FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: MESTINON® está indicado en el tratamiento de la miastenia gravis. MESTINON® puede emplearse como antídoto para bloqueadores musculares no despolarizantes. Profilaxis en el envenenamiento por organofosforados.

FARMACODINAMIA Y FARMACOCINÉTICA: MESTINON® posee propiedades colinérgicas debido a que es un inhibidor de la colinesterasa, enzima presente en las sinapsis colinérgicas y en la placa neuromuscular que cataboliza a la acetilcolina. Su acción comienza lentamente, se mantiene de manera uniforme por un tiempo más prolongado y disminuye gradualmente.

Se absorbe por el tracto gastrointestinal en baja proporción. Tiene una biodisponibilidad por vía oral del 10 al 20% aproximadamente. Su inicio de acción es entre 30 a 45 minutos con una duración de 3 a 6 horas. En presencia de alimentos, la concentración aumenta más lentamente. Por su estructura de amonio cuaternario, a dosis bajas o moderadas no atraviesa la barrera hematoencefalica. El volumen de distribución es de 0.53 a 1.76 L/Kg. El bromuro de piridostigmina se metaboliza a 3 hidroxi-N-metil-piridina y 1 a 4% como otros metabolitos no identificados. Las concentraciones plasmáticas efectivas para Miatenia Gravis son de 20 a 60 ng/mL.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los anticolinesterasicos o componentes de la fórmula. No se utilice en obstrucción mecánica del intestino o de las vías urinarias.

PRECAUCIONES GENERALES: Debe utilizarse con precaución en pacientes con epilepsia, asma bronquial, bradicardia, oclusión coronaria reciente, vagotonía, arritmias cardíacas, hipertiroidismo y úlcera péptica. Debe evitarse grandes dosis en pacientes con megacolon o motilidad gastrointestinal disminuida, ya que puede acumularse el fármaco y resultar tóxico cuando la motilidad se recupere.

Se recomienda usar las dosis mínimas para el logro del efecto terapéutico. Debe reducirse la dosis en pacientes con insuficiencia renal. En general la dosificación debe ajustarse basándose en la respuesta al tratamiento.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Está clasificado como categoría C del embarazo. El uso de piridostigmina durante el embarazo puede ocasionar irritabilidad uterina, lo que aunado a otros factores, pudiese llegar a inducir el trabajo de parto con la consecuente amenaza de parto pretérmino. Aunque la piridostigmina es ionizada a pH fisiológico, su bajo peso molecular de 261 KDa favorece que la fricción no ionizada cruce hacia el feto.

La clasificación de riesgo farmacológico de uso en lactancia sitúa a la piridostigmina en la categoría L2 (probablemente compatible). La piridostigmina es excretada en la leche materna y al igual que en el embarazo, durante la lactancia, la fracción no ionizada cruza hacia la leche materna. Se ha reportado que las concentraciones de piridostigmina en los lactantes han sido de menos de 0.1% respecto a la dosis materna, esto probable a la baja biodisponibilidad oral que tiene la piridostigmina. La OMS y la Academia de Pediatría han indicado la compatibilidad de su administración en la lactancia.

Debe valorarse el riesgo beneficio para su uso en el embarazo y en la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: MESTINON® por su acción parasimpaticomimetica, provoca lagrimeo, peristaltismo, diaforesis, cólico abdominal, náusea, vómito, producción excesiva de secreciones bronquiales, diarrea, bradicardia, hipotensión arterial, miosis, espasmos musculares, fasciculaciones musculares y debilidad.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La piridostigmina no ha resultado teratogénica en ratas preñadas a dosis menor o igual a 30 mg/kg/día. No hay estudios que permitan evaluar el potencial mutagénico y carcinogénico, así como estudios sobre fertilidad y reproducción.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: MESTINON® antagoniza el efecto de los relajantes musculares no despolarizantes tipo curare como tubocurarina y metacurarina. El efecto de agentes despolarizantes del bloqueo muscular, como la succinilcolina, puede incrementarse con el uso concomitante de piridostigmina. No se ha determinado si el uso concomitante con bloqueadores betaadrenergicos provoca problemas cardíacos, por lo que se recomienda su precaución. En pacientes que emplean anticolinesterasas oftálmicas o dexpantenol pueden ocasionar efectos aditivos. Con agonistas opiáceos puede exacerbarse la bradicardia, con mefloquina se han reportado efectos sobre la frecuencia atrial. La atropina antagoniza el efecto muscarinico de la piridostigmina, en particular la bradicardia y la hipersecreción.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado alteraciones.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Miastenia gravis: 1 a 3 tabletas, 2 a 4 veces al día.

Intoxicación por organofosforados: 1 tableta cada 8 horas.

Alteraciones de la motilidad por bloqueo muscular: 1 tableta después de la cirugía.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En ocasiones, el uso excesivo de MESTINON® puede producir crisis colinérgicas caracterizadas por debilidad muscular marcada, que puede acompañarse de otros síntomas colinérgicos particularmente bradicardia o taquicardia paradójica. El tratamiento consiste en suspender inmediatamente la administración de piridostigmina u otros agentes colinérgicos y administrar 1 a 4 mg de sulfato de atropina por vía IV lenta. Pueden darse dosis adicionales de atropina con intervalos de 2 a 4 horas hasta el control de los síntomas. Asimismo, debe mantenerse adecuadamente la vía aérea permeable y de ser necesario, proporcionar ventilación mecánica o con oxígeno.

PRESENTACIÓN:

MESTINON®: Caja con frasco con 20 tabletas de 60 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a no más de 30 °C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Dosis: La que el medico señale.

No se deje al alcance de los niños. Vía de administración oral. Su uso durante el embarazo, queda bajo responsabilidad del médico. Su venta requiere receta médica. Consérvese el frasco bien cerrado a no más de 30 ºC y en lugar seco. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

®Marca Registrada

Hecho en México por:

Laboratorios Servet, S.A. de C.V.

Para:

LABORATORIOS GROSSMAN, S.A.

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Reg. No.44564 SSA IV