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EPINEFRINA BONIN Solución inyectable
Marca

EPINEFRINA BONIN

Sustancias

EPINEFRINA

Forma Farmacéutica y Formulación

Solución inyectable

Presentación

Caja, 100 Ampollas, 1 Mililitros

FÓRMULA:

Cada ml contiene:

Epinefrina

1 mg

Dilución (1:1000)

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Paro cardiaco: Se refiere a los pacientes aparentemente muertos ahogados, por corriente eléctrica (electrocución), accidentes anestésicos, a los que se intenta revivir (resucitar). Para ellos siempre debe comenzarse inmediatamente, dentro de los 4 minutos, que es lo que tolera el cerebro la anoxia; lo primero a aplicar son los métodos mecánicos acompañados en todos los casos de respiración artificial (boca a boca, o en el quirófano con los aparatos correspondientes y oxígeno), y se efectuará el masaje cardiaco externo o interno. Si el electrocardiograma o la observación cardiaca directa revelan la existencia del paro cardíaco (asístole) puede inyectarse adrenalina en el corazón (directamente, o bien, sí el tórax no está abierto, en el cuarto espacio intercostal adyacente al borde izquierdo del esternón). Los resultados obtenidos, de la adrenalina es que a veces vuelve a latir el corazón, mientras que en otras ocasiones falla, debido a que ha pasado demasiado tiempo o bien a que se ha precipitado una fibrilación ventricular, que requiere, el uso del desfibrilador.

Alergia no asmatica: En los estados alérgicos agudos, tales como la urticaria, edema angióneurótico, fiebre de heno, enfermedad del suero y reacciones de hipersensibilidad medicamentosa (a la penicilina), incluyendo el shock anafiláctico (caída brusca de la presión arterial, broncoconstricción, edema, pérdida de la conciencia), la inyección subcutánea o intramuscular de adrenalina, alivia rápidamente los síntomas en forma transitoria, por sus efectos vasoconstrictores (y broncodilatadores); su acción es inmediata en caso de edema de glotis (asfixia) y en la anafilaxia puede salvar la vida del paciente.

Empleo en la anestesia local: La adrenalina añadida a las soluciones de anestésicos locales, se ha utilizado en la anestesia local, porque la vasoconstricción que ocasióna, limita la absorción de los anestésicos, y en esta forma se prolonga la duración de la anestesia, se disminuye la dosis del anestésico, y su toxicidad, y además se facilita la hemostasia (vasoconstricción).


ACCIONES FARMACOLÓGICAS: Agente adrenérgico o simpaticomimético.

Acciones cardiovasculares: Por vía intravenosa a dosis elevadas (0.5 mg). La adrenalina produce: elevación enorme de la presión arterial, sobre todo de la sistólica, pero también de la diastólica; taquicardia, aumento del volumen minuto y extrasistolia ventricular; aumento de la resistencia periférica (que se deduce a partir de la presión arterial y el volumen minuto); palidez (vasoconstricción cutánea). Por esa vía y dosis, predomina a nivel vascular los efectos alfa de la adrenalina y debe tenerse sumo cuidado, pues, cuando se inyecta adrenalina por vía subcutánea a la citada dosis, de que la droga no penetre en una vena. Por vía subcutánea, la absorción de adrenalina es lenta debido a la acción vasoconstrictora, por lo que los efectos son similares a los producidos por la inyección intravenosa lenta y a pequeña dosis, pero con poco ascenso de la presión sistólica y con descenso de la presión diastólica, predominando siempre los efectos beta de la adrenalina. Con respecto a las arterias coronarias, debe señalarse que la inyección subcutánea de adrenalina es capaz de provocar un acceso en pacientes anginosos o bien la aparición de alteraciones electrocardiográficas de insuficiencia coronaria, por las razones antes dichas.

Acción sobre el sistema respiratorio: En la respiración la inyección intravenosa de dosis elevadas de adrenalina en el hombre provoca un paro respiratorio transitorio. Se trata de un reflejo inhibidor sobre el centro respiratorio a partir de los barorreceptores, causado por la elevación de la presión arterial. En el asma bronquial, en que existe constricción bronquiolar, la adrenalina es capaz de suprimir el acceso, especialmente por broncodilatación, pero también por disminución de la congestión bronquial por su acción vasoconstrictora, en esos casos, el alivio sintomático coincide con el aumento de la capacidad vital y del volumen de expiración forzada en un segundo y con la reducción del volumen residual.

Acción sobre el riñon y tracto urinario: La acción de la adrenalina sobre la circulación y la función renal ha sido estudiada, especialmente mediante utilización de las pruebas de depuración o clearance, y se demostró que la inyección subcutánea de adrenalina provoca una reducción intensa del caudal sanguíneo renal, mientras que el volumen del filtrado glomerular no se modifica, por lo que la fracción de filtración aumenta, esto último puede explicarse por una vasoconstricción intensa de la arteriola referente del glomérulo, y por otra parte, el volumen urinario por lo general no se modifica. En el tracto urinario la adrenalina provoca relajación de la musculatura vesical, mientras que el esfínter es contraído.

Acción sobre el útero: En la mujer, la adrenalina accióna en el útero grávido mediante el registro de la presión intrauterina, produciendo inhibición uterina.

Acción sobre el sistema nervioso: La adrenalina posee pocas acciones estimulantes en el sistema nervioso central. Sin embargo, la adrenalina es capaz de provocar inquietud, aprensión, cefalea, temblores y existe cierto grado de estimulación respiratoria. Sobre el sistema nervioso periférico y músculo, la adrenalina aumenta la excitabilidad y contractilidad del músculo estriado, tanto del no fatigado como del fatigado en cuyo caso la adrenalina puede restaurar las propiedades del músculo, también la adrenalina aumenta la respuesta muscular a la neostigmina. Por otra parte, la adrenalina posee acción anticurarizante, antagonizando los efectos bloqueantes neuromusculares de la tubocurarina, restableciendo temporáneamente la actividad muscular, y asimismo, mejora la potencia muscular en los pacientes con miastenia grave, en forma fugaz.

Metabolismo: La adrenalina estimula el metabolismo en el hombre, con aumento del consumo de oxígeno (hasta 30%), el metabolismo basal asciende, pues, alrededor de un 30% en el hombre. La causa de esta acción calorigénica no está aclarada, pero es de origen celular directo, ya que se observa en órganos aislados; es posible que intervenga también el aumento de trabajo del corazón. La inyección de adrenalina, produce hiperglucemia, antagonizando la acción hipoglucemiante de la insulina. Se debe a la movilización de glucosa desde el hígado por transformación del glucógeno, de manera que esta última sustancia disminuye en dicho órgano, por lo tanto, esta hiperglucemia no se obtiene después de la hepatectomía o cuando se lesióna el hígado (intoxicación por fósforo), mientras que es intensa en personas bien alimentadas (abundante glucógeno hepático).

El glucógeno muscular, también es transformado por la adrenalina, pero en ácido láctico, que pasa a la sangre, de manera que el nivel de lactato sanguíneo aumenta. La adrenalina aumenta la concentración de los ácidos grasos en la sangre. Se ha demostrado un mecanismo afín a la anterior, y así amp cíclico, activa la lipasa del tejido adiposo, con lo que las grasas se desdoblan, formando ácidos grasos que pasan a la sangre y pueden ser utilizados para producir energía.

Acción sobre la sangre: La inyección subcutánea de adrenalina, produce aumento del número de eritrocitos, de leucocitos y de la concentración de hemoglobina, se atribuyen esos fenómenos a la esplenocontracción que produce dicha droga, pero no es una explicación del todo satisfactoria, ya que puede observarse en sujetos esplenectomizados, y además porque también se observa concentración de las proteínas plasmáticas. Es posible que la adrenalina provoque hemoconcentración por pasaje de líquido desde el plasma al líquido intersticial. La adrenalina produce una disminución del número de eosinófilos en la sangre circulante, esta eosinopenia se atribuye a la estimulación de la adenohipófisis que, por secreción de corticotropina, a su vez estimula la secreción de corticosteroides suprarrenales, que ocasiónan la disminución de los eosinófilos. En efecto, la adrenalina no produce tal respuesta en pacientes con enfermedad de addison o hipopituitarismo.

FARMACOCINÉTICA:

Absorción: La adrenalina, no actúa cuando se administra por ingestión, lo que se debe a que la vasoconstricción, que produce en la mucosa inhibe dicha absorción, además y sobre todo por la inactivación debido a la enzima catecol-o-metiltransferasa a nivel del hígado, en que la citada enzima existe en gran concentración; no se absorbe ni actúa tampoco por vía sublingual. Por vía subcutánea tiene acción pero no muy rápida ni potente, debido esencialmente a vasoconstricción local. Cuando se utiliza la adrenalina por vía inhalatoria, su acción es sobre todo local sobre los bronquíolos pero algo de la droga se absorbe, pudiendo producir efectos sistémicos, aunque no muy intensos.

Destino y excreción: La adrenalina inyectada desaparece rápidamente de la circulación, siendo la vida media de esas sustancias de alrededor de 20 segundos; pasa a todos los tejidos, especialmente al corazón, hígado, riñón y bazo, mientras que muy escasa cantidad llega al cerebro por su dificultad en cruzar la barrera hematoencefálica. Órganos como el hígado y el riñón, que poseen un alto contenido de la enzima catecol-o-metiltransferasa, inactivan rápidamente a la adrenalina, mientras que otros órganos como el corazón y el bazo, con extensa inervación simpática, captan dicha sustancia y la almacena en las vesículas granulosas o gránulos de las terminaciones nerviosas simpáticas o varicosidades adrenérgicas, de donde sé liberan lentamente. La adrenalina y sus metabolitos se excretan especialmente por el riñón. La mayor parte lo hace como metanefrina y normetanefrina conjugadas, así como ácido vanilmandélico, se eliminan también pequeñas cantidades de metanefrina y normetanefrina libres, ácido dehidroximandélico, metilhidroxifenilglicol, así como adrenalina no transformada. El 50% de la dosis administrada se excreta en 6 horas y el resto en 18 horas, y muy pequeñas cantidades se excretan con las heces.

CONTRAINDICACIONES: No debe utilizarse la adrenalina en los pacientes afectados de angina de pecho, y ha de usarse con cuidado en pacientes ancianos, cuando existen lesiones miocárdicas, en el hipertiroidismo (taquicardia) y en la hipertensión grave. La adrenalina está contraindicada durante la anestesia con halotano o ciclopropano.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

Cardiotonicos: Las drogas adrenérgicas como la adrenalina, administradas junto con las drogas digitálicas, aumentan la posibilidad de producción de arritmias ventriculares por suma de acciones.

Antidepresivos: Se refiere a dos grupos que son: Los antidepresivos tricíclicos que producen supersensibilidad de la adrenalina, debido a que disminuyen la recapacitación de la misma por su depósito, con intensa respuesta presora. Los inhibidores de las monoaminoxidasa: no tiene mayor importancia la interacción con la adrenalina, pues dicha enzima no es importante, pues es intraneuronal, siendo dicha interacción muy importante para los simpaticomiméticos indirectos.

Intoxicación: La adrenalina no es una droga inocua y es capaz de producir reacciones adversas leves o graves.

Reacciones adversas leves: Se observan con las dosis ordinarias o las vías habituales (subcutánea, intramuscular), en personas susceptibles, especialmente en neuróticos e hipertiroideos; dichos trastornos son nerviosos y cardiovasculares. Las manifestaciones nerviosas: consisten en miedo, ansiedad, cefalea pulsante, temblores y mareos. Los trastornos cardiovasculares. Consisten en taquicardia, palpitaciones, palidez, elevación de la presión arterial. Estas manifestaciones no son graves y desaparecen con reposo, quietud y tranquilización del paciente.

Reacciones adversas graves: Aparecen generalmente por la inyección subcutánea de dosis altas, por error (dosis mortal de 10 a 20 mg), o bien de dosis ordinarias si la inyección ha sido accidentalmente intravenosa. Las manifestaciones cardiovasculares son: hipertensión arterial, que puede llevar a la hemorragia cerebral o la insuficiencia cardiaca aguda con edema pulmonar, angina de pecho en pacientes con insuficiencia coronaria (aún con dosis comunes); arritmias ventriculares: taquicardia y fibrilación ventricular, que es habitualmente mortal y puede observarse sobre todo durante la anestesia con cloroformo, ciclopropano, o bien en corazones lesiónados (aún con dosis terapéuticas).

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS: La adrenalina es inactiva cuando se administra por ingestión o vía sublingual; la vía subcutánea, es la corrientemente empleada, y puede utilizarse la intramuscular si existe urgencia. Los casos de gran emergencia requieren la vía intravenosa (rara vez utilizada por su peligrosidad) y aun la vía intracardiaca (urgencias extremas); en el asma bronquial puede usarse por vía inhalatoria (nebulización o aerosol)).

Usual: 0.5 mg según necesidad.

Límites: 0.2 a 1 mg según necesidad.

Por vez: 1 mg.

Por día: 5 mg.

PRESENTACIÓN: Ampollas ámbar de 1 ml en cajas de 100.

LABORATORIOS BONIN