COMPOSICIÓN: Cada TABLETA Masticable de ASAWIN® ADULTOS SABOR NARANJA contiene: 500 mg de ácido acetilsalicílico.

INDICACIONES: Analgésico, antipirético.

FARMACOCINÉTICA: Luego de la administración oral de las tabletas, el ácido acetilsalicílico se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal. Durante y después de la absorción, el ácido acetilsalicílico se convierte en su metabolito activo principal, el ácido salicílico. El ácido acetilsalicílico alcanza sus niveles plasmáticos máximos después de 10 - 20 minutos y el ácido salicílico al cabo de 0,3 - 2 horas. Tanto el ácido acetilsalicílico como el salicílico se unen extensamente a las proteínas plasmáticas y se distribuyen rápidamente por todo el organismo. El ácido salicílico aparece en leche materna y cruza la barrera placentaria. El ácido salicílico se elimina principalmente por metabolismo hepático; los metabolitos incluyen ácido salicilúrico, salicilfenol glucurónido, saliciletilo glucurónido, ácido gentísico y ácido gentisúrico. La cinética de eliminación del ácido salicílico es dosis-dependiente, ya que el metabolismo es limitado por la capacidad de las enzimas hepáticas. Por lo tanto, la vida media de eliminación varía entre 2 y 3 horas después de dosis bajas hasta alrededor de 15 horas después de dosis elevadas. El ácido salicílico y sus metabolitos se excretan principalmente por los riñones.

FARMACODINAMIA: El ácido acetilsalicílico (AAS) pertenece al grupo de analgésicos / antiinflamatorios no esteroideos, con propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias, cuyo mecanismo de acción se centra en la inhibición irreversible de la enzima ciclooxigenasa y por lo tanto, en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos.

El ácido acetilsalicílico inhibe la agregación plaquetaria a través del bloqueo de la sintetasa del tromboxano A2 en las plaquetas. Su mecanismo de acción se basa en la inhibición irreversible de la ciclooxigenasa (COX-1). Aún a bajas dosis, el AAS posee un marcado efecto inhibitorio sobre la agregación plaquetaria, gracias a la incapacidad de esta línea celular para sintetizar la cliclooxigenasa 1 a partir de la cual se sintetiza el tromboxano A2.

Se cree que el ácido acetilsalicílico también tiene otros efectos inhibitorios sobre las plaquetas. En consecuencia, se utiliza para diferentes indicaciones vasculares. El ácido acetilsalicílico pertenece al grupo de medicamentos antiinflamatorios no esteroides ácidos con propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias. Se usan dosis orales, en general de 0,3 g a 1,0 g, para alivio del dolor y en estados febriles menores, como resfriados o gripas, para la reducción de la temperatura y para aliviar los dolores articulares y musculares. También se utiliza en trastornos inflamatorios agudos y crónicos, como artritis reumatoidea, osteoartritis y espondilitis anquilosante.

Datos experimentales sugieren que el ibuprofeno puede inhibir el efecto del ácido acetilsalicílico a bajas dosis sobre la agregación plaquetaria, cuando estos medicamentos son administrados concomitantemente.

En un estudio realizado, en el cual se administró una sola dosis de ibuprofeno 400 mg en las 8 horas previas o 30 minutos después de la toma de AAS de liberación inmediata (81 mg), se observó una disminución del efecto de AAS en la formación de tromboxano y sobre la agregación plaquetaria. Sin embargo, existen limitaciones en los resultados obtenidos y hay incertidumbre con respecto a la extrapolación de estos datos a la práctica clínica, por lo cual no se pueden hacer aseveraciones respecto al uso regular de ibuprofeno, y se considera que el uso ocasional de ibuprofeno puede no tener un efecto clínico relevante.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a sus excipientes, broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales y edema angioneurótico. Reacciones alérgicas a ácido acetilsalicílico o AINEs. Úlcera péptica, sangrado gastrointestinal y antecedente de enfermedad ácido péptica. Pacientes con insuficiencia hepática severa. Insuficiencia renal severa (depuración de creatinina <30 mL/min).

Discrasias sanguíneas. Pacientes con mastocitosis pre existente, en quienes el ácido acetil salicílico puede inducir reacciones de hipersensibilidad (incluyendo shock circulatorio con enrojecimiento, hipotensión, taquicardia y vómito).

Embarazo. Lactancia. Niños menores de 12 años NO DEBEN usar este producto bajo ninguna circunstancia.

EMBARAZO Y LACTANCIA: No se recomienda el uso de AAS en embarazo, ni en lactancia.

REACCIONES ADVERSAS

La calificación de frecuencia CIOMS es utilizada cuando aplica: Muy frecuente= 10 %; frecuente= 1 y<10 %; poco frecuente = 0.1 y <1 %; Raro = 0.01 y<0.1 %; muy raro<0.01 %, No conocida (no puede ser estimada a partir de los datos disponibles).

• Alteraciones de la Sangre y el Sistema Linfático

Frecuencia no conocida: Trombocitopenia, anemia hemolítica en pacientes con deficiencia de la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (ver Advertencias y Precauciones).

Pancitopenia, bicitopenia, anemia aplásica, insuficiencia de la médula ósea, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia.

• Trastornos cardíacos

Frecuencia no conocida: Síndrome de Kounis en el contexto de una reacción de hipersensibilidad debida al AAS.

• Alteraciones Gastrointestinales

Frecuencia no conocida

Tracto gastrointestinal superior: Esofagitis, duodenitis erosiva, gastritis erosiva, ulceración esofágica, perforación.

Tracto gastrointestinal inferior: Úlceras en intestino delgado (yeyuno e íleon) y grueso (colon y recto), colitis y perforación intestinal.

Estas reacciones pueden o no asociarse a hemorragia y pueden ocurrir a cualquier dosis de ácido acetil salicílico y en pacientes con o sin síntomas de alarma o historia previa de eventos gastrointestinales serios.

Frecuencia no conocida: Pancreatitis aguda en el contexto de una reacción de hipersensibilidad debido a AAS.

• Alteraciones hepatobiliares

Frecuencia no conocida: Elevación de las enzimas hepáticas, lesiones hepáticas, principalmente hepatocelular, hepatitis crónica.

• Alteraciones del sistema nervioso

Frecuencia no conocida: Hemorragia intracraneal que puede ser fatal, principalmente en adultos mayores.

• Alteraciones renales y urinarias

Frecuencia no conocida: Falla renal.

• Sistema reproductivo y desordenes de mama

Frecuencia no conocida: Hematospermia.

• Alteraciones respiratorias, torácicas y mediastinales

Frecuencia no conocida: Edema pulmonar no cardiogénico con el uso crónico, en el contexto de reacciones de hipersensibilidad debido a ácido acetil salicílico.

• Alteraciones de la Piel y el Tejido Subcutáneo

Frecuencia no conocida: Erupción fija.

• Trastornos vasculares

Frecuencia no conocida: Hemorragia la cual puede ser fatal, vasculitis incluyendo Púrpura Henoch – SchÖnlein.

INTERACCIONES

Medicamentos asociados con riesgo de sangrado: Existe un mayor riesgo de sangrado debido al potencial efecto aditivo. La administración concomitante de medicamentos asociados con riesgo de sangrado debe realizarse con precaución

Metamizol: Puede reducir el efecto del ácido acetilsalicílico sobre la agregación plaquetaria, cuando se toman de forma concomitante. Por lo tanto, esta combinación debe utilizarse con precaución en pacientes que toman ácido acetilsalicílico a baja dosis para cardioprotección.

Acetazolamida: Se recomienda precaución cuando se coadministra salicilatos con acetazolamida, porque puede incrementarse el riesgo de acidosis metabólica.

Levotiroxina: Los salicilatos, específicamente a dosis superiores a 2 g/día, pueden inhibir la unión de las hormonas tiroideas a las proteínas transportadoras y, de ese modo, producir un aumento inicial transitorio en las hormonas tiroideas libres, seguido de una disminución de los niveles totales de hormona tiroidea. Los niveles de la hormona tiroidea deben ser monitoreados. (Ver Precauciones).

Acido valpróico: La administración concomitante de salicilatos y ácido valpróico puede resultar en la disminución de la unión de ácido valpróico a las proteínas y en la inhibición del metabolismo del ácido valpróico, dando como resultado, un incremento en los niveles séricos de ácido valpróico total y libre.

Vacuna de varicela: Se recomienda que a los pacientes no se les administren salicilatos por un intervalo de seis semanas después de recibir la vacuna de varicela. Han ocurrido casos de síndrome de Reye tras el uso de salicilatos durante infecciones de varicela.

Tenofovir: La administración concomitante de tenofovir disoproxil fumarato y AINEs puede incrementar el riesgo de falla renal.

Alcohol: El alcohol puede incrementar el riesgo de lesión gastrointestinal cuando se toma con ASA. Por lo tanto, el alcohol se debe utilizar con precaución en pacientes que están tomando ASA (ver Precauciones).

Los datos experimentales sugieren que el ibuprofeno puede inhibir el efecto del ácido acetilsalicílico a bajas dosis sobre la agregación plaquetaria, cuando estos medicamentos son administrados concomitantemente (ver Farmacodinamia). Sin embargo, existen limitaciones en los resultados obtenidos y hay incertidumbre con respecto a la extrapolación de estos datos a la práctica clínica, por lo cual no se pueden hacer aseveraciones respecto al uso regular de ibuprofeno, y se considera que el uso ocasional de ibuprofeno puede no tener un efecto clínico relevante.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Se debe utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada.

Éste producto debe ser administrado bajo cuidadoso seguimiento médico en pacientes con deficiencia de la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, debido al riesgo de hemólisis (ver Reacciones adversas).

El tratamiento concomitante con levotiroxina y salicilatos debe evitarse. Ver Interacciones.

El alcohol puede incrementar el riesgo de lesión gastrointestinal cuando se toma con ASA. Por lo tanto, el alcohol se debe utilizar con precaución en pacientes que están tomando ASA (ver Interacciones).

Para dosis de ácido acetil salicílico > 500mg/día: Existe evidencia de que los medicamentos que inhiben la síntesis de prostaglandinas/ciclooxigenasa, pueden causar alteraciones en la fertilidad femenina por afectación de la ovulación. Este efecto es reversible después de la suspensión del tratamiento.

Se recomienda iniciar el tratamiento con las dosis más bajas. Debe evitarse su uso en niños con enfermedades virales agudas. Evítese tomar este producto simultáneamente con el consumo excesivo de alcohol. Manténgase fuera del alcance de los niños. Tratamiento concomitante con anticoagulantes. Alteraciones del metabolismo ácido base y diátesis hemorrágica.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Vía de administración: Oral.

Adultos: 1 a 2 tabletas.

Repita esta dosis cada 3 o 4 horas, si es necesario, hasta máximo 8 tabletas al día (no exceder 4 g por día).

SOBREDOSIS: Puede presentarse edema pulmonar no cardiogénico con la sobredosis aguda o crónica con ácido acetil salicílico (ver Reacciones adversas).

La sobredosis con salicilatos, particularmente en los niños pequeños puede resultar en hipoglucemia severa  y envenenamiento potencialmente fatal.

PRESENTACIÓN: Cajas por 20, 30, 100, 200, 300 tabletas en blíster por 10 tabletas c/u (Reg. San. INVIMA 2008 M-001470-R3).

SANOFI-AVENTIS DE COLOMBIA S. A.

Transversal 23 No. 97-73, Pisos 8 y 9

Teléfono: 6214400, Fax: 7444237

Bogotá, D.C., Colombia

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: No almacenar a más de 30 °C. Manténgase fuera del alcance de los niños.