FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Tabletas recubiertas. Cada TABLETA recubierta contiene: Esomeprazol 20 y 40 mg. Excipiente csp una tableta recubierta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ESOMEPRAZOL CALOX está indicado en: Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE). Tratamiento de esofagitis erosiva por reflujo. Prevenir recaídas en el tratamiento a largo plazo de esofagitis cicatrizada. Tratamiento sintomático de RGE. Pacientes que requieren terapia con AINEs: tratamiento de síntomas gastrointestinales superiores asociados a la terapia con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). Curación de úlceras gástricas asociadas a la terapia con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), incluidos AINEs selectivos para COX-2. Prevención en pacientes con riesgo elevado de úlceras gástricas y duodenales asociadas a la terapia con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), incluidos AINEs selectivos para COX-2. Erradicación de H. pylori en combinación con antibióticos apropiados. Cicatrización de úlcera duodenal asociada a H. Pylori. Prevenir recaídas en pacientes con úlceras pépticas asociadas a H. Pylori.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Absorción y distribución: Esomeprazol es lábil al ácido y se administra como tabletas recubiertas. La absorción de esomeprazol es rápida, con una concentración plasmática máxima en una a dos horas después de la toma. Su biodisponibilidad absoluta es de 64% después de una sola dosis de 40 mg y se incrementa a 89% después de dosis repetidas una vez al día. La unión de esomeprazol a las proteínas plasmáticas es de 97% aproximadamente. El efecto de esomeprazol sobre la acidez intragástrica no sufre ninguna influencia no obstante que la ingestión de alimentos retrasa y disminuye la absorción del mismo.

Metabolismo y excreción: Esomeprazol se metaboliza por completo a través del sistema citocromo P450 (CYP). Esomeprazol es el S-isómero de omeprazol y reduce la secreción de ácido gástrico a través de un mecanismo de acción específico y selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de ácido en la célula parietal. Ambos isómeros R- y S- de omeprazol, tienen una actividad farmacodinámica similar.

Sitio y mecanismo de acción: Esomeprazol es una base débil que se concentra y convierte en la forma activa en el ambiente altamente ácido del canalículo secretor de la célula parietal en donde inhibe la enzima H+/K+/ATPasa (bomba de ácido), así como la secreción basal y estimulada.

Efecto en la secreción de ácido gástrico: Después de la administración oral de esomeprazol 20 mg y 40 mg, el inicio del efecto se presenta en una hora. La administración repetida de 20 mg de esomeprazol una vez al día durante cinco días disminuye en un 90% la producción media de ácido después de la estimulación de pentagastrina, cuando se mide 6-7 horas después de la administración en el día cinco. Después de cinco días de dosis diaria de esomeprazol 20 mg y 40 mg, el pH intragástrico se mantuvo arriba de 4 por un tiempo promedio de 13 a 17 horas en pacientes con ERGE sintomática monitorizados por 24 horas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a esomeprazol, a benzomidazoles sustituidos o a cualquier otro componente de la fórmula.

PRECAUCIONES GENERALES: En presencia de cualquier síntoma de alarma (por ejemplo, pérdida significativa de peso no voluntaria, vómito recurrente, disfagia y cuando se sospecha o existe úlcera gástrica, debe descartarse la presencia de malignidad, ya que el tratamiento con ESOMEPRAZOL CALOX puede aliviar los síntomas y retardar el diagnóstico. Pacientes con tratamiento a largo plazo (particularmente aquéllos tratados por más de un año) deben mantenerse bajo vigilancia. Los pacientes con tratamiento por razón necesaria deben ser instruidos para contactar a su médico si sus síntomas cambian de características. Cuando se prescribe esomeprazol por razón necesaria, deben considerarse las posibles interacciones con otros fármacos, debido a las fluctuaciones en las concentraciones plasmáticas de esomeprazol que pueden ocurrir (véase Interacciones medicamentosas y de otro género). Cuando se prescribe esomeprazol para la erradicación de Helicobacter pylori, deben considerarse posibles interacciones con los componentes de la terapia triple. Claritromicina es un potente inhibidor de CYP3A4, de ahí que las contraindicaciones e interacciones de claritromicina deban considerarse en la terapia triple cuando se usan otros medicamentos que se metabolizan vía CYP3A4, como cisaprida.

Efectos en la habilidad para conducir u operar maquinaria: Con ESOMEPRAZOL CALOX, no hay probabilidades de que se afecte la capacidad de manejar u operar maquinaria.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: Existen datos clínicos limitados de esomeprazol en el embarazo. Estudios clínicos en animales con esomeprazol no indican efectos dañinos directos o indirectos en el desarrollo del embrión o feto. Se debe tener precaución al prescribirlo durante el embarazo.

Lactancia: No se sabe si esomeprazol es excretado en la leche humana. No se han realizado estudios en mujeres durante la lactancia, de ahí que ESOMEPRAZOL CALOX no deba ser utilizado durante la misma.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las siguientes definiciones de frecuencia son utilizadas: Común (>1/100), poco común (>1/1.000 y <1/100), raro (>1/10.000 y <1/1.000), muy raro (<1/10.000). A continuación, se enlistan las reacciones adversas que se han identificado o sospechado en el programa de estudios clínicos con esomeprazol.

Común (>1/100)

Sistema nervioso central y periférico: Dolor de cabeza.

Gastrointestinal: Diarrea, náusea/vomito, estreñimiento, dolor abdominal y flatulencia.

Poco común (>1/1.000 y <1/100)

Sistema nervioso central y periférico: Mareo, parestesia, somnolencia, insomnio y vértigo.

Hepático: Incremento de enzimas hepáticas.

Piel: Rash, dermatitis y/o prurito, urticaria.

Otro: Malestar.

Raro (<1/1000

Sistema nervioso central y periférico: Confusión mental reversible, agitación, agresión, depresión y alucinaciones, especialmente en pacientes gravemente enfermos.

Endócrino: Giecomastia.

Gastrointestinal: Boca seca, estomatitis y candidiasis gastrointestinal.

Hematológico: Leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia.

Hepático: Encefalopatía en pacientes con insuficiencia hepática severa, hepatitis con o sin ictericia, insuficiencia hepática.

Musculoesquelético: Artralgia, debilidad muscular y mialgia.

Piel: Fotosensibilidad, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y alopecia.

Otros: Reacciones de hipersensibilidad tales como angioedema, fiebre, broncoespasmo, nefritis intersticial y choque anafiláctico. Aumento de la sudoración, enema periférico, visión borrosa, alteración del gusto e hiponatremia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Efectos de esomeprazol en la farmacocinética de otros fármacos: la disminución de la acidez gástrica durante el tratamiento con esomeprazol puede incrementar o disminuir la absorción de otros medicamentos si el mecanismo de absorción está influenciado por la acidez gástrica. Al igual que con el uso de otros inhibidores de la secreción gástrica o antiácidos, la absorción de ketoconazol e itraconazol puede disminuir durante el tratamiento con esomeprazol. Esomeprazol ha mostrado no tener efectos clínicos relevantes en la farmacocinética de amoxicilina o quinidina. En estudios de evaluación de la administración concomitante de esomeprazol y naproxeno (AINEs no selectivo) o rofecoxib (AINEs selectivo para COX-2), no se encontraron interacciones clínicamente importantes.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a la fecha.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Se recomienda administrar ESOMEPRAZOL CALOX por la mañana y deglutirlo con medio vaso de líquido. Las tabletas no deben ser masticadas o trituradas.

Adultos:

Enfermedad por reflujo gastro-esofágico (ERGE):

— Tratamiento de esofagitis erosiva por reflujo: 40 mg diarios cuatro a ocho semanas.

— Prevenir recaídas en el tratamiento a largo plazo de esofagitis cicatrizada: 20 mg diarios.

— Tratamiento sintomático de ERGE: 20 mg diarios.

— En pacientes sin esofagitis 20 mg diarios por tiempo indefinido o 20 mg diarios para control de síntomas cuando el paciente lo requiera bajo supervisión médica.

Pacientes que requieren continuar con la terapia con AINEs:

— Tratamiento de síntomas gastrointestinales superiores a la terapia con AINEs: 20 mg diarios en pacientes con síntomas gastrointestinales superiores, asociados a la terapia con AINEs. Si el control de los síntomas no se alcanza después de 4 semanas, se debe profundizar en el diagnóstico.

— Curación de úlceras gástricas asociadas a la terapia con AINEs: 20 mg o 40 mg diarios cuatro a ocho semanas.

— Prevención en pacientes con riesgo elevado de úlceras gástricas y duodenales asociadas a la terapia con AINEs: 20 mg o 40 mg diarios.

Erraricación de H. pylori: Cicatrización de úlceras duodenales: En combinación con los antibióticos apropiados 20 mg + amoxicilina 1.000 mg + claritromicina 500 mg dos veces al día por 7 días. Prevenir recaídas en úlceras pépticas asociadas a H. pylori.

Niños de 12-18 años:

— Enfermedad por reflujo gastro-esofágico (ERGE): tratamiento de esofagitis erosiva por reflujo: 40 mg diarios cuatro a ocho semanas.

— Prevenir recaídas en el tratamiento a largo plazo de esofagitis cicatrizada: 20 mg diarios.

— Tratamiento a largo plazo de la ERGE: 20 mg diarios, 20 mg diarios por tiempo indefinido o 20 mg diarios para control de síntomas cuando el paciente lo requiera bajo supervisión médica.

Niños de 12 meses - 11 años:

— Enfermedad por reflujo gastro-esofágico (ERGE): tratamiento de esofagitis erosiva por reflujo:

• Peso <20 kg: 10 mg diarios por 8 semanas.

• Peso > 20 kg: 10 mg o 20 mg diarios por 8 semanas.

— Tratamiento de los síntomas de la ERGE: 10 mg diarios hasta por 8 semanas. Dosis arriba de 1 mg/kg/día no se han estudiado.

Niños: ESOMEPRAZOL CALOX no debe administrarse en niños menores de 12 meses debido a que no se cuenta con datos al respecto.

Insuficiencia renal: No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal. Debido a la experiencia limitada en pacientes con insuficiencia renal severa, éstos deben ser tratados con precaución (véase Farmacocinética y farmacodinamia).

Insuficiencia hepática: No se requiere ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada. En aquellos pacientes con insuficiencia hepática severa, no debe excederse una dosis máxima de 20 mg diarios de ESOMEPRAZOL CALOX (véase Farmacocinética y farmacodinamia).

Ancianos: No se requiere ajuste de dosificación.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas descritos con relación a sobredosis deliberada (experiencia limitada de dosis arriba de 240 mg) son transitorios. Dosis únicas de 80 mg de esomeprazol no tuvieron ningún evento. No se conoce un antídoto específico. Esomeprazol es un compuesto que se une completamente a proteínas plasmáticas y por lo tanto no es dializable. Como en cualquier caso de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático y deben utilizarse medidas de soporte generales.

PRESENTACIONES: Caja con 14 tabletas recubiertas de 20 y 40 mg.

CALOX

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25 °C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN: No se deje al alcance de los niños. Antes de utilizar verifique que el empaque se encuentre perfectamente cerrado. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo ni en la lactancia. Literatura exclusiva para médicos.