FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Tabletas: Cada TABLETA contiene: Desloratadina 5 mg tab. Jarabe: 2,5 mg/5 mL x 60 mL.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Alivio de los síntomas asociados con:

— Rinitis alérgica.

— Urticaria idiopática crónica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Mecanismo de acción: Desloratadina es el principal metabolito de loratadina con una actividad farmacodinámica similar a ésta y una potencia mayor que loratadina (10 a 20 veces más potente in vitro y en animales 2.5 a 4 veces). Se trata de un antagonista de la histamina de acción prolongada, no sedante, con una actividad antagonista selectiva en el receptor H1 periférico. No llega fácilmente al sistema nervioso central. No hay evidencias de actividad anticolinérgica significativa.

Farmacocinética:

Vía oral:

— Absorción: La desloratadina se absorbe bien en el intestino tras su administración oral. La actividad antihistamínica comienza al cabo de una hora, es máxima a las tres horas y se puede prolongar por hasta 24 horas.

— Distribución: Se desconoce cómo se distribuye la desloratadina en el organismo. Su grado de unión a proteínas plasmáticas es del 83-87%. La desloratadina se excreta con la leche.

— Metabolismo: La desloratadina es metabolizada intensamente, dando lugar al metabolito activo 3-hidroxi-desloratadina, que se conjuga con glucuronato posteriormente. El sistema enzimático encargado del metabolismo es desconocido, por lo que no se puede descartar la presencia de interacciones a estos niveles. Sin embargo, la desloratadina no inhibe los sistemas CYP3A4 ni CYP2D6.

— Eliminación: La desloratadina se elimina por metabolismo y posterior eliminación en orina y heces, en cantidades similares. Su semivida de eliminación es de 27 horas.

Farmacocinética en situaciones especiales:

— Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal moderada (CLcr entre 30-60 ml/minuto) se ha observado una Cmáx y AUC 1,2 y 1,9 veces superiores que en pacientes con funcionalidad renal normal, mientras que en aquellos con insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30 ml/minuto) llegan a ser 1,7 y 2,5 veces superiores respectivamente.

— Insuficiencia hepática: En estudios clínicos, el AUC de la desloratadina se vio incrementado 2,4 veces en pacientes con insuficiencia hepática. De igual manera, se produjo una reducción del aclaramiento y un aumento de la semivida.

— Metabolizadores lentos: Alrededor del 7% de los pacientes que recibieron desloratadina han mostrado ser metabolizadores lentos. Estos individuos son frecuentes sobre todo en el caso de la raza negra, llegando a valores del 20%.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Pueden existir reacciones cruzadas con otros antihistamínicos, por lo que no se recomienda emplear ningún antihistamínico H1 en pacientes que hayan presentado hipersensibilidad a cualquier compuesto del grupo.

PORFIRIA. Los antihistamínicos H1 se han asociado con la aparición de brotes porfíricos, por lo que no se consideran seguros en estos pacientes.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: No se ha establecido la eficacia y seguridad de los comprimidos en niños menores de 12 años y del jarabe en niños menores de 2 años de edad.

En caso de insuficiencia renal severa, deberá utilizarse con precaución. No requiere ajuste de dosis en insuficiencia hepática ni en ancianos.

La influencia sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinaria es nula o insignificante.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Categoría B de la FDA, no se recomienda su uso durante el embarazo ni en el periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: No parece haber diferencias cualitativas ni cuantitativas en el perfil de toxicidad de desloratadina y loratadina. A las dosis recomendadas de 5 mg diarios, se han comunicado reacciones en un 3% de pacientes más que con placebo.

Los acontecimientos adversos más frecuentes comunicados superiores al grupo placebo son: Fatiga 1.2%, sequedad de boca 0.8%, cefalea 0.6%

No se ha observado alteraciones en ECG ni en el intervalo QTc (cuando se ha administrado a dosis de hasta 45 mg/día durante 9 días). No se ha observado exceso de somnolencia o afectación de la actividad psicomotora.

No se espera que la incidencia de efectos adversos sea mayor en pacientes metabolizadores lentos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han observado interacciones clínicamente relevantes en administración conjunta con eritromicina o ketoconazol.

Aunque no se ha identificado el enzima responsable de la metabolización de desloratadina a 3-hidroxi-desloratadina, el potencial de interacción con el citocromo P450 parece bajo. Tampoco es sustrato o inhibidor de P-glicoproteína.

En un ensayo se administro 45 mg de desloratadina (9 veces la dosis clínica) durante 10 días y no se observó prolongación del intervalo QT.

En un ensayo no potenció los efectos nocivos del alcohol sobre el comportamiento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos y adolescentes (a partir de 12 años): Un comprimido o 5 mg una vez al día con independencia de las comidas.

PRESENTACIÓN: Caja con 10 tabletas de 5 mg.

CALOX

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Literatura exclusiva para el médico. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No debe administrarse a mujeres embarazadas y lactando, ni en menores de 12 años.