COMPOSICIÓN: Cada TABLETA contiene 500 mg de acetaminofén (acetaminofén).

INDICACIONES: Analgésico, antipirético.

FARMACOCINÉTICA: El acetaminofén se absorbe principalmente en el intestino delgado (la tasa de absorción depende del vaciamiento gástrico); absorción mínima del estómago; varía según la forma de dosificación. La absorción se retrasa en los recién nacidos durante los primeros días de vida; inicio de acción: menos de una hora; tiene una unión a proteínas: 10% a 25% en concentraciones terapéuticas; 8% a 43% en concentraciones tóxicas; en dosis terapéuticas normales, principalmente metabolismo hepático a conjugados de sulfato y glucurónido, mientras que una pequeña cantidad es metabolizada por CYP2E1 a un intermedio altamente reactivo, N-acetil-p-benzoquinona imina (NAPQI), que se conjuga rápidamente con glutatión y se inactiva. a conjugados no tóxicos de cisteína y ácido mercaptúrico. En dosis tóxicas (tan pequeñas como 4 g al día), la conjugación de glutatión se vuelve insuficiente para satisfacer la demanda metabólica, lo que provoca un aumento en las concentraciones de NAPQI, lo que puede causar necrosis de las células hepáticas; la vida media de eliminación en adolescentes: 2,9 ± 0,7 horas, adultos: 2,4 ± 0,6 horas; puede prolongarse ligeramente en insuficiencia renal grave (CrCl <30 ml/minuto): de 2 a 5,3 horas. En pacientes con deterioro de la función hepática; la vida media puede aumentar 2 veces o más.

FARMACODINAMIA: el Acetominofén inhibe la síntesis de prostaglandinas en el SNC y puede bloquear la generar de impulsos de dolor periférico, en cuanto la función como antipirético actúa sobre el hipotálamo.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al Acetaminofén o a alguno de sus componentes. Pacientes con enfermedades hepáticas o hepatitis viral (aumenta el riesgo de hepatotoxicidad).

REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas del acetaminofén son, por lo general, raras o muy raras. Las más comunes son: hepatotoxicidad, toxicidad renal, alteraciones en la fórmula sanguínea, hipoglucemia y dermatitis alérgica.

INTERACCIONES: El Acetaminofén se metaboliza mayormente en el hígado y algunos de sus metabolitos son hepatotóxicos, por lo que la administración conjunta con potentes inductores enzimáticos (rifampicina, determinados anticonvulsivantes, etc.) puede conducir a reacciones de hepatotoxicidad, especialmente cuando se emplean dosis elevadas de acetaminofén.

Entre las interacciones potencialmente más relevantes se encuentran:

— Alcohol: Potenciación de la toxicidad de Acetaminofén, por posible inducción de la producción hepática de productos hepatotóxicos derivados de acetaminofén.

— Anticoagulantes orales (acenocumarol, warfarina): Posible potenciación del efecto anticoagulante, por inhibición de la síntesis hepática de factores de coagulación. No obstante, dada la aparentemente escasa relevancia clínica de esta interacción en la mayoría de los pacientes, se considera la alternativa terapéutica analgésica con salicilatos, cuando existe terapia con anticoagulantes. Sin embargo, la dosis y duración del tratamiento deben ser lo más bajo posibles, con monitorización periódica del INR.—

Anticonceptivos hormonales/estrógenos: Disminución de los niveles plasmáticos de acetaminofén, con posible inhibición de su efecto, por posible inducción de su metabolismo.

— Anticonvulsivantes (fenitoína, fenobarbital, primidona, metilfenobarbital): Disminución de la biodisponibilidad del acetaminofén, así como potenciación de la hepatotoxicidad a sobredosis, por inducción del metabolismo hepático.

— Diuréticos del ASA: Reducción de los efectos de los diuréticos, por disminución de la excreción renal de prostaglandinas y la actividad de la renina plasmática.

— Cloranfenicol: Potenciación de la toxicidad del cloranfenicol, por posible inhibición de su metabolismo hepático.

— Isoniazida: Disminución del aclaramiento de acetaminofén, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.

— Lamotrigina: Disminución de la biodisponibilidad de lamotrigina, con posible reducción de su efecto, por posible inducción de su metabolismo hepático.

— Metoclopramida y domperidona: Aumentan la absorción del acetaminofén en el intestino delgado, por el efecto de estos medicamentos sobre el vaciado gástrico.

— Probenecid: Incrementa la semivida plasmática de acetaminofén, al disminuir la degradación y excreción urinaria de sus metabolitos.

— Propranolol: Aumento de los niveles plasmáticos de acetaminofén, por posible inhibición de su metabolismo hepático.

— Resinas de intercambio iónico (colestiramina): Disminución en la absorción del acetaminofén, con posible inhibición de su efecto, por fijación del acetaminofén en el intestino.

— Rifampicina: Aumento del aclaramiento de acetaminofén y formación de metabolitos hepatotóxicos de éste, por posible inducción de su metabolismo hepático.

— Zidovudina: Aunque se ha descrito una posible potenciación de la toxicidad de zidovudina (neutropenia, hepatotoxicidad) en pacientes aislados, no parece que exista ninguna interacción de carácter cinético entre ambos medicamentos.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Consulte al médico si tiene problemas en el hígado o en el riñón. Consulte a su médico si los síntomas no mejoran. El esquema posológico con Acetaminofén no deberá superar los 3 g por día, repartidos en concentraciones que no proporcionen más de 500 mg por toma. Para los niños la dosis no debe superar los 40 mg/Kg por día, repartido en concentraciones que no proporcionen más de 10 mg/Kg por toma. No administrar más de cinco (5) veces al día la dosis recomendada, ni por más de cinco (5) días consecutivos a niños, ni por más de diez (10) días consecutivos a adultos. Si persiste el dolor o la fiebre por más de tres (3) días consecutivos, consultar al médico. Contiene Tartrazina que puede producir reacciones alérgicas, tipo angioedema, asma, urticaria y shock anafiláctico. Este producto contiene Lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento. Tener en cuenta en el tratamiento de los pacientes con diabetes mellitus.

Se recomienda precaución en pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico, debido a que se han descrito reacciones broncoespásticas con acetaminofén en estos pacientes; aunque sólo se han manifestado en una minoría de dichos países, puede provocar reacciones graves en algunos casos, especialmente cuando se administra en dosis altas.

El uso simultaneo de más de un medicamento que contiene acetaminofén, puede dar lugar a cuadros de intoxicación.

DOSIFICACIÓN:

Adultos y niños mayores de 12 años: Tomar 1 tableta por toma cada 4 - 6 horas, según necesidad, hasta un máximo de 6 tabletas al día.

DESCRIPCIÓN: En la actualidad no conoce el mecanismo de acción exacto del acetaminofén, no obstante se cree que los efectos analgésicos se deben a la activación de vías inhibidoras serotoninérgicas descendentes en el SNC, al parecer estar implicados otros sistemas nociceptivos; su efecto antipirético se produce por la inhibición del centro hipotalámico regulador de calor.

PRESENTACIÓN: ADOREM® 500 mg tabletas caja por 10 y 60 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2020M-001869-R4).

LABORATORIOS SIEGFRIED S.A.S.

Teléfonos: 2086262

servicioalcliente_colombia@siegfried.com.co

farmacovigilancia.co@siegfried.com.co

Bogotá, D. C., Colombia