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Bandera Panamá
MACROZIDE Tabletas
Marca

MACROZIDE

Sustancias

PIRAZINAMIDA

Forma Farmacéutica y Formulación

Tabletas

Presentación

Caja, 10 Tabletas,

COMPOSICIÓN: Cada TABLETA contiene 500 mg de pirazinamida.

Excipientes con efecto conocido

Glicolato sódico de almidón: Este medicamento contiene sodio. Debe tenerse en cuenta en los pacientes con una dieta baja en sodio.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

MACROZIDE® 500 mg Tabletas está indicado en pacientes con tuberculosis activa causada por Mycobacterium tuberculosis. MACROZIDE® 500 mg Tabletas no es activo contra las micobacterias atípicas. MACROZIDE® 500 mg Tabletas debe administrarse solo en combinación con otros agentes antituberculosos eficaces.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: La pirazinamida es un agente altamente específico que tiene un efecto bactericida en Mycobacterium tuberculosis pero no tiene actividad contra otras micobacterias o microorganismos in vitro. Los resultados de las pruebas de susceptibilidad in vitro con pirazinamida se ven afectados por los medios de prueba, el tamaño del inóculo y el pH. El CIM para M. tuberculosis es inferior a 20 µg/mL a pH 5.6, pero está casi completamente inactivo a un pH neutro. La pirazinamida es eficaz contra los bacilos tuberculosos persistentes en el ambiente intracelular ácido de los macrófagos.

El mecanismo de acción exacto no se ha aclarado completamente, pero parece depender en parte de la conversión de pirazinamida en ácido pirazinoico. Las cepas susceptibles de Mycobacterium tuberculosis producen pirazinamidasa, que es una enzima que desamina la pirazinamida en ácido pirazinoico. La susceptibilidad in vitro de una cepa dada del organismo parece corresponder a su actividad pirazinamidasa.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: La pirazinamida se absorbe fácilmente desde el tracto gastrointestinal, alcanzándose la concentración sérica máxima aproximadamente 2 horas después de tomar la dosis. Las concentraciones plasmáticas de ácido pirazinoico, que es el principal metabolito, son generalmente mayores que las de la pirazinamida y alcanzan un máximo de 4 a 8 horas después de la administración.

La pirazinamida se distribuye ampliamente en los tejidos y líquidos corporales, incluidos el hígado, los pulmones y el LCR. No se sabe si la pirazinamida atraviesa la placenta pero se excreta en la leche materna.

La pirazinamida se metaboliza principalmente en el hígado por hidrólisis a ácido pirazinoico, que posteriormente se hidroxila al principal producto excretor ácido 5-hidroxipirazinoico. Se excreta a través del riñón principalmente por filtración glomerular. Aproximadamente el 70% de una dosis aparece en la orina dentro de las 24 horas (principalmente como metabolitos con 4 - 14% como pirazinamida).

La vida media plasmática es de 9 a 10 horas en pacientes con función renal y hepática normales. La vida media plasmática puede prolongarse en pacientes con insuficiencia renal o hepática.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes que son hipersensibles a cualquier componente de este producto:

• Pacientes con enfermedad hepática.

• Pacientes con hiperuricemia y / o artritis gotosa.

• No se ha establecido la seguridad de uso en niños.

• Madres lactantes. Si el uso de este medicamento se considera esencial, el paciente debe dejar de amamantar.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: MACROZIDE® 500 mg Tabletas debe usarse solo cuando es posible realizar una observación diaria cercana del paciente, y cuando haya instalaciones de laboratorio disponibles para realizar frecuentemente pruebas de la función hepática y determinaciones del ácido úrico en sangre.

Los exámenes previos al tratamiento deben incluir pruebas de sensibilidad in vitro de cultivos recientes de M. tuberculosis de los pacientes medidos contra los medicamentos antituberculosos habituales. Los efectos adversos de MACROZIDE® 500 mg Tabletas afectan principalmente al hígado y varían desde elevaciones asintomáticas de las pruebas de función hepática hasta manifestaciones clínicas graves de enfermedad hepática; por lo tanto, las pruebas de función hepática, especialmente las determinaciones de alanina transaminasa (ALT) y aspartato transaminasa (AST), deben realizarse antes de la terapia y luego cada dos a cuatro semanas durante la terapia. La terapia con MACROZIDE® 500 mg Tabletas debe retirarse y no restablecerse si aparecen signos de daño hepatocelular.

Los exámenes previos al tratamiento también deben incluir determinaciones basales de ácido úrico en suero. MACROZIDE® 500 mg Tabletas inhibe la excreción renal de uratos, lo que a menudo produce una hiperuricemia que suele ser asintomática. Si se produce hiperuricemia acompañada de una artritis gotosa aguda, la terapia debe interrumpirse y no volver a realizarse. MACROZIDE® 500 mg Tabletas debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de gota o diabetes mellitus, ya que su manejo puede ser más difícil.

En presencia de insuficiencia renal, se recomienda una reducción en el tamaño y / o la frecuencia de la dosis.

Se ha informado un aumento de la dificultad para controlar la diabetes mellitus cuando a los diabéticos se les administra pirazinamida.

Uso en niños: No se ha establecido la seguridad de MACROZIDE® 500 mg Tabletas para uso en niños. Debido a su potencial toxicidad, se debe evitar el uso de MACROZIDE® 500 mg Tabletas en niños, a menos que se considere crucial.

Excipientes con efecto conocido: Este medicamento contiene glicolato sódico de almidón. Debe tenerse en cuenta en los pacientes con una dieta baja en sodio.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Categoría B2.

No hay estudios bien controlados en mujeres embarazadas. MACROZIDE® 500 mg Tabletas debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

La pirazinamida se excreta en la leche materna. Si el uso de MACROZIDE® 500 mg Tabletas se considera esencial para una madre lactante, la paciente debe dejar de amamantar.

EFECTO EN LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: No hay datos que sugiera que MACROZIDE® 500 mg Tabletas afecte la capacidad para conducir o usar maquinas.

REACCIONES ADVERSAS: El efecto adverso más frecuente es la hepatotoxicidad. Se han informado aumentos transitorios en las concentraciones séricas de aminotransferasa (transaminasa), ictericia, hepatitis y un síndrome de fiebre, anorexia, malestar, sensibilidad hepática, hepatomegalia y esplenomegalia. Raramente se ha producido atrofia amarilla del hígado y muerte. La hepatotoxicidad parece estar relacionada con la dosis y puede ocurrir en cualquier momento durante la terapia. Con una dosis de 3 g al día, se produce hepatotoxicidad en aproximadamente el 15% de los pacientes con ictericia que ocurre entre el 2 - 3%.

La pirazinamida inhibe la excreción renal de uratos frecuentemente resultando en hiperuricemia. Este efecto suele ser asintomático, pero en algunos pacientes se ha presentado gota aguda. Existen reportes de poliartralgia no disgregada ocurre en hasta el 40% de los pacientes. Los agentes uricosúricos administrados simultáneamente pueden reducir la hiperuricemia inducida por pirazinamida. Si la hiperuricemia es grave o va acompañada de artritis gotosa aguda, debe suspenderse el tratamiento con pirazinamida.

La artralgia leve y la mialgia se han notificado frecuentemente con la terapia con pirazinamida.

Erupción maculopapular, fiebre, acné, porfiria, disuria, nefritis intersticial y fotosensibilidad con decoloración marrón rojiza de la piel expuesta han sido reportadas en raras ocasiones.

Se han notificado reacciones de hipersensibilidad que incluyen erupción cutánea, urticaria y prurito.

También se han producido trastornos gastrointestinales, como agravación de la úlcera péptica, náuseas, vómitos y anorexia.

La trombocitopenia y la anemia sideroblástica con hiperplasia eritroide, la vacuolación de eritrocitos y el aumento de las concentraciones séricas de hierro han ocurrido en raras ocasiones. Los efectos adversos sobre los mecanismos de coagulación de la sangre también se han informado en raras ocasiones.

Notificación de sospechas de reacciones adversas:

La notificación de sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento es importante. Permite un seguimiento continuo del balance riesgo / beneficio del medicamento. Los profesionales de la salud deben informar cualquier sospecha de reacciones adversas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se conoce que Probenecid bloquea la excreción de pirazinamida.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis habitual: La pirazinamida se administra por vía oral, 15 a 30 mg / kg una vez al día.

Los regímenes más antiguos emplearon 3 o 4 dosis diarias, pero las recomendaciones más actuales son de una vez al día. No se deben exceder tres gramos por día. Las recomendaciones de los CDC no exceden los 2 g por día cuando se administran como un régimen diario.

Alternativamente, se ha desarrollado un régimen de dosificación semanal (50 a 75 mg / kg dos veces por semana según el peso corporal magro) para promover el cumplimiento del paciente con un régimen ambulatorio. En los estudios de evaluación del régimen de dos veces por semana, se han administrado dosis de pirazinamida en exceso de 3 g dos veces por semana. Esto supera la dosis máxima recomendada de 3 g / día. Sin embargo, no se ha reportado una mayor incidencia de reacciones adversas. MACROZIDE® 500 mg Tabletas debe administrarse con al menos otro medicamento antituberculoso efectivo. El uso de MACROZIDE® 500 mg Tabletas en terapia de combinación no modifica las dosis aceptadas de otros agentes antituberculosos.

La tableta no debe ser dividida.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El estómago debe ser vaciado por emesis o lavado gástrico. Se pueden administrar barbitúricos de acción corta para las manifestaciones de estimulación del SNC, analépticos para el coma y respiración artificial y oxígeno para la insuficiencia respiratoria. En caso de shock, se debe administrar un agente vasopresor, bitartrato de metaraminol.

PRESENTACIÓN:

Naturaleza y contenido del envase: Blíster de aluminio y plástico transparente incoloro por 10 tabletas.

Registro de producto No.:

Panamá: 87242.

Costa Rica: M-IN-17-00080.

República Dominicana: 2017-0865.

Honduras: Medicamento huérfano

Nicaragua: Medicamento huérfano.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Almacénese protegido de la luz en su envase y empaque original a temperatura inferior a 30°C.

VESALIUS PHARMA

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PANAMÁ

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Móvil: (+507) 6013 1590

Ciudad de Panamá

COSTA RICA

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