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ALERFAST D Suspensión oral
Marca

ALERFAST D

Sustancias

FEXOFENADINA

Forma Farmacéutica y Formulación

Suspensión oral

Presentación

Frasco(s), Suspensión, 60 Mililitros

COMPOSICIÓN: Cada 100 mL de Suspensión Oral contiene Fexofenadina Clorhidrato 0,60 g, Fenilefrina Clorhidrato 0,30 g, excipientes c.s.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antihistamínico y descongestionante de la rinitis alérgica.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS:

Fexofenadina:

Absorción: Tras la administración de una dosis oral, la fexofenadina se absorbe rápidamente, con concentraciones plasmáticas máximas que se alcanzan en 2 a 3 horas. Respuesta Inicial: En distintas reacciones alérgicas cutáneas, los efectos antihistamínicos al administrar fexofenadina por vía oral, se presentaron antes de una hora, con efectos máximos entre 1 a 3 horas. En promedio, las concentraciones plasmáticas máximas se produjeron 2,6 horas después de una dosis única de 120 mg. Tras la administración de una sola dosis de 60 mg a voluntarios sanos, la concentración plasmática máxima (Cmáx) fue de 130 - 140 ng/mL. Tras la administración de una dosis oral única de 60 mg o 180 mg a voluntarios sanos, la Cmáx media fue de 141 y 494 ng/mL, respectivamente. Los alimentos pueden retrasar la absorción del producto sin afectar el efecto clínico. La biodisponibilidad oral de la fexofenadina puede reducirse significativamente (reducción de 60 a 70% en el AUC y Cmáx) cuando se administra con pomelo, naranja o zumo de manzana.

Distribución: La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 60 a 70%, principalmente a la albúmina. La fexofenadina no cruza la barrera hematoencefálica. Volumen de distribución: 5,4 a 5,8 L/kg.

Metabolismo: La fexofenadina se metaboliza poco (5%), el metabolismo en la mucosa intestinal es aproximadamente 3,5% de una dosis oral, sólo el 0,5 a 1,5% de la dosis sufre biotransformación hepática por el sistema del citocromo P450 hacia un metabolito inactivo.

Eliminación: La semivida de eliminación es de 14 a 18 horas aproximadamente. Este valor se puede prolongar en pacientes con insuficiencia renal. La eliminación es principalmente a través de las heces (80%) y un 11% por la orina como droga sin metabolizar. El aclaramiento corporal es de aproximadamente 14 a 18 mL/kg/min. La hemodiálisis no es efectiva para remover la fexofenadina de la sangre.

Fenilefrina:

Absorción: La fenilefrina se absorbe completamente después de su administración oral y tiene un extenso metabolismo de primer paso en la pared intestinal. La biodisponibilidad de la fenilefrina después de su administración oral es aproximadamente el 38% a la de la administración intravenosa. Debido a su extenso metabolismo de primer paso, hay una considerable variación interindividual en la biodisponibilidad oral del medicamento. Después de la administración oral de la fenilefrina, la concentración plasmática máxima se alcanza a las 0,75 - 2 horas. Su inicio de acción como descongestionante nasal comienza entre los 15 a 20 minutos. Su acción persiste entre 2 a 4 horas.

Distribución: La fenilefrina tiene una rápida distribución a los tejidos periféricos. Los efectos farmacológicos de la fenilefrina se terminan parcialmente por la captación del medicamento por los tejidos. La penetración de la fenilefrina a través de la barrera hematoencefálica es mínima. La fenilefrina no se distribuye en la leche materna.

Metabolismo: La fenilefrina sufre un importante metabolismo presistémico en los enterocitos por la presencia de la enzima monoaminooxidasa. La fenilefrina restante que alcanza el hígado se conjuga en otros compuestos como los glucurónidos. Estos procesos metabólicos producen cuatro metabolitos activos que no tienen actividad farmacológica pero que alcanzan concentraciones en plasma muy superiores a la fenilefrina libre. Este extenso metabolismo de primer paso disminuye la Biodisponibilidad final para la fenilefrina de aproximadamente el 38% al compararla con su suministro endovenoso.

Eliminación: Sus metabolitos son excretados principalmente en la orina. Seguida a la administración oral o intravenosa, aproximadamente el 80 y 86% de la dosis, respectivamente, es excretada en la orina dentro de las 48 horas, principalmente como metabolitos; aproximadamente el 2,6% de una dosis oral o el 16% de una dosis intravenosa es excretada en orina como fármaco inalterado. La vida media de eliminación de la fenilefrina oral es en promedio 2 - 3 horas.


PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS:

Mecanismo de acción:

Fexofenadina: (carboxilato de terfenadina; un metabolito activo de la terfenadina) es un antihistamínico con actividad antagónica selectiva del receptor H1 periférico. La fexofenadina mejora los síntomas de rinorrea, estornudos, ojos rojos con ardor y lagrimeo, ardor en nariz, paladar y garganta y congestión nasal. En estudios con animales, la fexofenadina inhibe el broncoespasmo inducido por antígenos y la liberación de histamina de los mastocitos. La fexofenadina no parece poseer actividad anticolinérgica o α1-adrenérgica. Durante los estudios preclínicos no demostró efectos sedantes u otros en el sistema nervioso central (SNC). Los estudios con isótopos radiactivos para medir la distribución tisular indican que la fexofenadina no cruza la barrera hematoencefálica (BHE). Los estudios clínicos han determinado que la fexofenadina, incluso en dosis altas (240 mg dos veces al día), es segura. En estos estudios, no se observaron anormalidades en las mediciones del electrocardiograma, incluyendo el intervalo QTc.

Fenilefrina: Tiene propiedades vasoactivas por su capacidad de estimular el receptor α1 postsináptico el cual se encuentra preferencialmente a nivel de vasos sanguíneos, útero, vías respiratorias, piel, ojos, vejiga e hígado. La activación de este receptor desencadena la movilización del calcio intracelular desde los sitios de almacenamiento. Estos procesos fisiológicos son desencadenados luego de la activación de los receptores de proteína G(q) a nivel de la membrana plasmática. En casi todas las células musculares lisas, el aumento de las concentraciones citoplasmáticas de calcio generan contracción de las fibras musculares. Esta contracción muscular y vasoconstricción secundaria a nivel de la mucosa nasal, favorece la mejoría del edema local asociado a múltiples cuadros.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Pacientes con hipersensibilidad conocida a la fexofenadina o alguno de los componentes de la formulación. embarazo y lactancia. pacientes con hipertensión severa o enfermedad coronaria severa y en quienes han presentado hipersensibilidad o idiosincrasia respectiva de sus componentes, de agentes adrenérgicos o de otro fármaco de estructura química similar. las manifestaciones de idiosincrasia de los pacientes respecto a los agentes adrenérgicos incluyen insomnio, mareos, debilidad, temblor o arritmias.

FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA:

Embarazo: Categoría C: Estudios en reproducción animal han mostrado un efecto adverso sobre el feto o no se ha podido demostrar su inocuidad. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Los fármacos incluidos en esta categoría sólo deben utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Los vasoactivos durante la gestación como la Fenilefrina causan anoxia fetal y bradicardia al suministrarse en tercer trimestre o durante el trabajo de parto. Estos eventos adversos para el feto se potencian si se suministra un oxitócico concomitantemente. Se debe establecer los beneficios vs. los riesgos por el médico tratante antes de utilizar vasoactivos como la Fenilefrina en mujeres gestantes. Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto sin etiología clara y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.

Lactancia: La fexofenadina es un metabolito de la terfenadina y como tal se ha detectado en la leche materna después de la administración de la terfenadina, no obstante, no se han observado efectos adversos en lactantes cuyas madres estaban recibiendo fexofenadina.

RECOMENDACIONES GENERALES: Almacenar a temperatura inferior a 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Venta bajo fórmula médica. Agitar antes de usar.

REACCIONES ADVERSAS:

Por la fexofenadina se han reportado:

Efectos neurológicos: Sedación: Un informe post-comercialización (n = 43.363) indica que el riesgo de sedación es menor con fexofenadina, en comparación con otros antihistamínicos no sedantes. La fexofenadina no parece afectar el rendimiento psicomotor, incluyendo la habilidad al volante, tiempo de reacción, atención sostenida, entre otros. Somnolencia/Fatiga: Se ha notificado en un 2,8%. Mareo: Con una incidencia del 2,1%, Dolor de cabeza: 4,8% al 10,3%.

Efectos respiratorios: Tos: Se presentó en el 3,8% de los pacientes de 6 a 11 años que recibieron fexofenadina 30 mg por vía oral dos veces al día. Rinorrea: Se ha informado entre el 0,9 al 2,1% de los pacientes que recibieron fexofenadina. Otitis media: Se ha reportado en el 2,4% de los pacientes de 6 a 11 años que recibieron fexofenadina 30 mg por vía oral dos veces al día.

Efectos gastrointestinales: Diarrea: La incidencia en la población pediátrica es del 2,8 al 3,7%. Dolor abdominal: La incidencia global es del 2,1%. Vómitos: La incidencia en la población pediátrica es del 4,2 al 12%.

Efectos inmunológicos: Reacción de hipersensibilidad: Las reacciones de hipersensibilidad (anafilaxis, urticaria, angioedema, prurito y erupción) rara vez se han reportado con el uso de la fexofenadina durante la experiencia post-comercialización.

Efectos musculo esqueléticos: Se ha reportado dolor de espalda con una incidencia del 2,1 al 2,5% de la población general. Otros: Fiebre: En la población pediátrica la incidencia es del 2,4%. Dolor en las extremidades: 2,1%. Psoriasis: Se ha reportado exacerbación de la psoriasis en asociación con el uso de la fexofenadina.

Por la presencia de la fenilefrina se han reportado: Inquietud, palpitaciones, ansiedad, nerviosismo, hipertensión, taquicardia refleja, mareo, debilidad, cefalea occipital, dolor precordial, temblor, palidez y respuesta pilomotora.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Las concentraciones plasmáticas de la fexofenadina se incrementan cuando se administra junto con eritromicina o ketoconazol. Los antiácidos que contienen aluminio e hidróxido de magnesio reducen la absorción de la fexofenadina. No deben ser usados simultáneamente Fenilefrina y un broncodilatador simpaticomimético. La epinefrina u otro fármaco simpaticomimético pueden causar trastornos en los niveles séricos de potasio y favorecer episodios de taquicardia o arritmias. Los antidepresivos tricíclicos, la atropina, la guanetidina, los IMAO, la levodopa, la adrenalina, los derivados del ergot y los fármacos oxitócicos pueden potenciar los efectos vasopresores de la Fenilefrina. Las fenotiazinas poseen algún efecto bloqueador α-adrenérgico, por lo tanto, la administración previa de una fenotiazina puede reducir el efecto presor y la duración de la acción de la Fenilefrina. Las interacciones con los betabloqueadores son complejas y dependen del tipo y subunidad de receptor afectado. Sin embargo, todos los fármacos simpaticomiméticos pueden tener efectos sobre el control de la presión arterial y antagonizar los efectos hipotensores de los bloqueadores adrenérgicos.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Agítese antes de usar.

Niños de 2 a 5 años: 2,5 mL cada 12 horas.

Niños de 6 a 11 años: 10 mL cada 12 horas.

Niños mayores de 12 años: 10 mL cada 12 horas.

Mayores de 65 años: 5 mL cada 12 horas.

Poblaciones especiales:

Insuficiencia renal: Para niños de 6 meses a 2 años de edad con disminución de la función renal, la dosis recomendada es 2,5 mL una vez al día. Para niños de 2 a 11 años de edad con disminución de la función renal, la dosis recomendada es de 5 mL una vez al día. Para niños de 12 años de edad y más con función renal disminuida, la dosis es de 10 mL una vez al día.

Pacientes con diálisis: Las concentraciones pico de la fexofenadina en plasma de pacientes que requieren hemodiálisis (aclaramiento de creatinina 10 mL/min o menos) se incrementan en un 82% y la vida media se prolonga en un 31% en comparación con voluntarios sanos. La hemodiálisis no elimina eficazmente la fexofenadina de la sangre. Se recomienda un ajuste de la dosis.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIS: Los pocos reportes que existen relacionados con sobredosis mencionan un cuadro clínico de vértigo, somnolencia y boca seca. Dosis únicas de hasta 800 mg no reportaron eventos adversos clínicamente significativos en comparación con el placebo. Para su manejo, se recomienda utilizar las medidas estándar para remover cualquier medicamento no absorbido. La hemodiálisis no remueve efectivamente la fexofenadina de la sangre.

La sobredosis con fenilefrina puede causar estimulación a nivel del sistema nervioso central y producir nerviosismo, inquietud, ansiedad, crisis hipertensiva, somnolencia y temblor.

DESCRIPCIÓN: ALERFAST® D es un producto que combina un antihistamínico oral sin actividad sedante con un descongestionante oral con efecto vasoconstrictor para el tratamiento de la rinitis alérgica. La fexofenadina, un metabolito de la terfenadina, no ha sido asociada a eventos adversos como sedación, boca seca o retención urinaria, ni a la toxicidad asociada a la terfenadina. La fenilefrina es una amina simpaticomimética que actúa principalmente por un efecto directo sobre los receptores alfa-adrenérgicos. Es utilizada como vasoconstrictor para el manejo de la congestión nasal.

PRESENTACIONES: ALERFAST® D SUSPENSIÓN, frasco por 90 mL (Reg. San. No. INVIMA 2022M-0017157-R1).

Versión: V2 12 OCT 2023

TECNOQUÍMICAS S.A.

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