COMPOSICIÓN:

Cada 100 mL de SOLUCIÓN ORAL contiene:
Levodropropizina 600 mg
(Cada 10 mL contiene 60 mg)
Excipientes cs

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento sintomático de las formas improductivas de tos, como tos irritativa o tos nerviosa en adultos, adolescentes y niños a partir de 2 años.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacodinámicas: La levodropropizina es un fármaco no opioide utilizado para el control de la tos cuya acción periférica puede resultar de su modulación de los niveles de neuropéptidos sensoriales a nivel del tracto respiratorio.

La evidencia disponible indica que el efecto antitusivo se produce, al menos en parte, a nivel periférico mediante la inhibición de las vías aferentes implicadas en la producción del reflejo de la tos.

Esta hipótesis es consistente con la observación de que la levodropropizina inhibe la tos inducida por capsaicina en animales y en pacientes alérgicos.

Estructuralmente, la levodropropizina es el isómero levorrotatorio del antitusivo racémico dropropicina. En comparación con el racemato, la levodropropizina ofrece un menor efecto sedante y mejor perfil de tolerancia. La levodropropizina no se une a los receptores α-adrenérgicos, muscarínicos ni opioides y presenta una cierta afinidad por los receptores histaminérgicos H1 y α-adrenérgicos. La levodropropizina también posee leve actividad anestésica local en modelos animales.

En modelos animales la levodropropizina ha demostrado ser efectiva contra la tos inducida por una variedad de estímulos químicos y mecánicos. También ha demostrado ser efectiva contra el broncospasmo inducido por histamina, serotonina y bradicinina. La levodropropizina posee un efecto protector contra la tos inducida por la inhalación de ácido cítrico en voluntarios sanos, las nebulizaciones con agua destilada en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica y por capsaicina en pacientes con asma y/o rinitis alérgicas.

Una acción antagonista sobre el sistema peptidérgico puede también explicar la capacidad de la levodropropizina para inhibir la broncoconstricción inducida por la capsaicina en biomodelos de cobaya y la extravasación de plasma en la tráquea en ratas.

Este mismo mecanismo podría explicar también su capacidad para prevenir la hipersensibilidad de las vías aéreas y los cambios inflamatorios asociados en modelos animales de tos inducida por exposición al humo de cigarrillo y al virus para influenza de tipo 3. En pacientes con asma alérgica, la levodropropizina inhibe además la broncoconstricción inducida por nebulizaciones de agua destilada y la inhalación de alergenos.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: después de ser administrada por vía oral, la biodisponibilidad de la levodropropizina puede ser superior a un 75% de la dosis administrada. Hasta el momento, no se tienen datos de la interferencia que puede tener la ingesta de alimentos con la absorción de este fármaco.

Distribución: Después de su absorción, la levodropropizina es rápidamente distribuida en todo el organismo. La unión a proteínas plasmáticas esta entre un 11 a 14%. El volumen de distribución corporal medio es de 3,4 L/kg.

Metabolismo: La levodropropizina es un fármaco altamente metabolizado mediante reacciones de conjugación, en forma de conjugados de levodropropizina y para-hidroxilevodropropizina libre y conjugada. Hasta la fecha, no se tienen datos acerca de los efectos farmacológicos de estos metabolitos.

Eliminación: La eliminación de la levodropropizina se realiza principalmente por la vía renal como fármaco intacto y metabolitos (levodropropizina conjugada y para-hidroxilevodropropizina libre y conjugada).

La vida media de eliminación es de 2 horas aproximadamente. Después de 48 horas desde la administración del fármaco, la excreción del fármaco y de sus metabolitos es de alrededor del 35% de la dosis inicialmente administrada.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Pacientes que sufren broncorrea o con la función mucociliar afectada (síndrome de Kartagener, discinesia del cilio bronquial).

Embarazo y lactancia. Niños menores de 2 años. Severa disfunción hepática.

RECOMENDACIONES:

Recomendaciones generales: Conservar a temperatura no mayor a 30 ºC en su envase y empaque original. Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta bajo receta médica. Producto de uso delicado, adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Fertilidad, embarazo y lactancia:

Embarazo: No hay datos relativos al uso de levodropropizina en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales son insuficientes en términos de toxicidad para la reproducción. No se recomienda utilizar este medicamento durante el embarazo, ni en mujeres en edad fértil que no estén utilizando métodos anticonceptivos. La levodropropizina se excreta en la leche materna. Por este motivo, se desaconseja el uso durante el periodo de lactancia.

EFECTO EN LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS:

Efectos sobre la capacidad de conducir y manejar maquinaria: Este medicamento raramente puede causar somnolencia, por lo que es conveniente prevenir a los pacientes que si la notan, no conduzcan ni manejen maquinaria.

REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia.

Como eventos adversos frecuentes: (Incidencia entre el 1 y el 10%) se han descrito fatiga, astenia torpeza, somnolencia, cefalea vértigo, palpitaciones, náuseas, pirosis dispepsia, diarreas, vómitos y dolor abdominal.

Como eventos adversos raros: (Incidencia entre el 0,01 y el 0,1%) se han descrito disnea y alergia cutánea.

Como eventos adversos sin una frecuencia conocida: Se han descrito alteraciones visuales y dolor precordial.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción: Con la administración concomitante de fármacos sedantes, en particular en pacientes sensibles, podría producirse un aumento del efecto sedante.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Advertencias y precauciones especiales de empleo: Se debe evaluar la administración a pacientes: diabéticos, con fallos hepáticos y renales. Este medicamento contiene maltitol y sorbitol, los pacientes afectados por el trastorno hereditario raro de intolerancia a la fructosa no deben tomar este medicamento. Puede producir reacciones alérgicas (posiblemente retardadas) y excepcionalmente broncospasmo porque contiene metilparabeno y propilparabeno. Este medicamento contiene sodio, hecho que debe ser tenido en cuenta en aquellos pacientes sometidos a restricción dietética de sodio. Cada 100 mL de solución oral contiene 5,75 mg de sodio.

Fertilidad, embarazo y lactancia: No hay datos relativos al uso de levodropropizina en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales son insuficientes en términos de toxicidad para la reproducción. No se recomienda utilizar este medicamento durante el embarazo, ni en mujeres en edad fértil que no estén utilizando métodos anticonceptivos. La levodropropizina se excreta en la leche materna. Por este motivo, se desaconseja el uso durante el periodo de lactancia.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Este medicamento raramente puede causar somnolencia, por lo que es conveniente prevenir a los pacientes que si la notan, no conduzcan ni manejen maquinaria.

Población pediátrica: No existe evidencia de que tengan que realizarse ajustes o cambios en el tratamiento para este grupo poblacional si el medicamento es utilizado en las dosis recomendadas.

Población adulta mayor: La observación de que la farmacocinética de levodropropizina no se altera significativamente en los pacientes adultos mayores sugiere que en éstos no se requerirían ajustes ni modificaciones en la pauta posológica. En cualquier caso, debido a la evidencia de que la sensibilidad farmacodinámica a varios fármacos se altera en los adultos mayores, debe evaluarse la situación clínica del paciente cuando se administra levodropropizina a este grupo poblacional.

Pacientes con insuficiencia renal: No existe evidencia de que tengan que realizarse ajustes o cambios en el tratamiento para este grupo poblacional si el medicamento es utilizado en las dosis recomendadas.

Pacientes con insuficiencia hepática: La levodropropizina está contraindicada en este grupo poblacional.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología y forma de administración:

Adultos: 10 mL cada 6 a 8 horas. No administrar más de 3 veces al día.

Población pediátrica y adolescentes: Niños de 2 a 6 años, solo bajo control médico. La dosis se calcula en función del peso del paciente administrando 1 mg por kg/toma, cada 6 a 8 horas. No más de 3 tomas en 24 horas.

La cantidad de ALIVTUS® a administrar se indica en la siguiente tabla:

La observación de que la farmacocinética de levodropropizina no se altera significativamente en los pacientes adultos mayores sugiere que en éstos no se requerirían ajustes ni modificaciones en la pauta posológica. En cualquier caso, debido a la evidencia de que la sensibilidad farmacodinámica a varios fármacos se altera en los adultos mayores, debe evaluarse la situación clínica del paciente cuando se administra levodropropizina a este grupo poblacional. En dosis terapéuticas, el inicio de la acción se produce transcurrida 1 hora de la administración y el efecto se mantiene durante horas. Los antitusígenos son fármacos sintomáticos y sólo deben utilizarse mientras los síntomas persistan. No es aconsejable administrar el medicamento más de 7 días.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis: No se han observado efectos secundarios significativos después de administrar el fármaco a la dosis de 240 mg en administración única y a la dosis de 120 mg tres veces al día durante 8 días consecutivos. No se conocen casos de sobredosificación con levodropropizina. En caso de una sobredosis podría preverse taquicardia ligera y transitoria.

DESCRIPCIÓN:

La levodropropizina es un antitusivo de acción periférica. A diferencia de otros antitusivos no provoca una inhibición central del reflejo de la tos, mejorando su perfil de seguridad y permitiendo su uso desde pacientes pediátricos hasta adultos mayores sin requerir ajustes de dosis. La levodropropizina ofrece un menor efecto sedante y mejor perfil de tolerancia en comparación con su forma racémica, adicionalmente, no se une a los receptores beta-adrenérgicos, muscarínicos u opiáceos, pero presenta una cierta afinidad por los receptores histaminérgicos H1 y alfa-adrenérgicos.

PRESENTACIONES:

ALIVTUS® Solución oral, caja con un frasco por 120 mL. (Reg. San. No. INVIMA 2024M-0021256)

Versión: V1 05 ABR 2024

TECNOQUÍMICAS S.A.

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