 1/10

Común ≥ 1/100 < 1/10 Raro ≥ 1/10.000 < 1/1.000

Muy raro ≤ 1/10.000

No conocido ≤ no puede ser estimado de los datos disponibles

Infecciones

Común: Candidiasis orofaringea

Desórdenes del sistema inmune

Raro: Reacciones de hipersensibilidad, choque anafiláctico

Desórdenes endocrinos

Raro: Hipocorticismo e hipercorticismo Muy raro: Supresión adrenal

Desórdenes psiquiátricos

Raro: Depresión, agresividad, irritabilidad, ansiedad, psicosis, comportamiento anormal en niños, nerviosismo

Desórdenes oculares:

Muy raro: Cataratas, glaucoma

Desórdenes respiratorios torácicos o mediastinales:

Común: Irritación bucal y laríngea, tos

Raro: Broncoespasmo

Desórdenes de piel y tejido celular subcutáneo:

Raro: Exantema, urticaria, prurito, eritema, edema angioneurótico

Desórdenes musculo esqueléticos y de tejido conectivo:

Raro: Retraso en el crecimiento

Muy raro: Disminución de la densidad ósea

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS: La budesonida puede intensificar la eficacia de los B2 simpaticomiméticos inhalados.

El metabolismo de la budenosida es inhibido por los inhibidores sistémicos de la citocromo P450-3A4 (ketoconazol, itraconazol, clotromazol, ritonavir, ciclosporinas, etinilestradiol y troleandomicina), lo que puede aumentar la concentración sistémica de budesonida. Esto tiene poca significancia clínica en el tratamiento a corto plazo (1-2 semanas), pero se debe prestar atención en el tratamiento a largo plazo.

Otra interacción descrita es la posible influencia de la cimetidina sobre la farmacocinética y la farmacodinamia de la Budesonida tras la administración concomitante oral e intravenosa, así sea de escasa importancia clínica.

ADVERTENCIA: Este medicamento contiene 1.0% de etanol (alcohol), que se corresponde con una cantidad de 0.5 mg/dosis.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: B-CORT® no es adecuado para el tratamiento de la disnea aguda o el status asmático. Para esta situación deben emplearse beta simpaticomiméticos de acción corta o medicamentos equivalentes.

Si la enfermedad no puede ser controlada con altas dosis de budesonida, la administración breve de corticoides sistémicos puede ser necesaria. El tratamiento inhalado debe ser continuado. Si la exacerbación es causada por una infección bacteriana, se debe emplear un antibiótico adecuado.

Debe ser administrado con cuidado especial en pacientes con tuberculosis pulmonar, o infecciones virales o micóticas de las vías respiratorias. En los casos de tuberculosis pulmonar, micosis y otras infecciones del tracto respiratorio, B-CORT® sólo debe utilizarse luego que estas condiciones hayan sido adecuadamente tratadas.

Para reducir el riesgo de infección por Candida en la mucosa oral o laringe, B-CORT® debe ser utilizada antes de las comidas y se debe realizar un enjuague bucal o limpieza dental después de cada inhalación. Tratamiento tópico antimicótico para Candida puede ser necesario. El tratamiento con B-CORT® no debe ser interrumpido.

El paso de un tratamiento oral con otros corticosteroides a un tratamiento con Budesonida, debe efectuarse con especial precaución, debido principalmente a la lenta normalización de la función hipotálamo-hipófiso-adrenal, previamente alterada por la corticoterapia oral. Esta normalización puede tardar algunos meses en alcanzarse. Durante este cambio de medicación, los pacientes pueden recuperar la síntomatología primaria (rinitis, eccema) o experimentar cansancio, cefaleas, dolores musculares o articulares y ocasionalmente náuseas y vómitos. En estos casos deberá procederse a un tratamiento sintomático complementario.

B-CORT se debe administrar con precaución a pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva grave e hipertensión arterial.

Los glucocorticoides inhalados pueden causar efectos adversos sistémicos, particularmente cuando se usan dosis altas por largos periodos de tiempo. Estas reacciones ocurren menos frecuentemente que con la administración oral de los glucocorticoides. Los efectos sistémicos posibles incluyen síndrome de Cushing, características cushingoides, supresión adrenal, disminución de la densidad ósea, retardo de crecimiento en niños y adolescentes, cataratas y glaucoma entre otros. Por lo anterior es muy importante que se utilice la menor dosis para mantener el tratamiento efectivo de la enfermedad.

Se espera que el tratamiento concomitante con inhibidores de CYP3A, incluyendo medicamentos que contienen cobicistat, aumente el riesgo de reacciones adversas sistémicas. Se debe evitar esa combinación, a menos que el beneficio supere al riesgo aumentado de reacciones adversas sistémicas relacionadas con los corticosteroides, en cuyo caso los pacientes han de estar sometidos a seguimiento para comprobar las reacciones sistémicas de los corticosteroides.

El crecimiento de los niños debe ser monitoreado en intervalos regulares a todos los niños recibiendo glucocorticoides inhalados. En el evento que se manifieste un retraso en el crecimiento, el tratamiento deberá ser revalorado para buscar reducir la dosis del corticoide inhalado a la menor dosis posible que mantenga el control efectivo del asma.

La osteoporosis puede ser exacerbada en mujeres que utilicen budesonida en altas dosis o por un periodo prolongado, y que no se encuentren en tratamiento con estrógenos.

En el tratamiento de altas dosis, particularmente cuando se exceda la dosis recomendada, se puede producir una reducción clínicamente significativa de la función de la corteza adrenal, con reducción de la producción o aumento insuficiente de la producción endógena de glucocorticoides en caso de requerimiento aumentado (situaciones de estrés). En situaciones de estrés o emergencias (ej. Infecciones severas y trauma, previo a cirugía) se debe considerar administrar glucocorticoides adicionales transitorios para compensar la producción natural reducida de los mismos.

En disfunción hepática severa el metabolismo de la budesonida puede estar retrasado, llevando a aumento de los niveles plasmáticos del medicamento.

B-CORT® puede inducir broncoespasmo paradójico con síntomas como la disnea y roncus ocurriendo inmediatamente después de la inhalación. En este caso se debe emplear un broncodilatador de acción inmediata. El tratamiento con B-CORT® debe ser interrumpido inmediatamente y se debe consultar un médico.

El uso concomitante de B-CORT® con inhibidores de proteasa u otros tratamientos antirretrovirales para el VIH no se recomienda a menos que el beneficio potencial sobrepase el riesgo de eventos sistémicos por el uso de corticoesteroides.

El uso sistémico y tópico de corticoesteroides, puede producir alteraciones visuales. Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, debe consultar con un oftalmólogo para evaluar la presencia de cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatía serosa central (CRSC).

Condiciones eosinofílicas incluyendo vasculitis consistente con el síndrome de Churg-Strauss han sido reportados por inhalación oral.

El uso de budesonida por deportistas puede generar pruebas positivas por control de dopaje.

Otros puntos:

Notas para pacientes que no hayan sido tratados previamente con glucocorticoides: En los pacientes que no hayan recibido previamente glucocorticoides, o sólo ocasionalmente por periodos cortos de tiempo, el uso apropiado de B-CORT® debería mejorar la respiración luego de aproximadamente 10 días. Sin embargo, los cambios inflamatorios y la congestión severa puede bloquear los bronquios a tal punto que la budesonida tópica no sea completamente efectiva. En estos casos el tratamiento debe ser realizado en conjunto con glucocorticoides sistémicos (empezando con 40 - 60 mg de prednisolona, o su equivalente diario). La inhalación debe ser continuada después de la reducción gradual de la administración sistémica de glucocorticoides.

Notas para el cambio de glucocorticoides sistémicos a inhalados: Los pacientes que reciben glucocorticoides sistémicos deben cambiarse a inhalación con B- Cort® cuando los síntomas estén completamente bajo control. En los pacientes que reciben glucocorticoides sistémicos por periodos prolongados, la función adrenal usualmente está restringida, por lo tanto la administración de glucocorticoides debe ser retirada gradualmente. Primero se debe dar una dosis alta de budesonida, dos veces al día. Después de aproximadamente diez días se puede empezar la disminución del glucocorticoide sistemático (ej. De 2.5 mg de prednisolona o su equivalente cada 1 - 2 semanas).

Si en los primeros meses después del cambio de glucocorticoides sistémicos a inhalados ocurren situaciones o emergencias particularmente estresantes (ej. Infecciones severas, trauma o cirugía), puede ser necesario reiniciar el tratamiento con glucocorticoide sistémico debido a que la producción endógena de hidrocortisona puede no ser suficiente debido a la insuficiencia adrenal. Esto también aplica a pacientes que han recibido glucocorticoides inhalados por periodos prolongados.

Después del cambio a glucocorticoide inhalado, pueden aparecer síntomas que estaban represados por la administración previa de glucocorticoide sistémico. Esto incluye síntomas de rinitis alérgica, dermatitis alérgica y quejas reumáticas. Estos síntomas deben ser tratados con medicamentos adecuados.

Al realizar el cambio algunos pacientes pueden sufrir de síntomas de abstinencia aunque su función pulmonar esté estable o incluso haya mejorado. Estos pacientes deben ser advertidos de continuar con la reducción de glucocorticoide sistémico a menos que hayan signos clínicos claros conflictivos como la insuficiencia adrenal.

Los pacientes que han sido tratados con esteroides sistémicos durante largos períodos de tiempo o altas dosis pueden tener supresión cortico-suprarrenal. Deberá vigilarse regularmente la función cortico-suprarrenal de estos pacientes y reducir cuidadosamente la dosis de esteroides sistémicos de manera gradual.

Estos preparados no están indicados para el tratamiento de la crisis aguda asmática. El tratamiento con Budesonida no debe suspenderse repentinamente.

Alteraciones visuales: Se pueden producir alteraciones visuales con el uso sistémico y tópico de corticoesteroides. Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, se debe consultar con un oftalmólogo para que evalúe las posibles causas, que pueden ser cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatía serosa central (CRSC), que se ha no.pngicado tras el uso de corticoesteroides sistémicos y tópicos.

DOSIS Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN: B-CORT® se debe administrar en forma de aerosol, con válvula medidora.

La dosis de B-CORT® debe ser ajustada individualmente de acuerdo a cada paciente y la severidad de su condición obstructiva.

La dosificación de B-CORT®debe ser individualizada. Al inicio del tratamiento con glucocorticoides inhalados, durante períodos de asma grave y mientras se reduce o suspende el tratamiento con glucocorticoides orales la dosis debe ser:

Adultos: 200-1600 mcg diarios, divididos en 2-4 administraciones.

Niños entre 2 y 7 años: 200-400 mcg diarios, divididos 2-4 administraciones.

Niños a partir de 7 años: 200-800 mcg diarios, divididos en 2-4 administraciones.

Una vez la condición obstructiva esté bajo control, se debe buscar la menor dosis posible que mantenga buen control de la enfermedad.

Comportamiento en pacientes No dependientes de corticoides: A dosis recomendadas B-CORT® manifiesta resultados al cabo de siete días, sin embargo en pacientes con excesiva secreción mucosa es recomendado administrar en conjunto con un esteroide oral durante una o dos semanas, la disminución de esteroide oral se hará de manera gradual durante este tiempo hasta descontinuarse. Las exacerbaciones del asma producidas por infecciones bacterianas deben manejarse con aumento de la dosis de budesonida más antibiótico, o si es necesario administrando esteroides sistémicos.

Comportamiento en pacientes dependientes de corticoides: En pacientes estables cortico dependientes con tratamiento corticoide oral, B-CORT® debe ser utilizado en combinación con el corticoide oral por 10 días y luego la dosis del corticoide oral debe ser reducida progresivamente hasta la dosis mínima que mantenga buen control del asma.

Forma de administración:

A. Retire la tapa (fig.1). En caso de que sea un inhalador nuevo o no se haya utilizado durante varios días, agitar el aerosol (fig. 2) y efectuar una pulsación para asegurar el buen funcionamiento del inhalador. En caso de que el inhalador se utilice regularmente pase a las instrucciones siguientes:

B. Agite el inhalador (fig. 2).

C. Elimine de sus pulmones la máxima cantidad de aire posible.

D. Adapte el aerosol a su boca según la posición que se indica en el dibujo (fig. 3).

E. Haga una inspiración lo más profunda posible. Debe oprimir, según las flechas del dibujo (fig. 4), el aparato mientras está haciendo esta inspiración.

F. Retire el aerosol de su boca y procure retener el aire en sus pulmones durante unos segundos.

G. Debe lavarse periódicamente el pulsador-adaptador oral del aerosol. Para ello, retire el pulsador del aerosol y límpielo con un trapo o bien con un pañuelo de papel.

H. Guardar con la tapa colocada y para protegerlo del polvo y de la suciedad.

I. Luego de cada dosificación el paciente deberá lavarse la boca con agua.

Optativamente pueden utilizarse cámaras de inhalación para conseguir un mejor aprovechamiento de la dosis y facilitar la llegada del medicamento a los pulmones.Una vez obtenidos los efectos clínicos deseados, la dosis de mantenimiento debe ser gradualmente reducida hasta la cantidad mínima necesaria para el control de los síntomas.

— En pacientes no dependientes de corticoides orales: un tratamiento con dosis recomendadas normalmente manifiesta los resultados al cabo de 7 días. Sin embargo, en ciertos pacientes con excesiva secreción mucosa bronquial, es recomendable administrar simultáneamente, durante una o dos semanas, un corticosteroide oral cuya dosis se reducirá gradualmente hasta continuar solamente con la terapia a base de Budesonida. Las exacerbaciones asmáticas producidas por infecciones bacterianas deben controlarse con una terapia antibiótica y posiblemente incrementando la dosis de Budesonida, o si es necesario, administrando corticosteroides sistémicos.

— En pacientes dependientes de corticoides orales: el paso de un tratamiento con esteroides orales al tratamiento con Budesonida debe producirse cuando el paciente se encuentra en una fase estable. Durante unos 10 días se administrará una dosis elevada de Budesonida en combinación con el corticoide oral utilizado hasta entonces. Posteriormente, se podrá ir reduciendo la dosis oral de corticoide (ej. 2.5 mg de prednisolona o equivalente, cada mes) hasta el mínimo nivel posible. En muchos casos, puede retirarse por completo el corticoide oral y dejar al paciente bajo el tratamiento exclusivo con Budesonida.

SOBREDOSIS: Si en alguna circunstancia aparecieran síntomas sugestivos de hipercorticismo, como edema, cara de luna llena, dorso de búfalo, etc., se deberá corregir el desequilibrio electrolítico correspondiente, mediante el empleo de diuréticos que no afecten al potasio, como la espironolactona y el triamtereno. La administración por vía oral o inhalatoria de dosis elevadas de corticoides durante un período prolongado de tiempo puede conducir a la supresión del eje hipotalámico hipofisario-corticosuprarrenal.

Síntomas de sobredosis: La intoxicación aguda con la budesonida no se conoce.

En casos de sobredosis crónica, pueden ocurrir síntomas glucocorticoideos sistémicos como aumento de la susceptibilidad a infecciones, hipercorticismo e insuficiencia adrenal.

Tratamiento de la sobredosis: En casos de sobredosis aguda no se requiere tratamiento especial de emergencia. El tratamiento inhalado debe continuarse a la dosis prescrita. La función adrenal debe recuperarse en pocos días. En situaciones de estrés, puede ser necesario ¨tratamiento de protección de corticoides¨ (ej. Administración de dosis altas de hidrocortisona).

En caso de sobredosis crónica puede ocurrir atrofia adrenal. Estos pacientes son dependientes de glucorticoides y se debe ajustar la dosis de mantenimiento de un glucocorticoide sistémico hasta que la condición esté estable.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Lista de excipientes: Ácido oleico, etanol absoluto, 1,1,1,2-Tetrafluoroetano (HFA-134ª)

Incompatibilidades: No se han descrito.

Vida útil: La fecha de expiración, corresponde a al último día del mes indicado en el material de envase y empaque del producto.

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar a temperatura no mayor a 30°C. Al igual que con otros aerosoles, el efecto terapéutico puede disminuir si el envase aerosol se enfría.

Proteger de la luz directa y no congelar. El envase no debe ser perforado, roto o quemado aun cuando aparentemente este vacío.

Mantener fuera del alcance de los niños.

PRESENTACIONES COMERCIALES:

B-CORT®-200: Cada envase contiene 100 dosis de 200 μg cada una. Cada dosis corresponde a una pulsación. (Reg. San. No. INVIMA 2016M-14251-R2).

B-CORT®-50: Cada envase contiene 200 dosis de 50 μg cada una. (Reg. San. No. INVIMA 2017M-004471- R2).

Condición de Venta: Venta bajo fórmula médica.

Fabricante e importador

Fabricado por:

LABORATORIO ALDO UNION S.L.

Barcelona, España Importado por:

GRÜNENTHAL COLOMBIANA S.A.

Calle 93 No. 16-20 Bogotá, D.C. Colombia

Mayor información en el Departamento Médico de

GRÜNENTHAL COLOMBIANA S. A.

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