COMPOSICIÓN: Cada AMPOLLA 3 mL contiene: Granisetron clorhidrato equivalente a granisetron. Vehículo, c.s.p

INDICACIONES: Granisetrón solución inyectable está indicado en adultos en la prevención y el tratamiento de:

• Náuseas y vómitos agudos, asociados con quimioterapia y radioterapia.

• Náuseas y vómitos postoperatorios.

Granisetrón solución inyectable está indicado en la prevención de náuseas y vómitos diferidos, asociados a quimioterapia y radioterapia.

Granisetrón solución inyectable está indicado en niños de 2 años y mayores para la prevención y el tratamiento de náuseas y vómitos agudos asociados con la quimioterapia.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo, a otros antagonistas selectivos de los receptores de la 5HT3 (por ejemplo, Ondansetron, Dolasetrón) o a alguno de los excipientes.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Este medicamento puede disminuir la motilidad del intestino inferior, los pacientes con signos de obstrucción intestinal subaguda deben ser monitorizados tras la administración de Granisetron.

Al igual que otros antagonistas 5-HT3, se han notificado casos de modificaciones del ECG con prolongación del intervalo QT con Granisetron. Esto puede tener consecuencias clínicas en pacientes con arritmias preexistentes o con trastornos de la conducción cardiaca. Por consiguiente, se debe tener precaución en pacientes con co-morbilidades cardiacas, en tratamiento con quimioterapia cardiotóxica y/o con anomalías electrolíticas concomitantes.

Se han notificado casos de síndrome serotoninérgico con el uso de antagonistas de 5-HT3 tanto solo, pero mayoritariamente en combinación con otros medicamentos serotoninérgicos (incluyendo inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN). Se recomienda la observación apropiada de los pacientes para los síntomas del síndrome serotoninérgico.

Las diluciones se deben preparar en el momento de su administración. La solución se debe utilizar inmediatamente después de su dilución.

EFECTOS SECUNDARIOS/EFECTOS ADVERSOS: Las reacciones adversas notificadas con más frecuencia con Granisetron son cefalea y estreñimiento, que pueden ser transitorias, se han notificado modificaciones del ECG con una prolongación del intervalo QT con Granisetron.

La tabla siguiente enumera las reacciones adversas que provienen de los ensayos clínicos y de los datos de fármaco vigilancia asociados a Granisetron y a otros antagonistas 5-HT3.

Las categorías de frecuencia son éstas: Muy frecuentes: ≥1/10; Frecuentes ≥1/100; Poco frecuentes ≥1/1.000

Como con otros antagonistas 5-HT3, se han notificado casos de síndrome serotoninérgico (incluyendo estado mental alterado, disfunción de la autonomía y anormalidades neuromusculares) tras el uso concomitante de Granisetron y otros medicamentos serotoninérgicos.

INTERACCIONES CON MEDICAMENTOS: Al igual que otros antagonistas 5-HT3, se han notificado modificaciones del ECG con prolongación del intervalo QT con Granisetron. Esto podría tener consecuencias clínicas si el paciente recibe tratamiento simultáneo con medicamentos que alarguen el intervalo QT, y/o con medicamentos arritmogénicos.

En ensayos realizados en voluntarios sanos, no hay evidencia de interacción alguna entre granisetrón y benzodiazepinas (lorazepam), neurolépticos (haloperidol) o antiulcerosos (cimetidina). Además, el Granisetron no ha mostrado aparentemente ninguna interacción medicamentosa con la quimioterapia antineoplásica emetógena.

No se ha realizado ningún estudio específico de interacción en pacientes bajo anestesia.

Medicamentos serotoninérgicos (por ejemplo, inhibidores de la recaptación selectiva de serotonina ISRS e inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina IRSN) se han notificado casos de síndrome serotoninérgico tras el uso concomitante de antagonistas de 5-HT3 y otros medicamentos serotoninérgicos (incluyendo los ISRS y los IRSN)

DOSIS:

Dosis parenteral: Náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia y radioterapia (NVIQ y NVIR).

Prevención (náuseas agudas y diferidas): Debe administrarse una dosis de 1-3 mg (10-40 μg/kg) de Granisetron solución inyectable bien como inyección intravenosa lenta o como perfusión intravenosa diluida, 5 minutos antes de iniciar la quimioterapia. La solución debe diluirse en 5 ml/mg.

Tratamiento (náuseas agudas): Debe administrarse una dosis de 1-3 mg (10-40 μg/kg) de Granisetron solución inyectable, bien como inyección intravenosa lenta o como perfusión intravenosa diluida, durante 5 minutos. La solución debe diluirse en 5 ml/mg. Se pueden administrar dosis posteriores de mantenimiento de Granisetron solución inyectable, al menos separadas por 10 minutos. La dosis máxima que se puede administrar durante 24 horas no debe exceder 9 mg.

Combinación con un corticosteroide: La eficacia de Granisetron parenteral puede aumentarse mediante la adición de un corticosteroide por vía intravenosa, p. ej. 8-20 mg de Dexametasona administrados antes del comienzo del tratamiento citostático o 250 mg de Metilprednisolona administrados antes del comienzo de la quimioterapia y de nuevo inmediatamente después de finalizar la misma.

Población pediátrica: Se ha establecido la seguridad y eficacia de Granisetron solución inyectable en niños de 2 años y mayores, en la prevención y en el tratamiento (control) de las náuseas y vómitos agudos asociados con la quimioterapia y en la prevención de las naúseas y vómitos diferidos asociados con la quimioterapia. Una dosis de 10- 40 μg/kg de peso corporal (hasta un máximo de 3 mg) debe administrarse como perfusión intravenosa, diluida en 10-30 ml de líquido de perfusión y administrada durante 5 minutos antes del comienzo de la quimioterapia. Si fuera necesario, puede administrarse una dosis adicional dentro de un periodo de 24 horas. Esta dosis adicional no debe administrarse hasta al menos 10 minutos después de la perfusión inicial.

Náuseas y vómitos postoperatorios (NVPO): Debe administrarse una dosis de 1 mg (10 • g/kg) de Granisetron solución inyectable como una inyección intravenosa lenta. La dosis máxima de Granisetron que se puede administrar durante 24 horas no debe exceder 3 mg.

Para la prevención de NVPO, la administración debe completarse antes de la inducción a la anestesia.

Población pediátrica: No existe evidencia clínica suficiente en niños para recomendar la administración de la solución inyectable en la prevención y el tratamiento de las náuseas y vómitos postoperatorios (NVPO).

Poblaciones especiales:

Pacientes de edad avanzada e insuficiencia renal: No se requieren precauciones especiales de uso en pacientes de edad avanzada ni en pacientes con insuficiencia renal.

Insuficiencia hepática: Hasta la fecha no hay evidencia de una mayor incidencia de reacciones adversas en pacientes con alteraciones hepáticas. Basándonos en su cinética, mientras no sea necesario ajustar la dosis, Granisetron debe utilizarse con cierto grado de precaución en este grupo de pacientes.

Forma de administración: La administración puede realizarse mediante una inyección intravenosa lenta (durante 30 segundos) o como perfusión intravenosa diluida de 20 a 50 ml de líquido de perfusión compatible, y administrarse durante 5 minutos.

Preparación de la dilución: Para un sólo uso. Diluir antes de usar. El medicamento necesita diluirse antes de administrarse como inyección o perfusión.

Adultos: La dosis adecuada se diluye hasta un volumen total de 5 a 15 ml (para inyecciones intravenosas lentas) o de 20 a 50 ml (para perfusión intravenosa) con cualquiera de las siguientes soluciones: cloruro de sodio al 0,9% B.P., cloruro de sodio al 0,18% y glucosa al 4% B.P., glucosa al 5%, solución de Hartmann 1,85%, lactato de sodio y manitol 10%.

Niños: La dosis adecuada se diluye (como en adultos) hasta un volumen total de 10 a 30 ml. La mezcla ha demostrado ser estable hasta 24 horas cuando se conserva a temperatura ambiente en los diluyentes recomendados.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intravenoso lento o como perfusión diluida.

PRESENTACIÓN: Caja con 5 ampolla. Caja con 10 ampolla.

LABORATORIOS RAMOS, S. A.

Planta P4, Nicaragua