FÓRMULA:

Cada 1 mL (20 gotas) contiene:

INDICACIONES: GRIPEKID® se usa para aliviar el enrojecimiento, la picazón y el lagrimeo de ojos; los estornudos; la irritación de nariz o garganta; y la secreción nasal ocasionados por las alergias, la fiebre del heno y el resfriado común que se acompaña con dolor de cabeza, dolor de cuerpo y fiebre.

FARMACOCINÉTICA: La clorfeniramina por vía oral se absorbe bastante bien. Los alimentos retrasan su absorción, pero sin afectar la biodisponibilidad. El comienzo de la acción antialérgica de la clorfeniramina se observa a los 30-60 minutos y es máxima a las 6 horas, mientras que las concentraciones plasmáticas máximas se detectan a las 2 horas de la administración. La duración de los efectos terapéuticos oscila entre las 4 y 8 horas. La clorfeniramina se une a las proteínas del plasma en un 72%, se distribuye bien por los tejidos y fluidos del organismo, cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche.

El fármaco se metaboliza extensa y rápidamente, primero en la misma mucosa gástrica y luego en su primer paso por el hígado: se producen varios metabolitos N-desalquilados que se eliminan en la orina conjuntamente con el fármaco sin alterar. La semi-vida plasmática es de 2 a 4 horas. La semivida de eliminación en los niños es de 10 a 12 horas. En los pacientes con insuficiencia renal, la semivida de eliminación depende del grado de la insuficiencia pudiendo llegar a las 300 horas o más en los pacientes bajo hemodiálisis. La velocidad de la eliminación depende del pH y de la cantidad de orina excretada, disminuyendo cuando el pH aumenta.

El acetaminofén se absorbe rápida y completamente por el tracto digestivo. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 30-60 minutos, aunque no están del todo relacionadas con los máximos efectos analgésicos. El acetaminofén se une a las proteínas del plasma en un 25%.

Aproximadamente una cuarta parte de la dosis experimenta en el hígado un metabolismo de primer paso. También es metabolizada en el hígado la mayor parte de la dosis terapéutica, produciéndose conjugados glucurónicos y sulfatos, que son posteriormente eliminados en la orina. Entre un 10-15% de la dosis experimenta un metabolismo oxidativo mediante las isoenzimas de citocromo P450, siendo posteriormente conjugado con cisteína y ácido mercaptúrico.

En la insuficiencia renal pueden acumularse los metabolitos pero no el fármaco sin alterar.

La semivida de eliminación del acetaminofén es de 2-4 horas en los pacientes con la función hepática normal, siendo prácticamente indetectable en el plasma 8 horas después de su administración.

CONTRAINDICACIONES: La actividad anticolinérgica de los antagonistas H-1 de histamina ocasiona un espesamiento de las secreciones bronquiales lo que puede agravar ataques agudos de asma.

La clorfeniramina es extensamente metabolizada en el hígado de manera que su metabolismo puede verse afectado en casos de insuficiencia hepática.

Los pacientes con hepatitis vírica u otras hepatopatías tienen un riesgo mayor de una hepatotoxicidad por el acetaminofén debido a que la conjugación del fármaco puede ser reducida.

PRECAUCIONES: La depleción de las reservas de glutatión hepático limita la capacidad del hígado para conjugar el acetaminofén, predisponiendo al paciente para nuevas lesiones hepáticas. Por lo tanto, en los pacientes con enfermedad hepática estable, se recomienda la administración de las dosis mínimas durante un máximo de 5 días. No se debe ingerir otros medicamentos usados para resfriados conjuntamente con GRIPEKID®.

REACCIONES ADVERSAS: Puede ocasionar mareo o somnolencia. Menos frecuentemente: Resequedad de ojos, nariz y boca, visión borrosa y excitación en los niños.

INTERACCIONES: Aunque la clorfeniramina sólo posee unos efectos sedantes suaves, puede ocasionar una depresión severa del sistema nervioso central si se combina con otros fármacos que deprimen el SNC como los barbitúricos, los ansiolíticos, sedantes e hipnóticos, opiáceos, nalbufina, pentazocina u otros antihistamínicos H1.

Los antiácidos y la comida retrasan y disminuyen la absorción oral de acetaminofén. Las fenotiazinas interfieren con el centro termorregulador, con lo que su uso concomitante con el acetaminofén puede ocasionar hipotermia.

Los agentes que inhiben sistema enzimático CYP2E1 o CYP1A2 pueden, en principio, reducir el riesgo de hepatotoxicidad por el Acetaminofén al competir con él, reduciendo la generación de metabolitos tóxicos. Algunos fármacos que inhiben dichos isoenzimas son la cimetidina, la claritromicina, la eritromicina, el ketoconazol. Por el contrario, los fármacos que inducen las isoenzimas hepáticas puede incrementar el riesgo de una hepatotoxicidad por los metabolitos del acetaminofén. Algunos agentes inductores hepáticos son los barbitúricos, la isoniazida, la carbamazepina, la fenitoína, la rifampicina, y el ritonavir.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS: Oral

La dosis de clorfeniramina se calcula 0.2 -0.4 mg/kg peso/día repartido en 3 tomas y con base en el acetaminofén se calcula 10 mg/kg peso/ día repartido en 3 tomas. Por lo que el laboratorio sugiere la siguiente dosificación.

Niños de 3 a 6 meses: 10 gotas 3 veces al día.

Niños de 6 a 12 meses: 20 gotas 3 veces al día.

Niños de 1 a 3 años: 30 gotas 3 veces al día.

PRESENTACIÓN: Frasco gotero de 30 mL. Sabor a uva.

LABORATORIOS BONIN