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TIOCOLCHICÓSIDO CALOX Tabletas
Marca

TIOCOLCHICÓSIDO CALOX

Sustancias

TIOCOLCHICÓSIDO

Forma Famacéutica y Formulación

Tabletas

Presentación

Caja, 10 Tabletas, 4 Miligramos

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Tabletas. Cada TABLETA contiene: Tiocolchicósido 4 mg. Excipiente csp 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Indicado como relajante muscular de acción central.

Es efectivo en el alivio sintomático y mejoría del espasmo muscular en pacientes con dolor lumbar, de utilidad clínica en la mejoría del espasmo muscular en pacientes con afecciones reumáticas, en traumatismos y/o posoperatorio, en espasmo cervical (tortícolis), cervicobraquialgia, espasmo muscular de cintura escapulohumeral, espasmo muscular de columna dorsal y en espasmo muscular asociado con afecciones de miembros inferiores.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El mecanismo de acción del tiocolchicósido es aún motivo de investigación. Sin embargo, se ha establecido que el principal mecanismo de acción del tiocolchicósido es mediante su unión selectiva de los receptores GABA y su consecuente activación, lo cual ocasiona un efecto relajante muscular y un efecto analgésico a nivel central.

El tiocolchicósido interactúa especialmente con la subpoblación A de receptores GABA. Igualmente se ha establecido que el tiocolchicósido podría interactuar con otras subpoblaciones diferentes de receptores, como por ejemplo, los receptores de glicina y con otros tipos de receptores, cuya naturaleza permanece por elucidar.

Se han demostrado los siguientes efectos farmacológicos con tiocolchicósido: acción relajante del músculo esquelético, actividad antiinflamatoria, efecto analgésico y actividad anestésica a nivel local.

Otros beneficios clínicos que se logran con tiocolchicósido en el tratamiento del espasmo muscular son: mejoría del dolor en reposo, mejoría del dolor al movimiento pasivo y activo, mejoría de la limitación funcional, mejoría de la postura antálgica y coadyuvante en la recuperación en post-operatorio de cirugía ortopédica.

Comparativamente con otros relajantes musculares, algunos estudios han demostrado que tiocolchicósido presenta una mayor efectividad en el alivio del espasmo muscular y en la mejoría del dolor.

Estudios han reportado que el tiocolchicósido presenta una incidencia de eventos adversos sedantes similar a la reportada en el grupo placebo y significativamente menor en comparación con otros relajantes musculares.

FARMACOCINÉTICA:

La absorción del tiocolchicósido inicia en un tiempo menor a 3 minutos, lo cual indica que su absorción inicia a nivel gástrico. La absorción es entonces rápida y se logran concentraciones máximas (Cmáx) en un tiempo máximo (Tmáx) de 0,5 a 1 horas. Luego de la administración oral de 8 mg, la Cmáx fue de 104 ng/mL.

El área bajo la curva luego de la administración de una tableta de 8 mg fue de 195 ngxhr/mL.

La distribución del fármaco hacia los tejidos también es rápida y se calcula que el volumen aparente de distribución puede corresponder a mínimo 30,3 litros.

El tiocolchicósido presenta una unión a proteínas del 13% y se une principalmente a la albúmina. La vida media de eliminación plasmática oscila entre 2 y 6 horas aunque algunos estudios reportan que podría llegar a ser incluso de 7,7 horas.

Se estima que el principal mecanismo de eliminación del fármaco es extra-renal. Del total de fármaco radioactivamente marcado, el 81,7% se recuperó por las heces durante un periodo de dosificación de 5 días, mientras que el 15,7% fue recuperado a través de la orina.

El metabolismo del tiocolchicósido origina tres metabolitos principales: M1 (3-O-aglicona glucoronizada), M2 (aglicona-tiocolchicósido) y M3 (di-metiltiocolchicina). Los metabolitos M1 y M2 se encuentran en plasma, orina y en heces, mientras que el metabolito M3 únicamente se ha identificado en heces.

Estudios experimentales han demostrado que el metabolito M1 tiene una actividad relajante muscular similar a la del tiocolchicósido, mientras que para el metabolito M2 no se identificó actividad significativa. El metabolito M1 aparece rápidamente en plasma (Tmáx = 1 hora) y presenta una vida media de eliminación terminal de 7,3 horas.

CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de alergia al tiocolchicósido. Hepatopatía (con insuficiencia hepática o sin ella), hepatitis viral: aumenta el riesgo de hepatotoxicidad.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda su uso durante el embarazo, ni durante el periodo de lactancia debido a que se excreta por la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Es un medicamento seguro y bien tolerado. No se han registrado eventos adversos significativos a nivel de los exámenes básicos de laboratorio, durante el periodo de seguimiento en los estudios realizados.

Algunos de los eventos adversos más frecuentemente reportados son: Cefalea, dispepsia, epigastralgia, pirosis, alteración en la consistencia de las heces y/o diarrea.

Otros eventos reportados son: Reacciones de fotosensibilidad, reacciones alérgicas (eritema, rash, dermatitis, prurito, urticaria, angioedema, broncoespasmo y excepcionalmente shock anafiláctico), fotofobia, dolor abdominal, náuseas, vómito, alteraciones de la presión arterial (hipotensión), menorragia, parestesias, sequedad de boca, incremento de la salivación, estreñimiento, fasciculaciones, incontinencia urinaria, rubor facial y visión borrosa.

También se ha reportado somnolencia, cansancio, insomnio y mareos pero con una incidencia similar a la reportada en el grupo placebo y significativamente menor en comparación con otros relajantes musculares.

En caso de diarrea: Reducir la dosis.

En caso de gastralgia: Usar protectores de la mucosa gástrica.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha establecido que dadas las propiedades de unión a las proteínas plasmáticas y a las células del compartimiento sanguíneo por parte del tiocolchicósido, se estima una baja probabilidad de presentar desplazamiento de sus sitios de unión por causa de interacciones con otros fármacos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos: La dosis usual recomendada es de 1 comprimido dos veces al día. En casos agudos o al inicio del tratamiento en casos crónicos, la dosis es de 2 comprimidos dos veces al día (no exceder la toma de 4 comprimidos en 24 horas).

En tratamientos prolongados la posología se puede reducir hasta 1 o 2 comprimidos al día, incluso 1 comprimido cada 48 horas.

PRESENTACIÓN: Caja con 10 tabletas de 4 mg.

CALOX

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Literatura exclusiva para el médico. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No debe administrarse a mujeres embarazadas y lactando, ni en menores de 12 años.