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HALDOL Solución oral
Marca

HALDOL

Sustancias

HALOPERIDOL

Forma Farmacéutica y Formulación

Solución oral

Presentación

Frasco con pipeta dosificadora, 100 ml, 2 mg/ml

Frasco con pipeta dosificadora, 100 ml, 10 mg/ml

FORMAS FARMACÉUTICAS Y CONCENTRACIONES:

— Comprimidos.

— Solución oral.

— Gotas para administración oral, solución.

— Solución inyectable.

Comprimidos de 1 mg*: Comprimido blanco, circular, biconvexo, birranurado, con la inscripción “JANSSEN” en una cara. Cada COMPRIMIDO contiene 1 mg de haloperidol.

Comprimidos de 2 mg*: Comprimido amarillo, circular, biconvexo, birranurado, con la inscripción “JANSSEN” en una cara. Cada COMPRIMIDO contiene 2 mg de haloperidol.

Comprimidos de 5 mg*: Comprimido azul, circular, biconvexo, birranurado, con la inscripción “JANSSEN” en una cara. Cada COMPRIMIDO contiene 5 mg de haloperidol.

Comprimidos de 10 mg*: Comprimido amarillo, circular, biconvexo, ranurado, con la inscripción “JANSSEN” en una cara y “H/10” en la otra cara. Cada COMPRIMIDO contiene 10 mg de haloperidol.

Comprimidos de 20 mg*: Comprimido blanco, circular, plano, ranurado, con la inscripción “JANSSEN” en una cara y “H/20” en la otra cara. Cada COMPRIMIDO contiene 20 mg de haloperidol.

*Conforme a los requisitos legales y comerciales, el comprimido puede llevar alguna inscripción específica.

Solución oral/gotas para administración oral de 2 mg/ml: Solución transparente, incolora, que contiene 2 mg de haloperidol por ml. 1 ml = 20 gotas.

Solución oral/gotas para administración oral de 10 mg/ml: Solución transparente, incolora, que contiene 10 mg de haloperidol por ml. 1 ml = 20 gotas.

Solución inyectable: Solución transparente, incolora, sin materiales extraños visibles, que contiene 5 mg de haloperidol por ml.

Consulte los excipientes en la Lista de excipientes.

DATOS NO CLÍNICOS: Los datos no clínicos no indican riesgos especiales para los humanos, según estudios convencionales de toxicidad con dosis repetidas, genotoxicidad y carcinogenicidad. En los roedores, la administración de haloperidol causó una disminución en la fertilidad, una teratogenicidad limitada y efectos embriotóxicos.

Se ha demostrado que haloperidol bloquea los canales hERG cardíacos en varios estudios in vitro publicados. En numerosos estudios in vivo, la administración intravenosa de haloperidol en algunos modelos animales causó una prolongación significativa del intervalo QTc, a dosis de aproximadamente 0,3 mg/kg, con unos niveles de Cmáx plasmática de 3 a 7 veces mayores que las concentraciones plasmáticas efectivas en humanos de 4 a 20 ng/ml. Estas dosis intravenosas que prolongaron el intervalo QTc no causaron arritmias. En algunos estudios, dosis intravenosas más elevadas, de 1 a 5 mg/kg, de haloperidol causaron una prolongación del intervalo QTc y/o arritmias ventriculares a niveles de Cmáx plasmática entre 19 y 68 veces mayores que las concentraciones plasmáticas efectivas en humanos.

INDICACIONES:

Como agente antipsicótico:

— Delirios y alucinaciones:

• Esquizofrenia aguda y crónica.

• Paranoia.

• Estado de confusión agudo, alcoholismo (síndrome de Korsakoff).

— Delirios hipocondríacos.

— Trastornos de la personalidad: Personalidades paranoides, esquizoides, esquizotípicas, antisociales, algunas personalidades “fronterizas” y otras.

Como agente psicomotor contra la agitación:

— Manía, demencia, retraso mental, alcoholismo.

— Trastornos de personalidad: personalidades compulsivas, paranoicas, histriónicas y otras.

— Agitación, agresividad y tendencia a la fuga en pacientes ancianos.

— Trastornos de la conducta y del carácter en niños.

— Movimientos coreicos.

— Singulto (hipo).

— Tics, tartamudeo.

Como antiemético: Náuseas y vómitos de origen diverso. HALDOL® es el medicamento de preferencia si los medicamentos convencionales contra náuseas y vómitos no resultan suficientemente eficaces.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Lista de excipientes:

— Comprimidos de 1 mg: Aceite de semillas de algodón hidrogenado, lactosa monohidrato, almidón de maíz, sacarosa, talco.

— Comprimidos de 2 mg: Aceite de semillas de algodón hidrogenado, lactosa monohidrato, almidón de maíz, quinolina amarilla, sacarosa, talco.

— Comprimidos de 5 mg: Aceite de semillas de algodón hidrogenado, indigotindisulfonato de sodio, lactosa monohidrato, almidón de maíz, talco.

— Comprimidos de 10 mg: Calcio hidrogenofosfato dihidrato, estearato de calcio, almidón de maíz, quinolina amarilla.

— Comprimidos de 20 mg: Calcio hidrogenofosfato dihidrato, estearato de calcio, almidón de maíz, almidón de patata pregelatinizado.

— Solución oral/gotas para administración oral de 2 mg/ml: Ácido láctico, parahidroxibenzoato de metilo, agua purificada.

— Solución oral/gotas para administración oral de 10 mg/ml: Ácido láctico, parahidroxibenzoato de metilo, parahidroxibenzoato de propilo, agua purificada.

— Solución inyectable: Ácido láctico, agua para inyección.

Incompatibilidades: No se conocen.

Período de validez: Observe la fecha de caducidad en el embalaje exterior.

Condiciones de almacenamiento:

— Comprimidos: Conservar entre 15 y 30 ºC.

— Solución oral/gotas para administración oral: Conservar entre 15 y 30 °C. No congelar.

— Solución inyectable: Conservar entre 15 y 30 °C. Proteger de la luz.

Mantener fuera del alcance de niños.


PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS:

Grupo farmacoterapéutico: Antipsicóticos, código ATC: N05AD01.

Mecanismo de acción: Haloperidol es un antipsicótico perteneciente al grupo de las butirofenonas. El haloperidol es un potente antagonista de los receptores dopaminérgicos centrales y, por ello, está clasificado como un antipsicótico muy efectivo. Haloperidol no tiene acción antihistamínica ni anticolinérgica.

Efectos farmacodinámicos: Como consecuencia directa del efecto inhibidor de la dopamina central, el haloperidol tiene una eficaz acción sobre los delirios y las alucinaciones (probablemente debido a una interacción en los tejidos mesocortical y límbico) así como actividad en los ganglios basales (haz nigroestriado). El haloperidol produce una eficaz sedación psicomotriz, la cual explica su beneficioso efecto en manías y otros síndromes con agitación (véase Indicaciones).

Su acción sobre los ganglios basales es la causa probable de los efectos secundarios motores de tipo extrapiramidal (distonía, acatisia y parkinsonismo).

Los efectos antidopaminérgicos más periféricos explican su acción frente a náuseas y vómitos (a través de la zona desencadenante de los quimioreceptores), la relajación de los esfínteres gastrointestinales y el aumento en la liberación de prolactina (mediante la inhibición de la acción del factor inhibidor de la prolactina, PIF, a nivel de la adenohipófisis).

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS:

Absorción: Tras su administración oral, la biodisponibilidad del fármaco es del 60% al 70%. Las concentraciones plasmáticas máximas de haloperidol se alcanzan entre 2 y 6 horas después de su administración oral y unos 20 minutos después de su administración intramuscular.

Distribución: La fijación a las proteínas plasmáticas alcanza el 92%. El volumen de distribución en estado estacionario (VDee) es elevado (7,9 ± 2,5 l/kg). El haloperidol cruza fácilmente la barrera hematocefálica.

Metabolización: El haloperidol se metaboliza a través de distintas vías, incluido el sistema enzimático del citocromo P450 (en particular CYP3A4 o CYP2D6) y la glucuronidación.

Excreción: La semivida plasmática (eliminación terminal) media es de 24 horas (rango de 12 a 38 horas) tras su administración oral y de 21 horas (rango de 13 a 36 horas) tras la administración intramuscular. Se excreta en las heces (60%) y en la orina (40%). Aproximadamente el 1% del haloperidol ingerido se excreta inalterado en la orina.

Concentraciones terapéuticas: Se ha sugerido que para obtener una respuesta terapéutica, se necesita un rango de concentraciones plasmáticas de haloperidol de 4 µ?/l hasta un límite superior de 20 a 25 µ?/l.

CONTRAINDICACIONES:

— Estado comatoso.

— Depresión del sistema nervioso central (SNC) debido a alcohol u otros fármacos depresores.

— Enfermedad de Parkinson.

— Hipersensividad conocida a HALDOL®.

— Lesión de los ganglios basales.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:

Mortalidad: Se han descrito casos raros de muerte súbita en enfermos psiquiátricos que recibían fármacos antipsicóticos, incluido HALDOL®.

Los pacientes geriátricos con psicosis asociada a la demencia tratada con fármacos antipsicóticos presentan un mayor riesgo de muerte. Los análisis de diecisiete ensayos controlados con placebo (duración modal de 10 semanas), principalmente en pacientes que tomaban antipsicóticos atípicos, revelaron un riesgo de muerte, entre los pacientes tratados con fármacos, entre 1,6 y 1,7 veces mayor al riesgo de muerte de los pacientes tratados con placebo. Durante el transcurso de un ensayo típico controlado de 10 semanas de duración, la tasa de muertes entre los pacientes tratados con fármacos fue de un 4,5% frente a un 2,6% en el grupo placebo. Aunque las causas de la muerte fueron muy diversas, la mayoría de ellas fue de origen cardiovascular (por ejemplo, insuficiencia cardiaca, muerte súbita) o infecciosa (por ejemplo, neumonía). Estudios observacionales sugieren que, al igual que los fármacos antipsicóticos atípicos, el tratamiento con fármacos antipsicóticos convencionales puede aumentar la mortalidad. El grado en que el aumento de la mortalidad detectado en los estudios observacionales se puede atribuir al fármaco antipsicótico, en contraposición con algunas características de los pacientes, no está claro.

Efectos cardiovasculares: Se han registrado algunos casos aislados de prolongación del intervalo QT o de arritmias ventriculares con haloperidol, así como algunos casos raros de muerte súbita. Pueden ser más frecuentes a dosis elevadas y en pacientes propensos.

Dado que se ha observado prolongación del QT durante el tratamiento con HALDOL®, se recomienda precaución en pacientes con patologías asociadas a la prolongación del QT (síndrome del intervalo QT prolongado, hipocalemia, desequilibrio electrolítico, fármacos que prolongan el intervalo QT, enfermedades cardiovasculares, antecedentes familiares de prolongación del QT), especialmente si se administra HALDOL® por vía parenteral (véase Interacciones). El uso de dosis elevadas o la administración parenteral, especialmente intravenosa, puede aumentar el riesgo de prolongación del QT y de arritmia ventricular (véase Reacciones adversas y Sobredosis). Si se administra HALDOL® por vía intravenosa, se debe realizar un control ECG continuo para detectar una prolongación del intervalo QT y disrritmias cardiacas graves.

HALDOL® Solución inyectable, se recomienda sólo para la administración intramuscular.

Ocasionalmente se han registrado casos de taquicardia e hipotensión en algunos pacientes.

Accidentes cerebrovasculares: En estudios clínicos aleatorizados, controlados por placebo, en la población con demencia se observó un riesgo aproximadamente 3 veces mayor de eventos adversos cerebrovasculares con algunos antipsicóticos atípicos. Los estudios observacionales que comparan la tasa de accidentes cerebrovasculares en pacientes geriátricos expuestos a cualquier antipsicótico con la tasa de accidentes cerebrovasculares en los pacientes que no están expuestos a tales medicamentos informaron un aumento de alrededor del 1,6 a 1,8 en la tasa de accidentes cerebrovasculares en los pacientes expuestos. Este aumento puede ser mayor con todas las butirofenonas, incluido el haloperidol. No se conoce el mecanismo de este riesgo mayor. No se puede excluir un aumento del riesgo para las demás poblaciones. HALDOL® se debe administrar con precaución en pacientes con factores de riesgo para apoplejías.

Síndrome neuroléptico maligno: Al igual que otros antipsicóticos, HALDOL® se ha relacionado con el síndrome neuroléptico maligno, una rara respuesta idiosincrásica caracterizada por hipertermia, rigidez muscular generalizada, inestabilidad autónoma y alteración de la consciencia. La hipertermia constituye a menudo el signo inicial de este síndrome. Se suspenderá inmediatamente el tratamiento antipsicótico y se establecerá una terapia de apoyo adecuada y una estrecha vigilancia.

Discinesia tardía: Como con todos los antipsicóticos, puede aparecer discinesia tardía en algunos pacientes sometidos a un tratamiento prolongado o después de interrumpirlo. Este síndrome se caracteriza principalmente por movimientos rítmicos involuntarios de la lengua, el rostro, la boca o la mandíbula. En algunos pacientes, estas manifestaciones pueden ser de carácter permanente. El síndrome podría enmascararse al reanudar el tratamiento, al aumentar la dosis o al cambiar a otro antipsicótico. El tratamiento debe interrumpirse lo antes posible.

Síntomas extrapiramidales: Como sucede con todos los antipsicóticos, pueden aparecer síntomas extrapiramidales de tipo temblor, rigidez, hipersalivación, bradicinesia, acatisia y distonía aguda.

En estos casos, se pueden prescribir fármacos antiparkinsonianos de tipo anticolinérgico, según sea necesario, pero nunca de modo rutinario como medida de prevención. Si se requiere medicación antiparkinsoniana simultánea, es posible que haya que prolongarla una vez suspendido HALDOL®, si su excreción fuera más rápida que la del HALDOL®, con el fin de evitar la aparición o el empeoramiento de síntomas extrapiramidales. El médico deberá tener presente el posible aumento de la presión intraocular cuando administre anticolinérgicos, incluidos los agentes antiparkinsonianos, concomitantes con HALDOL®.

Crisis convulsivas/convulsiones: Se ha comunicado que HALDOL® puede desencadenar crisis convulsivas. Se recomienda precaución en pacientes con epilepsia u enfermedades que predisponen a las convulsiones (por ejemplo, abstinencia de alcohol y lesiones cerebrales).

Problemas hepatobiliares: Dado que HALDOL® se metaboliza en el hígado, se recomienda precaución en pacientes con enfermedad hepática. Se han comunicado casos aislados de anomalías de la función hepática o hepatitis, en su mayoría colestásica.

Problemas del sistema endocrino: La tiroxina puede favorecer la toxicidad de HALDOL®. El tratamiento antipsicótico en pacientes con hipertiroidismo se utilizará con mucho cuidado y deberá ir siempre acompañado de un tratamiento para lograr un estado eutiroideo.

Los efectos hormonales de los fármacos antipsicóticos incluyen hiperprolactinemia, que a su vez puede producir galactorrea, ginecomastia y oligorrea o amenorrea. Muy raramente, se han registrado casos de hipoglucemia y del síndrome de secreción inadecuada de ADH.

Tromboembolismo venoso: Se han comunicado casos de tromboembolismo venoso (TEV) con fármacos antipsicóticos. Dado que los pacientes tratados con antipsicóticos a menudo presentan factores de riesgo de TEV adquiridos, se deben identificar todos los posibles factores de riesgo de TEV antes y durante el tratamiento con HALDOL®, así como tomar medidas preventivas.

Consideraciones adicionales: En casos de esquizofrenia, la respuesta al tratamiento con antipsicóticos se puede retrasar. Asimismo, si se suspende la medicación, la recurrencia de los síntomas puede no suceder hasta pasadas varias semanas o meses. Raramente se han descrito síntomas de abstinencia agudos, incluidas náuseas, vómitos e insomnio, tras la interrupción repentina de altas dosis de antipsicóticos. También pueden darse recidivas, y se recomienda una suspensión gradual.

Al igual que todos los agentes antipsicóticos, no se debe usar HALDOL® cuando predomina la depresión. Se puede combinar con antidepresivos para tratar los casos en que coexistan la depresión y la psicosis (ver Interacciones).

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Embarazo: Los neonatos que han estado expuestos a fármacos antipsicóticos (incluido el haloperidol) durante el tercer trimestre de embarazo, corren el riesgo de sufrir síntomas extrapiramidales y/o síntomas de abstinencia de distinta intensidad, después del parto. Estos síntomas, en los neonatos, pueden incluir agitación, hipertonía, hipotonía, temblores, somnolencia, distrés respiratorio y trastornos alimentarios.

No se observó un aumento significativo de las anomalías fetales como consecuencia de HALDOL® en estudios de grandes poblaciones. Se han comunicado casos aislados de defectos congénitos tras la exposición fetal a HALDOL®, la mayoría en combinación con otros fármacos. Los estudios en animales han demostrado que el haloperidol tiene efecto teratogénico (véase Datos no clínicos). Sólo se utilizará HALDOL® durante el embarazo si los beneficios esperados justifican los posibles riesgos para el feto.

Lactancia: HALDOL® se excreta en la leche materna. Si el uso de HALDOL® se considera imprescindible, deberán sopesarse los beneficios de la lactancia materna frente a sus posibles riesgos. También se han comunicado síntomas extrapiramidales en lactantes cuyas madres recibían tratamiento con HALDOL®.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: Se puede producir cierto grado de sedación o disminución del estado de alerta, en particular con dosis altas y al comienzo del tratamiento, efectos que pueden potenciarse con el alcohol. Se recomendará a los pacientes que no conduzcan ni operen maquinaria hasta que se conozca su sensibilidad al fármaco.

REACCIONES ADVERSAS:

A lo largo de esta sección, se presentan las reacciones adversas. Las reacciones adversas son eventos adversos que se considera están asociados de manera razonable con el uso de haloperidol, en base a la evaluación exhaustiva de la información sobre el evento adverso. No se puede establecer de forma fiable una relación causal con haloperidol en casos individuales. Además, dado que los ensayos clínicos son realizados bajo condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un fármaco no pueden ser comparados directamente con los de otro fármaco y puede que no reflejen las tasas observadas en la práctica clínica.

Datos de ensayos clínicos:

— Datos de tipo doble ciego controlados con placebo – Reacciones adversas al medicamento con incidencia de ≥ 1%: La seguridad de HALDOL® (de 2 a 20 mg/día) se evaluó en 566 sujetos (de los cuales se trató a 284 con HALDOL® y a 282 con placebo) que participaron en 3 ensayos clínicos doble ciego y controlados con placebo, dos en el tratamiento de la esquizofrenia y el tercero en el tratamiento del trastorno bipolar.

La tabla 1 muestra las reacciones adversas presentadas por ≥ 1% de los sujetos tratados con HALDOL®.

Tabla 1. Reacciones adversas presentadas por ≥ 1% de los sujetos tratados con HALDOL® en 3 ensayos clínicos paralelos de HALDOL® doble ciego y controlados con placebo 3 ensayos clínicos paralelos de HALDOL® doble ciego y controlados con placebo

Clase de órgano/sistema Reacción adversa

Haloperidol (n = 284) %

Placebo (n = 282)
%

Trastornos del sistema nervioso

Trastorno extrapiramidal

34,2

8,5

Hipercinesia

10,2

2,5

Temblor

8,1

3,6

Hipertonía

7,4

0,7

Distonía

6,3

0,4

Somnolencia

5,3

1,1

Bradicinesia

4,2

0,4

Trastornos oculares

Alteraciones visuales

1,8

0,4

Trastornos gastrointestinales

Estreñimiento

4,2

1,8

Boca seca

1,8

0,4

Hipersecreción salival

1,2

0,7

— Datos de controlados mediante comparador activo – Reacciones adversas incidencia de ≥ 1%: Se seleccionaron dieciséis ensayos doble ciego controlados mediante comparador activo para determinar la incidencia de las reacciones adversas. En estos 16 estudios, se trataron 1.295 sujetos con 1 a 45 mg/día de HALDOL® en el tratamiento de la esquizofrenia.

La Tabla 2 muestra las reacciones adversas presentadas por ≥ 1% de los sujetos tratados con HALDOL® en los ensayos clínicos controlados mediante comparador activo.

Tabla 2. Reacciones adversas presentadas por ≥ 1% de los sujetos tratados con HALDOL® en 16 ensayos clínicos de HALDOL® controlados mediante comparado activo

Clase de órgano/sistema

Reacción adversa

Haloperidol
(n = 1.295) %

Trastornos del sistema nervioso

Mareo

4,8

Acatisia

2,9

Discinesia

2,5

Hipocinesia

2,2

Discinesia tardía

1,62

Trastornos oculares

Crisis oculógira

1,24

Trastornos vasculares

Hipotensión ortostática

6,6

Hipotensión

1,47

Trastornos del aparato reproductor y de la mama

Disfunción eréctil

1,0

Exploraciones complementarias

Aumento de peso

7,8

— Datos controlados mediante placebo y comparador activo – Reacciones adversas al medicamento comunicadas con una incidencia < 1%: La tabla 3 a continuación muestra las reacciones adversas adicionales presentadas por < 1% de los sujetos tratados con HALDOL® en cualquiera de los 2 conjuntos de datos clínicos anteriores.

Tabla 3. Reacciones adversas presentadas por < 1% de los sujetos tratados con HALDOL® en los ensayos clínicos controlados mediante comparador o mediante placebo

Trastornos endocrinos

Hiperprolactinemia

Trastornos psiquiátricos

Libido disminuida

Pérdida de libido

Inquietud

Trastornos del sistema nervioso

Disfunción motora

Contracciones musculares involuntarias

Síndrome neuroléptico maligno

Nistagmo

Parkinsonismo

Sedación

Trastornos oculares

Visión borrosa

Trastornos cardiacos

Taquicardia

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo

Trismo

Tortícolis

Rigidez muscular

Espasmos musculares

Rigidez musculoesquelética

Fasciculaciones musculares

Trastornos del aparato reproductor y de la mama

Amenorrea

Molestias en la mama

Dolor de mama

Galactorrea

Dismenorrea

Disfunción sexual

Trastorno menstrual

Menorragia

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Alteración de la marcha

Datos postcomercialización: La tabla 4 incluye los eventos adversos identificados por primera vez como reacciones adversas durante la experiencia postcomercialización de haloperidol. La revisión postcomercialización se basó en la revisión de todos los casos en los que se utilizó la fracción activa haloperidol (tanto haloperidol como haloperidol decanoato). En la tabla, las reacciones adversas se presentan por categoría de frecuencia según las tasas de informe espontáneo, con frecuencias provistas de acuerdo con la siguiente convención:

— Muy comunes ≥ 1/10

— Comunes ≥ 1/100 a < 1/10

— Poco comunes ≥ 1/1.000 a < 1/100

— Raras ≥ 1/10.000 a < 1/1.000

— Muy raras < 1/10.000, incluyendo informes aislados.

Tabla 4. Reacciones adversas identificadas durante la experiencia postcomercialización de haloperidol (oral, solución o decanoato) por categoría de frecuencia estimada a partir de los porcentajes de comunicación espontánea

Trastornos de la sangre y del sistema linfático

Muy raras

Agranulocitosis, pancitopenia, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia

Trastornos del sistema inmunológico

Muy raras

Reacción anafiláctica, hipersensibilidad

Trastornos endocrinos

Muy raras

Secreción inadecuada de hormona antidiurética

Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Muy raras

Hipoglucemia

Trastornos psiquiátricos

Muy raras

Trastorno psicótico, agitación, estado confusional, depresión, insomnio

Trastornos del sistema nervioso

Muy raras

Convulsión, cefalea

Trastornos cardiacos

Muy raras

Torsade de pointes, fibrilación ventricular, taquicardia ventricular, extrasístoles

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Muy raras

Broncoespasmo, laringoespasmo, edema laríngeo, disnea

Trastornos gastrointestinales

Muy raras

Vómitos, nauseas

Trastornos hepatobiliares

Muy raras

Insuficiencia hepática aguda, hepatitis, colestasis, ictericia, pruebas de función hepática anormales

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Muy raras

Vasculitis leucocitoclástica, dermatitis exfoliativa, urticaria, reacción defotosensibilidad, erupción, prurito, hiperhidrosis

Trastornos renales y urinarios

Muy raras

Retención urinaria

Embarazo, puerperio y enfermedades perinatales

Muy raras

Síndrome de abstinencia neonatal

Trastornos del aparato reproductor y de la mama

Muy raras

Priapismo, ginecomastia

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Muy raras

Muerte súbita, edema facial, edema, hipotermia, hipertermia

Exploraciones complementarias

Muy raras

Intervalo QT del electrocardiograma prolongado, disminución de peso

INTERACCIONES: Al igual que con otros antipsicóticos, se recomienda precaución a la hora de prescribir haloperidol junto con medicamentos que prolongan el intervalo QT.

El haloperidol se metaboliza por distintas vías, incluida la glucuronidación y el sistema enzimático del citocromo P450 (en particular las isoenzimas CYP3A4 o CYP2D6). La inhibición de estas vías metabólicas por efecto de otro fármaco o una disminución en la actividad enzimática de CYP2D6 pueden aumentar las concentraciones de haloperidol, con mayor riesgo de eventos adversos, como la prolongación del intervalo QT. En estudios farmacocinéticos se ha observado un aumento leve o moderado de las concentraciones de haloperidol cuando éste se administra conjuntamente con fármacos caracterizados como sustratos o inhibidores de CYP3A4 o de CYP2D6, tales como itraconazol, nefazodona, buspirona, venlafaxina, alprazolam, fluvoxamina, quinidina, fluoxetina, sertralina, clorpromazina y prometazina. Una disminución en la actividad de la isoenzima CYP2D6 puede aumentar las concentraciones de haloperidol. Se han observado aumentos del QTc al administrar haloperidol con una combinación de los inhibidores metabólicos ketoconazol (400 mg/día) y paroxetina (20 mg/día). Puede ser necesario reducir la dosis de haloperidol.

Se recomienda precaución cuando se utilice en combinación con fármacos que alteran el equilibrio de electrolitos.

Efecto de otros fármacos sobre haloperidol: Si se añade un tratamiento prolongado con fármacos inductores de enzimas, como la carbamazepina, el fenobarbital o la rifampicina al tratamiento con HALDOL®, los niveles plasmáticos de haloperidol disminuyen de forma significativa. Por consiguiente, durante un tratamiento combinado, se debe ajustar la dosis de HALDOL® cuando sea necesario. Una vez suspendidos estos fármacos, puede ser necesario reducir la dosis de HALDOL®.

El valproato sódico, un fármaco que inhibe la glucuronidación, no afecta a las concentraciones plasmáticas de haloperidol.?

Efecto del haloperidol sobre otros medicamentos: Al igual que todos los antipsicóticos, HALDOL® puede aumentar la depresión del SNC provocada por otros fármacos depresores del SNC, como alcohol, hipnóticos, sedantes o analgésicos fuertes. Asimismo, se ha descrito una intensificación de su efecto sobre el SNC cuando se combina con metildopa.

HALDOL® puede antagonizar la acción de la adrenalina y otros agentes simpatomiméticos y revertir el efecto hipotensor de agentes bloqueantes adrenérgicos como la guanetidina.

HALDOL® puede menoscabar los efectos antiparkinsonianos de la levodopa.

El haloperidol es un inhibidor de CYP2D6. HALDOL® inhibe el metabolismo de los antidepresivos tricíclicos, aumentando así los niveles plasmáticos de estos fármacos.

Otras formas de interacción: Se han descrito los siguientes síntomas en casos raros durante el uso del concomitante de litio y haloperidol: encefalopatía, síntomas extrapiramidales, discinesia tardía, síndrome neuroléptico maligno, trastorno del tronco cerebral, síndrome cerebral agudo y coma. La mayoría de estos síntomas son reversibles. Se desconoce si se trata de una entidad clínica aparte.

De todos modos, se recomienda suspender inmediatamente el tratamiento simultáneo con litio y HALDOL® si el paciente presenta estos síntomas.

Se ha descrito una acción antagónica sobre el efecto del anticoagulante fenindiona.

INSTRUCCIONES DE USO Y MANIPULACIÓN:

Gotas para administración oral-Frasco gotero de 15 ml y 30 ml: HALDOL® se suministra en frascos gotero de polietileno de 15 ml o 30 ml con tapa con seguro para niños, que se abre de la siguiente manera: Empuje la tapa a rosca hacia abajo mientras la gira en el sentido contrario a las agujas del reloj. Después de retirar la tapa a rosca, se utiliza el gotero del frasco para obtener la cantidad de gotas necesaria.

Solución oral – Frasco de vidrio de 100 ml con pipeta de plástico:

— Fig. 1: El frasco ámbar de 100 ml viene con una tapa con seguro para niños, que se debe abrir de la siguiente manera:

• Empuje la tapa a rosca de plástico hacia abajo mientras la gira en sentido contrario a las agujas del reloj.

• Retire la tapa a rosca.

— Fig. 2: Introduzca la pipeta en el frasco. Mientras sujeta el anillo inferior, tire del anillo superior hasta la marca que corresponde al número de mililitros o miligramos que tenga que administrar.

— Fig. 3: Mientras sujeta el anillo inferior, retire por completo la pipeta del frasco.

• Vacíe la pipeta en un vaso, empujando hacia abajo el anillo superior, y beba inmediatamente.

• Cierre el frasco.

• Enjuague la pipeta con agua para su uso futuro.

Gotas para administración oral – frasco de vidrio de 30 ml y 100 ml con pipeta de vidrio: El frasco ámbar de 30 ml y 100 ml viene con un tapón de seguridad a prueba de niños, que se deberá reemplazar por el gotero a prueba de niños. Estos dos accesorios funcionan de la siguiente manera:

Se empuja el tapón a rosca de plástico hacia abajo, mientras se gira en sentido contrario a las agujas del reloj.

Cuando abra el frasco por primera vez:

— Fig. 1: Retire el tapón del frasco.

— Fig. 2: Extraiga el gotero de su funda.

— Coloque el gotero en el frasco.

A partir de entonces, siempre que necesite la medicina, proceda de la siguiente manera:

— Fig. 3: Retire el gotero del frasco.

— Extraiga la cantidad de líquido que desee. El gotero indica el número de mililitros o miligramos.

— Coloque nuevamente el gotero en el frasco cada vez que termine de usarlo.

Solución inyectable - Ampollas:

1. Sujete la ampolla entre el dedo pulgar y el índice, dejando libre la punta.

2. Sostenga con la otra mano la punta de la ampolla, colocando el dedo índice sobre el cuello de ésta y el pulgar sobre el punto coloreado, paralelo a la anilla o anillas identificadoras de color.

3. Manteniendo el pulgar sobre el lugar indicado, rompa bruscamente la punta de la ampolla, sosteniendo con firmeza la otra parte de la misma en la otra mano.

Instrucciones para la eliminación: Cualquier producto no utilizado o material de desecho debe eliminarse de acuerdo con las normas locales.

Fabricado por: Véase el embalaje exterior.

Fecha de revisión del texto: 26 de febrero de 2015

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HALDOL Tablets, oral solution, oral drops, solution for injection, Version 009, 26 February 2015. Based on CCDS v011, 16 February 2015.

JANSSEN PHARMACEUTICAL COMPANIES


POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: Las dosis sugeridas a continuación son sólo promedios; siempre se intentará ajustarlas a la respuesta de paciente. Con frecuencia, esto supone aumentar la dosis durante la fase aguda y reducirla gradualmente durante la fase de mantenimiento, con el fin de determinar la dosis mínima efectiva. Las dosis más altas sólo deben administrarse a pacientes que responden en forma deficientes a dosis más bajas.

Posología – adultos:

Como agente antipsicótico:

— Fase aguda: Episodios agudos de esquizofrenia, delirium tremens, paranoia, confusión aguda, síndrome de Korsakoff, paranoia aguda.

• 5 mg, por vía intramuscular (IM). Se puede repetir cada hora hasta que se logre suficiente control de los síntomas o hasta un máximo de 20 mg/día.

• Cuando la administración se realice por vía oral, se deben administrar dosis de entre 2 y 20 mg/día tanto como una dosis única o en dosis divididas.

— Fase crónica: Esquizofrenia crónica, alcoholismo crónico, trastornos crónicos de la personalidad.

• 1 a 3 mg, por vía oral, tres veces al día. Se puede aumentar hasta 20 mg por día en dosis divididas, dependiendo de la respuesta.

Como agente psicomotor contra la agitación:

— Fase aguda: Manía, demencia, alcoholismo, trastornos de la personalidad, trastornos de la conducta y del carácter, singulto, movimientos coreicos, tics, tartamudeo.

• 5 mg, IM. Se puede repetir cada hora hasta que se logre suficiente control de los síntomas o hasta un máximo de 20 mg/día.

— Fase crónica:

• 0,5 a 1 mg, tres veces al día. Se puede incrementar hasta entre 2 a 3 mg tres veces al día, si es necesario, para obtener una respuesta.

Como antiemético:

— Vómitos de inducción central: 5 mg por vía intramuscular.

— Profilaxis del vómito posoperatorio: 2,5 a 5 mg por vía intramuscular al terminar la intervención quirúrgica.

Interrupción del tratamiento: Se recomienda una interrupción gradual del tratamiento con haloperidol (véase Advertencias y precauciones: Consideraciones adicionales).

Poblaciones especiales:

— Pacientes pediátricos (3 a 17 años de edad):

• Como agente antipsicótico: Las dosis recomendadas a continuación proporcionan una dosis total dentro del rango aproximado de 0,03 a 0,15 mg/kg/día, cuando se administran por vía oral en dosis divididas (dos a tres veces al día).

• Niños de 3 a 12 años de edad: La dosis inicial recomendada es un total de 0,5 mg/día por vía oral, preferentemente en dosis divididas.

El rango de dosis objetivo recomendado es un total de 1 a 4 mg/día por vía oral, en dosis divididas.

La dosis máxima recomendada es un total de 6 mg/día por vía oral, en dosis divididas.

• Adolescentes de 13 a 17 años de edad:

— La dosis inicial recomendada es un total de 0,5 mg/día por vía oral, preferentemente en dosis divididas.

— El rango de dosis objetivo recomendado es un total de 1 a 6 mg/día por vía oral, en dosis divididas.

— La dosis máxima recomendada es un total de 10 mg/día por vía oral, en dosis divididas.

Como agente psicomotor contra la agitación: Las dosis recomendadas a continuación proporcionan una dosis total dentro del rango aproximado de 0,02 a 0,075 mg/kg/día, cuando se administran por vía oral en dosis divididas (dos a tres veces al día).

— Niños de 3 a 12 años de edad:

• La dosis inicial recomendada es un total de 0,25 mg/día por vía oral, preferentemente en dosis divididas.

• El rango de dosis objetivo recomendado es un total de 0,5 a 3 mg/día por vía oral, en dosis divididas.

• La dosis máxima recomendada es un total de 3 mg/día por vía oral, en dosis divididas.

— Adolescentes de 13 a 17 años de edad:

• La dosis inicial recomendada es un total de 0,25 mg/día por vía oral, preferentemente en dosis divididas.

• El rango de dosis objetivo recomendado es un total de 2 a 6 mg/día por vía oral, en dosis divididas.

• La dosis máxima recomendada es un total de 6 mg/día por vía oral, en dosis divididas.

Pacientes de edad avanzada: Se iniciará el tratamiento en pacientes de edad avanzada con la mitad de la dosis establecida para los adultos y se ajustará, en caso necesario, en función de los resultados.

Administración: HALDOL® Solución inyectable, se recomienda sólo para la administración intramuscular.

SOBREDOSIS:

Síntomas y signos: Los síntomas de sobredosis de haloperidol consisten en una intensificación de los efectos farmacológicos conocidos y de las reacciones adversas. Los síntomas más frecuentes son: reacciones extrapiramidales graves, hipotensión y sedación. La reacción extrapiramidal se manifiesta como rigidez muscular y temblor generalizado o localizado. También puede producirse hipertensión en lugar de hipotensión.

En casos extremos, el paciente puede presentar un estado comatoso, con depresión respiratoria e hipotensión, que puede ser tan grave como para producir un estado de shock. Se tendrá en cuenta el riesgo de arritmias ventriculares, posiblemente asociadas a una prolongación del intervalo QT.

Tratamiento: No existe ningún antídoto específico. El tratamiento es en gran medida de apoyo. No se ha establecido la eficacia del carbón activado en la sobredosis con haloperidol oral.

En pacientes comatosos se establecerá una vía respiratoria despejada utilizando una vía orofaríngea o intubación endotraqueal. La depresión respiratoria puede requerir respiración artificial.

El ECG y las constantes vitales se monitorizarán permanentemente hasta que el ECG se normalice. Las arritmias severas se tratarán con medidas antiarrítmicas adecuadas.

La hipotensión y el colapso respiratorio se pueden contrarrestar utilizando fluidos intravenosos, plasma o albúmina concentrada, así como agentes vasoconstrictores tales como la dopamina o la noradrenalina. No se utilizará adrenalina ya que, en presencia de HALDOL®, puede provocar hipotensión profunda.

En caso de reacciones extrapiramidales graves, se administrará medicación antiparkinsoniana parenteral.

NATURALEZA Y CONTENIDO DEL ENVASE:

Comprimidos: Cajas con blísteres de PVC/aluminio o frascos de polipropileno.

Solución oral/gotas para administración oral de 2 mg/ml: Frasco gotero de 15 ml o 30 ml (0,1 mg por gota); frasco de vidrio ámbar de 100 ml ámbar con pipeta de plástico.

Solución oral/gotas para administración oral de 10 mg/ml: Frasco gotero de 15 ml o 30 ml (0,5 mg por gota); frasco de vidrio ámbar de 100 ml con pipeta de plástico.

Solución inyectable: Ampollas de vidrio ámbar de 1 ml de Tipo I.

No todos los embalajes pueden ser comercializados.