COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA ranurada de METFORTEG® contiene 850 mg de clorhidrato de metformina; excipientes c.s.

INDICACIONES: METFORTEG® está indicado en diabetes mellitus tipo II, principalmente en pacientes obesos con inadecuado control de la glucemia con dieta y ejercicio. Puede ser usado como monoterapia o en combinación con otros antidiabéticos orales o con insulina.

MECANISMO DE ACCIÓN:

El mecanismo de acción de la metformina es disminuir la insulinoresistencia, restaurando la eficacia de la insulina en las células hepáticas, musculares y adiposas, acción que finalmente se manifiesta por un aumento en el consumo de los glúcidos a nivel celular. La metformina tiene dos tipos de acciones, las primeras directamente relacionadas con el metabolismo de la glucosa y las segundas aunque conexas, diferentes a estas, centradas en el metabolismo de los lípidos y el peso corporal. Sobre el metabolismo de la glucosa: Disminuye la concentración de glucosa basal y postprandrial. Disminuye la producción de glucosa hepática (inhibiendo la gluconeogénesis), estimula la glucólisis anaeróbica en los tejidos periféricos. Aumenta la sensibilidad del hígado y tejidos periféricos (músculo) a la acción de la insulina. Aumenta el número y actividad de receptores periféricos a la insulina. Aumenta la sensibilidad a la acción de la insulina. Además disminuye la absorción intestinal de glucosa.

Generalmente disminuye el peso corporal. Además, interfiere en la absorción de vitamina B12 por inhibir competitivamente a su receptor, provocando anemia. Otras: Reduce los niveles de triglicéridos, de la fracción LDL y disminuye la oxidación de ácidos grasos.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad al medicamento o a los componentes, en pacientes con alcoholismo crónico o agudo, mujeres en embarazo, pacientes con insuficiencia renal, hepática y/o cardiovascular. También está contraindicada en pacientes con anorexia, náuseas y diarrea. Su uso requiere chequeo periódico del lactato sanguíneo.

PRECAUCIONES: La ácidosis láctica es una consecuencia rara pero potencialmente severa del tratamiento con metformina. Debe sospecharse en cualquier paciente que esté recibiendo el medicamento cuando haya evidencia de ácidosis aún cuando no haya evidencia de cetoacidosis. Se debe suspender en caso de situaciones predisponentes a hipoxemia, incluyendo colapso cardiovascular, infarto del miocardio agudo, insuficiencia cardíaca congestiva, disfunción renal (creatinina sérica >1,5 mg/dL o CLCR anormal por cualquier causa, incluyendo shock); ácidosis metabólica aguda o crónica con o sin coma (incluyendo cetoacidosis diabética) y septicemia. La metformina se excreta sustancialmente por riñón. El riesgo de acumulación y ácidosis láctica aumenta con daño de la función renal. En adultos mayores, la función renal debe ser monitoreada regularmente. No debe usarse en mayores de 80 años a menos que tengan función renal normal. Debe suspenderse en pacientes deshidratados y/o con azoemia prerenal. Debe suspenderse para cualquier procedimiento quirúrgico (reiniciar después de que la ingesta sea normal y se haya verificado la función renal). Debe suspenderse por 48 horas en pacientes que sean sometidos a estudios radiológicos con administración intravascular de materiales de contraste yodados (potencial de alteración aguda de la función renal). Se debe evitar en pacientes con daño hepático. El paciente debe evitar alcohol agudo o crónico excesivo.

RECOMENDACIONES GENERALES: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30 ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría B: Los estudios de reproducción en animales no han demostrado riesgo sobre el feto, sin embargo, no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han demostrado riesgo sobre el feto. Se desconoce si se excreta por la leche materna, por lo tanto su uso no está recomendado.

EVENTOS ADVERSOS: Durante la terapia se han observado: Náuseas, vómito, diarrea, flatulencia, debilidad, molestia en el pecho, rubor, palpitaciones, cefalea, mareo, rash, indigestión, distensión abdominal, heces anormales, estreñimiento, dispepsia, trastorno del gusto, mialgia, disnea, infección del tracto respiratorio superior, diaforesis, niveles disminuidos de vitamina B12, acidosis láctica, anemia megaloblástica.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Aumento del efecto/tóxico: La furosemida y la cimetidina pueden aumentar los niveles séricos de la metformina. Los fármacos catiónicos (por ejemplo, amilorida, digoxina, morfina, procainamida, quinidina, quinina, ranitidina, triamterene, trimetoprim y vancomicina) que se eliminan por secreción tubular renal tiene el potencial de aumentar los niveles séricos de la metformina al competir por el transportador común. Los medios de contraste pueden aumentar el riesgo de ácidosis láctica inducida por la metformina. Los medicamentos que tienden a producir hiperglucemia (diuréticos, corticosteroides, fenotiazinas, medicamentos tiroideos, estrógenos, anticonceptivos orales, fenitoína, ácido nicotínico, simpaticomiméticos, calcioantagonistas, isoniazida) pueden llevar a la pérdida de control de la glucemia.

Se debe evitar el alcohol (aumenta la incidencia de ácidosis láctica, puede causar hipoglucemia). El alimento disminuye levemente la extensión y demora la absorción de la metformina. Puede disminuir absorción de la vitamina B12 y el ácido fólico.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA:

Absorción: La metformina se absorbe lenta e incompletamente en el tracto gastrointestinal, ésta ocurre especialmente en el intestino delgado y la absorción se completa a las seis horas. Los alimentos disminuyen la absorción de la metformina, pero se recomienda su administración en el curso o al final de los alimentos para disminuir los eventos adversos gastrointestinales. La biodisponibilidad alcanzada está entre el 50% y 60% después de suministrar entre 0,5 g y 1,5 g.

Distribución: Se distribuye rápidamente en tejidos y fluidos, particularmente en altas concentraciones en el tracto gastrointestinal, también en riñón, hígado y glándulas salivares.

Metabolismo: La metformina no es metabolizada en el hígado y no se excreta por bilis.

Excreción: La eliminación se hace fundamentalmente por vía renal.

POBLACIONES ESPECIALES:

Pediatría: El uso de metformina en los niños no está autorizado debido a la falta de estudios que puedan establecer la seguridad y efectividad.

Uso en adultos mayores y en pacientes con función renal alterada: Cuando se use este medicamento en pacientes adultos mayores se necesita hacer un ajuste especial en la dosificación en casos en que se presenten alteraciones en la función renal. La metformina debe ser manejada con especial cuidado en pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada. En los pacientes de edad avanzada se recomienda usar la dosis mínima de 850 mg al día.

POSOLOGÍA: Adultos: Iniciar tratamiento con una tableta de 850 mg de METFORTEG® en la mañana con el desayuno, durante 8 días, y luego continuar con 850 mg cada 12 horas. Algunos pacientes presentan una inadecuada respuesta, por lo tanto se les debe incrementar 850 mg adicionales a la hora del almuerzo. Dado el caso que se requiera una dosis superior, se debe asociar con sulfonilureas.

DESCRIPCIÓN:

La metformina es un agente hipoglucemiante de la familia de las biguanidas (derivado de la guanidina, sustancia que está naturalmente en una planta, la Galega officinalis, utilizada en la Europa medieval como antidiabética); la metformina es muy soluble en agua y prácticamente insoluble en acetona, éter y cloroformo.

PRESENTACIÓN: METFORTEG®, caja por 30 tabletas ranuradas de 850 mg.

Versión 01/06/2016.

TG*

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