COMPOSICIÓN: Cada CÁPSULA contiene:

Cada AMPOLLA de 2 ml contiene:

INDICACIONES: Está indicado para aliviar el dolor moderado e intenso. Se ha utilizado como tratamiento del dolor post-operatorio, como en procedimientos ortopédicos y ginecológicos. El Tramadol se ha usado para el tratamiento a largo plazo del dolor crónico como en dolor de espalda, dolor neuropático, ortopédico, dolor de articulaciones y dolor en cáncer.

FARMACODINAMIA Y FARMACOCINÉTICA:

Mecanismo de acción: Su mecanismo de acción no se conoce completamente pero se puede unir a los receptores μ-opiáceos e inhibir la recaptación de norepinefrina y serotonina. La habilidad del tramadol de inhibir la captación neuronal de monoaminas en el mismo rango de concentración a la cual se une a los receptores μ-opiodes hace su diferencia frente a los opioáceos típicos. El tramadol también suprime el reflejo de la tos por unión a los receptores μ-opiodes.

Farmacocinética: Después de su administración oral la absorción es rápida y completa. La biodisponibilidad absoluta de una dosis de 100 mg es de aproximadamente el 75%. La velocidad y cantidad de absorción no se ve afectada por la administración con comidas. El tramadol cruza la barrera hetamoencefálica, barrera placentaria y aparece en pequeñas cantidades en la leche materna. Menos del 20% del tramadol se une a proteínas plasmáticas. El Tramadol es metabolizado en el hígado vía N- y O-desmetilación y glucuronidación o sulfatación. El metabolito O-desmetiltramadol M1 es farmacológicamente activo. La vida media del tramadol depende de la función renal de cada individuo pero aproximadamente es de 6.3 horas y puede incrementar a 7 horas al administrar dosis múltiples. El Tmáx se alcanza luego de 2 horas de su administración oral. Se excreta principalmente por la orina casi siempre en forma de sus metabolitos.

Estudios en pacientes mayores de 75 años de edad han mostrado que la concentración y la eliminación está ligeramente elevada, la vida media está ligeramente prolongada.

CONTRAINDICACIONES: Se debe de usar con precaución en pacientes con trastornos renales o hepáticos y su empleo debe de evitarse si la afección renal es grave. Se debe tener cuidado con el uso en pacientes con antecedentes de epilepsia o en los propensos a las convulsiones.

No utilizar este producto en las siguientes circunstancias: Intoxicación aguda con alcohol, hipnosis o intoxicación con psicotrópicos, con historial de abuso o dependencia de drogas.

PRECAUCIONES: En depresión respiratoria y en los procesos obstructivos de las vías respiratorias, aunque pueden utilizarse si se considera el riesgo-beneficio.

En pacientes con trastornos renales o hepáticos y su empleo debe evitarse si la afección renal es grave.

Debe evitarse en pacientes con antecedentes de epilepsia o en los propensos a las convulsiones.

Utilizarse con precaución en el alcoholismo agudo, en trastornos convulsivos, traumatismos craneales y los procesos que cursan con aumento de la presión intracraneal.

No se recomienda el uso de tramadol en mujeres embarazadas antes o durante el trabajo de parto a menos que se evalúe el riesgo-beneficio porque el uso de este en el embarazo no está establecido.

En pacientes con problemas renales relacionados con la edad se debe hacer un ajuste de la dosis.

ADVERTENCIA: No se recomienda el uso de tramadol en mujeres embarazadas antes o durante el trabajo de parto a menos que se evalúe el riesgo-beneficio porque el uso de este en el embarazo no está establecido.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Puede ocasionar hipotensión y a veces se ha observado hipertensión. También se ha descrito anafilaxia, alucinaciones y estado confusional.

A las dosis normales los efectos adversos más frecuentes son: mareo, náusea, fatiga, somnolencia, sudoración, dolor de cabeza, constipación, boca seca y vómitos.

Se recomienda prestar atención médica al presentar los siguientes síntomas: reacción alérgica, hipotensión ortostática, parestesia, retención urinaria, urticaria, visión borrosa.

Tramadol puede producir dependencia de los receptores μ-opioides y pude potenciar el abuso. La tolerancia desarrolla la necesidad física a la droga.

Efectos en el aparato respiratorio: Se ha descrito depresión respiratoria después de la infusión de tramadol para anestesia. Aunque en un estudio postoperatorio el tramadol no mostró ningún efecto depresor respiratorio importante en comparación con dosis equivalentes de morfina, pentazocina, petidina y piritramida.

Embarazo y lactancia: El uso durante el embarazo puede crear dependencia física y síntomas postparto de retiro en el recién nacido. Una dosis intravenosa de 100 mg de tramadol, tiene una distribución acumulativa de 16 horas en la leche materna, mostrando una concentración de 100 microgramos post dosis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Tramadol no debe combinarse con los inhibidores de la MAO ya que aumentan el riesgo de la aparición de efectos adversos.

Se ha observado que la carbamazepina disminuye la acción analgésica del tramadol al reducir sus concentraciones séricas. El riesgo de convulsiones aumenta si se administra tramadol junto con otros fármacos capaces de disminuir el umbral convulsivo.

Existe la posibilidad que el tramadol interfiera con el litio, los antidepresivos tricíclicos, los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, opioides analgésicos, fenotiazinas, hipnóticos sedantes, tranquilizantes y el alcohol. Debe tenerse precaución porque el uso del tramadol con estos medicamentos puede aumentar los efectos depresivos del CNS y/o incrementar el riesgo de ocasionar convulsiones.

El metabolismo de tramadol está mediado por la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450. La administración simultánea de inhibidores específicos de esta enzima, como la quinidina, puede aumentar las concentraciones de tramadol y disminuir las de su metabolito activo, sin embargo no se conocen con exactitud las consecuencias clínicas de este efecto.

Se ha observado que el tramadol puede potenciar el efecto anticoagulante del fenprocumón y la warfarina.

DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Cápsulas: Vía oral.

Ampolla: Vía intramuscular o intravenosa.

Como en todos los analgésicos, la dosis de tramadol deberá ajustarse de acuerdo con la intensidad del dolor y la sensibilidad del paciente.

Adultos y mayores de 12 años: La dosis diaria habitual es de 50 a 100 mg, de 3 a 4 veces al día.

Entre 12 y 14 años, se recomienda utilizar la dosis más baja.

Tramadol Inyectable puede administrarse por vía intramuscular o vía intravenosa lenta (50 mg en 1-2 minutos).

Tramadol Inyectable puede administrarse también por infusión a una velocidad de 12 a 24 mg/h después de una inyección inicial i.v. o i.m. de 100 mg.

En general, no debe excederse de una dosis total diaria de 400 mg.

Debe señalarse que la actividad de Tramadol Inyectable se retrasa algo en comparación con la de otros analgésicos en el caso de que se utilice en el dolor agudo.

Dosis usual en pacientes con insuficiencia renal ó hepática: El intervalo entre la dosis debe aumentarse a 12 horas y la dosis diaria máxima no debe sobrepasar los 200 mg. Tramadol no debe administrarse a pacientes con insuficiencia renal y/o hepática muy grave.

Dosis pediátrica usual: No se ha establecido la dosis eficaz en niños.

En mayores de 16 años se utiliza la dosis usual para adultos.

Dosis y límite de prescripción en pacientes geriátricos: En pacientes mayores de 75 años de edad, el límite de prescripción es de 300 mg/día en dosis divididas.

SOBREDOSIS: Los síntomas de sobredosificación son los típicos de los analgésicos opiáceos, incluyendo miosis, vómitos, colapso cardiovascular, sedación y coma, convulsiones y depresión respiratoria. Deben establecerse medidas de soporte como el mantenimiento de la función respiratoria y función cardiovascular; puede utilizarse naloxona para invertir la depresión respiratoria; las convulsiones pueden ser controladas con diazepam. El tratamiento solo con hemodiálisis o hemofiltración no es adecuado.

PRESENTACIÓN: Caja con 12 y 48 cápsulas.Caja con 3 ampollas de 2 ml.

UNIPHARM (INTERNATIONAL), S.A.

Chur-Suiza.