COMPOSICIÓN: Una TABLETA contiene 100 mg de ácido acetilsalicílico.

CÓDIGO MIPRES: ASPIRINA 50001.

INDICACIONES: Antiagregante plaquetario.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:

Propiedades farmacodinámicas-grupo farmacoterapéutico: Inhibidores de la agregación plaquetaria, excluida la heparina.

Código ATC: B01AC.

El ácido acetilsalicílico inhibe la agregación plaquetaria a través del bloqueo de la sintetasa del tromboxano A2 en las plaquetas. Su mecanismo de acción se basa en la inhibición irreversible de la ciclooxigenasa (COX-1). Este efecto inhibitorio es especialmente pronunciado en las plaquetas, porque éstas son incapaces de resintetizar esta enzima. Se cree que el ácido acetilsalicílico también tiene otros efectos inhibitorios sobre las plaquetas. En consecuencia se utiliza para diferentes indicaciones vasculares.

Propiedades farmacocinéticas: Luego de la administración oral de las tabletas sencillas, el ácido acetilsalicílico se absorbe rápida y completamente del tracto gastrointestinal. Durante y después de la absorción, el ácido acetilsalicílico se convierte en su metabolito activo principal, el ácido salicílico.

El ácido acetilsalicílico alcanza sus niveles plasmáticos máximos después de 10-20 minutos y el ácido salicílico al cabo de 0,3-2 horas. Tanto el ácido acetilsalicílico como el salicílico se enlazan extensamente a las proteínas plasmáticas y se distribuyen rápidamente por todo el organismo. El ácido salicílico aparece en la leche materna y cruza la barrera placentaria. El ácido salicílico se elimina principalmente por metabolismo hepático; los metabolitos incluyen ácido salicilúrico, salicilfenol glucurónido, saliciletilo glucurónido, ácido gentísico y ácido gentisúrico.

La cinética de eliminación del ácido salicílico es dosis-dependiente, ya que el metabolismo es limitado por la capacidad de las enzimas hepáticas. Por lo tanto, la vida media de eliminación varía entre 2 y 3 horas después de dosis bajas hasta alrededor de 15 horas después de dosis elevadas. El ácido salicílico y sus metabolitos se excretan principalmente por los riñones.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad al principio activo o a sus excipientes. Broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales y edema angioneurótico. Reacciones alérgicas a Ácido Acetilsalicílico o AINEs. Úlcera péptica, sangrado gastrointestinal y antecedente de enfermedad ácido-péptica. Pacientes con insuficiencia hepática severa. Insuficiencia renal severa (depuración de creatinina <30 mL/min). Pacientes con mastocitosis preexistente, en quienes el ácido acetil salicílico puede inducir reacciones de hipersensibilidad (incluyendo shock circulatorio con enrojecimiento, hipotensión, taquicardia y vómito). Discrasias sanguíneas, como hemofilia o hipoprotrombinemia. Tercer trimestre del embarazo, a dosis superiores de 100 mg/día. Lactancia. Niños menores de 12 años NO DEBEN usar este producto bajo ninguna circunstancia.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Embarazo: El ácido acetilsalicílico atraviesa la barrera placentaria. Estudios epidemiológicos sugieren un aumento del riesgo de abortos y de malformaciones congénitas (incluyendo malformaciones cardiacas y gastrosquisis). Durante el primer y segundo trimestre del embarazo, no se debería administrar ácido acetilsalicílico a menos que sea estrictamente necesario. Los salicilatos sólo deben tomarse durante el embarazo tras una estricta evaluación de la relación beneficio-riesgo. Si se administra ácido acetilsalicílico durante el primer y segundo trimestre del embarazo, la dosis debería ser lo más baja posible y la duración del tratamiento lo más corto posible.

Está contraindicado su uso en el tercer trimestre del embarazo, ya que su administración en el tercer trimestre puede prolongar el parto y contribuir al sangrado maternal o neonatal y al cierre prematuro del ductus arterial. Estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva.

Lactancia: Se excreta a través de la leche materna, por lo que no se recomienda su utilización durante el período de lactancia debido al riesgo de que se produzcan en el niño efectos adversos.

EFECTOS EN LA CAPACIDAD DE CONDUCIR Y MANIPULAR MÁQUINAS: No se han observado efectos sobre la capacidad de conducir vehículos u operar maquinaria.

EFECTOS ADVERSOS:

Generales: Reacciones de hipersensibilidad, p. ej., urticaria, reacciones cutáneas, reacciones anafilácticas, asma, edema de Quincke.

Sistema digestivo: Dolor abdominal, pirosis, náuseas, vómito. Hemorragia gastrointestinal evidente u oculta (hematemesis, melenas) que puede causar anemia ferropriva. Esta clase de sangrado es más común cuando la dosificación es más alta. Úlcera y perforación gastroduodenal. Se han descrito casos aislados de trastornos de la función hepática (aumento de transaminasas).

Sistemas sanguíneo y linfático: Debido a su efecto sobre la agregación plaquetaria, el ácido acetilsalicílico puede estar asociado con un aumento del riesgo de sangrado.

Sistema nervioso/sentidos especiales: Mareo y tinnitus, lo que usualmente indica una sobredosis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

Medicamentos asociados con el riesgo de hemorragia: Existe un incremento del riesgo de hemorragia debido al efecto potencialmente aditivo. La administración concomitante de medicamentos asociados con el riesgo de hemorragia debe realizarse con precaución.

Nicorandil: en pacientes en tratamiento concomitante con nicorandil y AINEs incluyendo el ácido acetil salicílico, existe un incremento del riesgo de complicaciones graves como úlcera gastrointestinal, perforación y hemorragia.

Otros antiinflamatorios no esteroideos (AINEs): La administración simultánea de varios AINEs puede incrementar el riesgo de úlceras y de hemorragias gastrointestinales, debido a un efecto sinérgico. No se debe administrar concomitantemente ácido acetilsalicílico con otros AINEs. Datos experimentales sugieren que ibuprofeno puede inhibir el efecto de dosis bajas de ácido acetilsalicílico sobre la agregación plaquetaria cuando se administran de forma concomitante. Sin embargo, las limitaciones de estos datos y las incertidumbres relacionadas con la extrapolación de los datos ex vivo con la situación clínica implica que no puede llegarse a conclusiones firmes sobre el uso habitual de ibuprofeno y se considera que es probable que no haya un efecto clínicamente relevante con el uso ocasional de ibuprofeno.

Metamizol y AINEs: La administración concurrente (el mismo día) de metamizol y algunos AINEs, tales como el ibuprofeno y naproxeno, pueden atenuar la inhibición plaquetaria irreversible inducida por el ácido acetilsalicílico. La relevancia clínica de estas interacciones no se conoce. El tratamiento con metamizol y ciertos AINEs, tales como el ibuprofeno o naproxeno en pacientes con riesgo cardiovascular incrementado puede limitar la protección cardiovascular del ácido acetilsalicílico.

Acetazolamida: se recomienda precaución cuando se administran conjuntamente salicilatos con acetazolamida debido al aumento de riesgo de acidosis metabólica.

Levotiroxina: los salicilatos, especialmente a dosis mayores de 2,0 g/día pueden inhibir la unión de hormonas tiroideas a los trasportadores de proteínas y de este modo dar lugar a un incremento inicial transitorio de hormonas tiroideas libres seguido de un descenso general de los niveles de hormonas tiroideas. Los niveles de hormona tiroidea se deben monitorizar.

Vacuna de la varicela: se recomienda que los pacientes no tomen salicilatos durante un intervalo de 6 semanas posteriores a recibir la vacuna de la varicela. Han ocurrido casos de síndrome de Reye después del uso de salicilatos durante infecciones por varicela.

Tenofovir: la administración conjunta de fumarato de disoproxilo de tenofovir y AINEs puede incrementar el riesgo de insuficiencia renal.

Corticoides: la administración simultánea de ácido acetilsalicílico con corticoides puede incrementar el riesgo de úlceras y de hemorragias gastrointestinales, debido a un efecto sinérgico, por lo que no se recomienda su administración concomitante.

Diuréticos: los AINEs pueden ocasionar un fallo renal agudo, especialmente en pacientes deshidratados. En caso de que se administren de forma simultánea ácido acetilsalicílico y un diurético, es preciso asegurar una hidratación correcta del paciente y monitorizar la función renal al iniciar el tratamiento.

Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina: su administración simultánea aumenta el riesgo de hemorragia en general y digestiva alta en particular, por lo que deben evitarse en lo posible su uso concomitante.

Anticoagulantes orales: su administración simultánea aumenta el riesgo de hemorragia, por lo que no se recomienda. Además los salicilatos desplazan a los anticoagulantes orales de los receptores de las proteínas plasmáticas. Debe evitarse la administración del ácido acetilsalicílico en los pacientes que están recibiendo heparina, especialmente en presencia de trombocitopenia. Las interacciones conocidas del ácido acetilsalicílico con heparina y los derivados de la cumarina indican que deben administrarse estos agentes sólo en caso de no existir otra alternativa terapéutica. Si resulta imposible evitar una asociación de este tipo, se requiere una monitorización cuidadosa del INR.

Trombolíticos y antiagregantes plaquetarios: su administración simultánea aumenta el riesgo de hemorragia, por lo que no se recomienda.

Inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA) y antagonistas de los receptores de la angiotensina II: los AINEs y antagonistas de la angiotensina II ejercen un efecto sinérgico en la reducción de la filtración glomerular, que puede ser exacerbado en caso de alteración de la función renal. La administración de esta combinación a pacientes ancianos o deshidratados puede llevar a un fallo renal agudo por acción directa sobre la filtración glomerular. Se recomienda una monitorización de la función renal al iniciar el tratamiento, así como una hidratación regular del paciente. Además, esta combinación puede reducir el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ECA y de los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, debido a la inhibición de prostaglandinas con efecto vasodilatador.

Otros antihipertensivos (Beta-bloqueadores): el tratamiento con AINEs puede disminuir el efecto antihipertensivo de los Beta-bloqueadores debido a una inhibición de las prostaglandinas con efecto vasodilatador.

Insulina y sulfonilureas, en combinación con ácido acetilsalicílico a dosis más altas: la administración concomitante del ácido acetilsalicílico con insulina y sulfonilureas aumenta el efecto hipoglucemiantes de estas últimas.

Ciclosporina: los AINEs pueden aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina debido a efectos mediados por las prostaglandinas renales. Se recomienda una monitorización cuidadosa de la función renal, especialmente en pacientes ancianos.

Alcohol: El alcohol puede incrementar el riesgo de daño gastrointestinal cuando se toma junto con ácido acetilsalicílico. Por lo tanto en pacientes que toman ácido acetilsalicílico, el alcohol debe utilizarse con precaución. La administración conjunta de alcohol con ácido acetilsalicílico aumenta el riesgo de hemorragia digestiva.

Litio: se ha demostrado que los AINEs disminuyen la excreción de litio, aumentando los niveles de litio en sangre, que pueden alcanzar valores tóxicos. No se recomienda el uso concomitante de litio y AINEs. Las concentraciones de litio en sangre deben ser cuidadosamente monitorizadas durante el inicio, ajuste y suspensión del tratamiento con ácido acetilsalicílico, en caso de que esta combinación sea necesaria.

Metotrexato: los AINEs disminuyen la secreción tubular de metotrexato incrementando las concentraciones plasmáticas del mismo y por tanto su toxicidad. Por esta razón no se recomienda el uso concomitante con AINEs en pacientes tratados con altas dosis de metotrexato. También deberá tenerse en cuenta el riesgo de interacción entre el metotrexato y los AINEs en pacientes sometidos a bajas dosis de metotrexato, especialmente aquellos con la función renal alterada. En casos en que sea necesario el tratamiento combinado debería monitorizarse el hemograma y la función renal, especialmente los primeros días de tratamiento.

Uricosúricos: la administración conjunta de ácido acetilsalicílico y uricosúricos (probenecid y sulfinpirazona), además de una disminución del efecto de estos últimos produce una disminución de la excreción del ácido acetilsalicílico alcanzándose niveles plasmáticos más altos.

Antiácidos: los antiácidos pueden aumentar la excreción renal de los salicilatos por alcalinización de la orina.

Digoxina: los AINEs incrementan los niveles plasmáticos de digoxina que pueden alcanzar valores tóxicos. No se recomienda el uso concomitante de digoxina y AINEs. En caso de que su administración simultánea sea necesaria, deben de monitorizarse los niveles plasmáticos de digoxina durante el inicio, ajuste y suspensión del tratamiento con ácido acetilsalicílico.

Barbitúricos: el ácido acetilsalicílico aumenta las concentraciones plasmáticas de los barbitúricos.

Zidovudina: El ácido acetilsalicílico puede aumentar las concentraciones plasmáticas de zidovudina al inhibir de forma competitiva la glucuronidación o directamente inhibiendo el metabolismo microsomal hepático. Se debe prestar especial atención a las posibles interacciones medicamentosas antes de utilizar ácido acetilsalicílico, particularmente en tratamiento crónico, combinado con zidovudina

Ácido valpróico: la administración conjunta de salicilatos y ácido valproico puede dar lugar a un descenso de la unión a proteínas del ácido valproico e inhibir el metabolismo de ácido valproico ocasionando un incremento de los niveles séricos de ácido valproico libre y total.

Fenitoína: el ácido acetilsalicílico puede incrementar los niveles plasmáticos de fenitoína.

Interferón Alfa: El ácido acetilsalicílico disminuye la actividad del interferón-alfa.

Vancomicina: El ácido acetilsalicílico aumenta el riesgo de ototoxicidad de la vancomicina.

DATOS DE SEGURIDAD PRECLÍNICA: El perfil de seguridad preclínica del ácido acetilsalicílico está bien documentado. En pruebas con animales los salicilatos causaron daño renal, pero ninguna otra lesión orgánica. El ácido acetilsalicílico ha sido analizado adecuadamente para mutagenicidad y carcinogenicidad; no se encontró ninguna evidencia relevante de un potencial mutagénico o cancerígeno.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES: Tratamiento concomitante con anticoagulantes. Antecedentes de úlceras gastrointestinales, incluyendo úlcera crónica o recurrente o historia de sangrados gastrointestinales. Insuficiencia renal. Insuficiencia hepática. Hipersensibilidad a drogas antiinflamatorias o antirreumáticas u otros alérgenos. Los productos medicinales que contienen ácido acetilsalicílico NO deben usarse en niños y adolescentes con afecciones virales con o sin fiebre sin consultar primero al medico, debido a la posibilidad de síndrome de Reye, una enfermedad rara pero grave. El ácido acetilsalicílico puede precipitar broncoespasmos e inducir ataques de asma u otras reacciones de hipersensibilidad. Los factores de riesgo son la presencia de asma bronquial, rinitis alérgica, pólipos nasales o enfermedad respiratoria crónica. Esto también se aplica para los pacientes que presentan reacciones alérgicas (p. ej., reacciones cutáneas, prurito, urticaria) a otras sustancias. Debido a su efecto inhibitorio sobre la agregación plaquetaria, el ácido acetilsalicílico puede conducir a una mayor tendencia de sangrado durante y después de intervenciones quirúrgicas (incluyendo cirugías menores, p. ej., exodoncia). Los pacientes deben consultar a su médico sobre el uso de ácido acetilsalicílico en ellos. En dosis bajas, el ácido acetilsalicílico reduce la excreción de ácido úrico. Esto puede desencadenar gota en los pacientes cuya excreción de ácido úrico ya tiende a ser baja.

ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA:

Una tableta (100 mg) al día. Salvo otra recomendación médica.

El ibuprofeno y el naproxeno pueden interferir con los beneficios protectores de la vida de ASPIRINA® Tabletas con cubierta entérica. Los pacientes deben indicar a su médico si están bajo algún tratamiento con ácido acetilsalicílico y toman ibuprofeno para el dolor.

MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN: Para uso oral. Las tabletas se deben tomar antes de las comidas con líquido abundante.

SOBREDOSIFICACIÓN: Hay que temerle a una intoxicación en las personas de edad y sobre todo en los niños menores (sobredosis terapéutica o intoxicación accidental frecuente), en los cuales puede resultar fatal.

Sintomatología de intoxicación moderada: Se observan náuseas, vómito, tinnitus, sensación de disfunción auditiva, cefalea, vértigo y confusión mental en caso de sobredosis, lo que se puede controlar disminuyendo la dosis.

Intoxicación severa: Fiebre, hiperventilación, cetosis, alcalosis respiratoria, acidosis metabólica, coma, shock cardiovascular, insuficiencia respiratoria, hipoglicemia severa. Manejo de urgencia. Traslado inmediato a la unidad especialista de un hospital o clínica. Lavado gástrico, administración de carbón activado, verificación del equilibrio ácido-base. Diuresis alcalina para obtener un pH urinario entre 7.5 y 8; hay que contemplar el uso diuresis alcalina forzada cuando la concentración plasmática de salicilato está por encima de 500 mg/litro (3,6 mmol/litro) en adultos o de 300 mg/litro (2,2 mmol/litro) en niños. Posibilidad de hemodiálisis en intoxicaciones graves. Hay que reemplazar la pérdida de líquidos. Tratamiento sintomático.

PRESENTACIÓN: Blíster calendarizado en cajas por 28 y 140 tabletas (Reg. San. INVIMA 2013M-00014234).

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