FÓRMULA

Cada COMPRIMIDO contiene 5-Mononitrato de isosorbida, 20 mg; Exc. c.s.

INDICACIONES: Tratamiento de ataque y de mantenimiento de la insuficiencia coronaria. Prevención de las crisis de angina de pecho. Tratamiento de los trastornos anginosos post infarto de miocardio. Tratamiento de mantenimiento de la insuficiencia cardíaca congestiva.

La nitroglicerina es la droga de primera elección en el episodio agudo de angina de pecho, porque su comienzo de acción es más rápido.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: La acción farmacológica principal del mononitrato de isosorbida es la relajación del músculo liso vascular con la consiguiente dilatación de las arterias y las venas periféricas, principalmente las últimas. La dilatación de las venas promueve el secuestro periférico de sangre y disminuye el retorno venoso, disminuyendo la presión de fin de diástole del ventrículo izquierdo y la presión capilar pulmonar (precarga). La relajación arteriolar disminuye la resistencia periférica, la presión arterial sistólica y la presión arterial media (postcarga). El mononitrato de isosorbida también produce dilatación arterial coronaria.

Farmacocinética: En los seres humanos el mononitrato de isosorbida no sufre metabolismo hepático de primer paso. La biodisponibilidad absoluta es cercana al 100%. La concentración plasmática máxima se alcanza a los 30 a 60 minutos de la ingesta de los comprimidos. La unión a las proteínas plasmáticas es menor que 4%. El metabolismo comprende la denitración a isosorbida, la glucuronidación a mononitrato glucuronido y la denitracion/hidratacion a sorbitol. Ninguno de estos metabolitos es vasoactivo. La vida media de eliminación es de alrededor de 5 horas con los comprimidos y no se han informado variaciones en pacientes con diversos grados de disfunción renal, hepática o cardíaca, ni en los ancianos. En la orina se elimina menos del 1% de la dosis administrada.

ACCIÓN TERAPÉUTICA: Vasodilatador. Antianginoso.

CONTRAINDICACIONES: MEDOCOR está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad reconocida al mononitrato de isosorbida o al dinitrato de isosorbida y en casos de hipotensión grave, shock, infarto agudo de miocardio con disminución de la presión de lleno ventricular y en la hemorragia cerebral. Tratamiento con sildenafil.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: La administración de sildenafil a pacientes en tratamiento con MEDOCOR puede resultar en un aumento del efecto vasodilatador de este último e hipotensión severa. No se ha estudiado la relación con la dosis, la evolución en el tiempo ni el tratamiento adecuado de esta interacción, pero parece razonable tratarla como una sobredosis de nitratos (elevación de las extremidades y expansión del volumen).

Se recomienda administrar con suma precaución a pacientes previamente hipotensos o con depleción de volumen pues puede ocurrir hipotensión severa.

En caso de infarto agudo de miocardio el tratamiento con MEDOCOR sólo debería continuarse bajo supervisión médica estricta.

El tratamiento con nitratos puede agravar la angina de la miocardiopatía hipertrófica.

En caso necesario, el tratamiento con mononitrato de isosorbida debe discontinuarse en forma gradual pues no puede descartarse la aparición de fenómenos de rebote.

Debe administrarse con precaución en casos de glaucoma.

Muy ocasionalmente puede alterarse la habilidad para conducir automóviles o manejar máquinas, especialmente al iniciar o modificar el tratamiento o si se ingiere alcohol.

Embarazo: Los estudios toxicológicos preclínicos no han evidenciado efectos teratogénícos. Los nitratos han sido empleados sin consecuencias nocivas durante años en el embarazo humano, sin embargo, no existe experiencia suficiente con el mononitrato de isosorbida. Por lo tanto, MEDOCOR sólo debería utilizarse durante el embarazo si el médico lo considera esencial para la paciente y con especial precaución durante los primeros tres meses de embarazo.

Lactancia: No se dispone de estudios que investiguen la posible aparición de mononítrato de isosorbida en la leche materna; por lo que MEDOCOR sólo debería utiliza rse durante la lactancia si el médico lo considera esencial para la paciente.

Uso pediátrico: No se dispone de estudios sobre la seguridad y eficacia del mononitrato de isosorbida en niños.

Uso geriátrico: No existen evidencias que sugieran la necesidad de un ajuste de la dosis de MEDOCOR. Sin embargo, se recomienda precaución en pacientes ancianos que presentan susceptibilidad a los hipotensores.

REACCIONES ADVERSAS: Durante el tratamiento puede ocurrir una cantidad de efectos adversos relacionados con los nitratos, incluyendo cefalea y sensación de vértigo. La incidencia de estos efectos es normalmente mayor al comienzo del tratamiento y tiende a declinar con el tiempo. En pacientes con mayor sensibilidad puede producirse hipotensión, especialmente después de la administración de dosis elevadas. Ocasionalmente pueden ocurrir otras reacciones, incluyendo sensación de debilidad, náuseas y vómitos. También pueden producirse efectos adversos descritos con la isosorbida dinitrato (rubor facial, hipotensión postural, rash, dermatitis exfoliativa).

INTERACCIONES: El consumo de de alcohol o el tratamiento concomitante con antihipertensivos, antagonistas del calcio, otros nitratos orgánicos o vasodi latadores, o antidepresivos tricíclicos puede potenciar la acción hipotensora de MEDOCOR. En estos casos puede resultar necesario el ajuste de la dosis de estos (ver Precauciones y Contraindicaciones).

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: 1 comprimido cada 8 horas.

SOBREDOSIFICACIÓN: En ocasión de una sobredosis la manifestación clínica más probable es la hipotensión arterial. Luego de la cuidadosa evaluación clínica del paciente, de la valoración del tiempo transcurrido desde la ingesta o administración ,de la cantidad de tóxicos ingeridos y descartando la contraindicación de ciertos procedimientos, el profesional decidirá la realización o no del tratamiento general de rescate: evacuación gástrica (lavado gástrico). El paciente debe ser colocado en posición supina con los miembros inferiores elevados para favorecer el retorno venoso. Puede ser necesario el tratamiento sintomático y de soporte, administración de expansores plasmáticos o el uso cuidados o de agentes vasopresores para contrarrestar los efectos hipotensores. Se han informado casos de metahemoglobinemia en la sobredosis de nitratos orgánicos. Este cuadro debe sospecharse en pacientes que presentan deterioro de la liberación de oxígeno (cianosis) con volumen minuto y pO2 arterial adecuados. Clásicamente la sangre metahemoglobinémica presenta un color marrón chocolate, sin cambio de color con la exposición al aire. Si se confirma el diagnóstico de metahemoglobinemia el tratamiento de elección es el azul de metileno (1 a 2 mg/kg/I.V.). La diálisis no resulta efectiva en la eliminación del mononitrato de isosorbida. No se han descripto antídotos específicos. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano.

PRESENTACIONES: Envases conteniendo 20 y 100 comprimidos.

Producto medicinal. Manténgase fuera del alcance de los niños. Conservar en lugar seco a temperatura ambiente inferior a 30 °C.

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