FÓRMULAS: CORENTEL H 5/6,25:

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Bisoprolol fumarato 5 mg; Hidroclorotiazida 6,25 mg. Exc. c.s.

CORENTEL H 10/6,25:

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Bisoprolol fumarato 10 mg; Hidroclorotiazida 6,25 mg. Exc. c.s.

INDICACIONES: Tratamiento de la hipertensión arterial leve y moderada.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: El bisoprolol es un bloqueante potente y altamente selectivo de los receptores adrenérgicos B1, desprovisto de actividad simpaticomimética intrínseca y sin actividad estabilizadora de membrana relevante. Como sucede con otros betabloqueantes, el modo de acción en la hipertensión arterial no es claro, pero se sabe que reduce la frecuencia cardíaca y disminuye la actividad de la renina plasmática. En los pacientes con angina de pecho, el bloqueo de los receptores adrenérgicos B1, produce una disminución de la demanda cardíaca de oxígeno como consecuencia de la disminución de la actividad cardíaca. En los pacientes con insuficiencia cardíaca estable en tratamiento con diuréticos e inhibidores de la ECA, el bisoprolol ha demostrado mejorar la función del ventrículo izquierdo, disminuir las hospitalizaciones por descompensación, mejorar la clase funcional (NYHA) y disminuir la mortalidad.

ACCIÓN TERAPÉUTICA: Betabloqueante, diurético.

FARMACOCINÉTICA: El bisoprolol se absorbe casi completamente en el tubo digestivo. Presenta un metabolismo hepático de primer paso muy leve, por lo cual su biodisponibilidad es casi del 90%. La vida media plasmática de eliminación (10-12 horas) provee efectos durante 24 horas con la administración una vez al día. Alrededor del 95% de la droga se elimina por vía renal, la mitad de ella como bisoprolol sin modificar. No existen metabolitos activos en el ser humano.

La hidroclorotiazida es un conocido diurético, con acción salurética que contribuye a potenciar el efecto del betabloqueante al incrementar la eliminación de agua y sodio por el riñón.

CONTRAINDICACIONES: Como sucede con otros bloqueantes de los receptores adrenérgicos B1, CORENTEL H no debe emplearse en casos de insuficiencia cardíaca descompensada no tratada, shock cardiogénico, bloqueo sinusal, bloqueo auriculoventricular, de segundo o tercer grado, bradicardia severa (frecuencia cardíaca menor de 50 latidos/minuto), hipotensión severa o asma severo.

Hipersensibilidad al bisoprolol, hidroclorotiazida, o a cualquiera de los componentes de la fórmula. Administración concomitante con fármacos que depleten los depósitos de catecolaminas o los inhibidores de las monoaminoxidasas.

ADVERTENCIAS: Usar con precaución en pacientes con intervalo PR prolongado o trastornos circulatorios periféricos, como el fenómeno de Raynaud. No interrumpir el tratamiento abruptamente en los pacientes con cardiopatía isquémica.

Es aconsejable tener presente que la hidroclorotiazida puede aumentar las tasas plasmáticas de colesterol y triglicéridos, lo que resulta muy improbable teniendo en cuenta la baja concentración de la misma en CORENTEL H 5/6,25 o CORENTEL H 10/6,25.

Debe evaluarse el riesgo/beneficio de la administración de este producto en pacientes ancianos y en pacientes con insuficiencia hepática o renal, al inicio del tratamiento puede haber un aumento de la resistencia vascular periférica total.

PRECAUCIONES: Aunque el bisoprolol es un bloqueante altamente selectivo de los receptores adrenérgicos B1, debe emplearse con precaución en los pacientes con enfermedad obstructiva crónica de las vías respiratorias o antecedentes familiares de asma bronquial. En algunos pacientes asmáticos puede producirse un aumento de la resistencia de las vías respiratorias, signo que indicará la necesidad de interrumpir el tratamiento. Normalmente, este broncoespasmo responde a los broncodilatadores comunes como el salbutamol.

Debido a la baja afinidad del bisoprolol por los receptores adrenérgicos B2, aparentemente carece de efecto hipoglucemiante. Sin embargo, CORENTEL H debe emplearse con precaución en pacientes diabéticos porque los síntomas de hipoglucemia (especialmente la taquicardia) pueden estar enmascarados.

Deben realizarse controles periódicos de la función renal y hepática. Deben evaluarse periódicamente los niveles de electrolitos y ácido úrico. Pacientes en tratamiento con hipoglicemiantes orales o insulina.

Embarazo: Los estudios realizados en animales han demostrado que el bisoprolol carece de efectos teratogénicos, pero no se ha establecido su seguridad en el embarazo humano. El uso de betabloqueantes en la última fase del embarazo puede ocasionar bradicardia o hipotensión en el feto y en el recién nacido. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia ni durante la lactancia. Como sucede con otros betabloqueantes, CORENTEL H sólo debería emplearse durante el embarazo si los beneficios para la madre superan a los riesgos posibles para la madre y el producto de la concepción.

Lactancia: Los estudios realizados en animales sugieren que la eliminación de bisoprolol en la leche no es significativa. Sin embargo, se recomienda administrarlo con precaución durante la lactancia.

Uso pediátrico: No se ha demostrado la eficacia y seguridad de bisoprolol en niños, por lo tanto su uso no está recomendado.

REACCIONES ADVERSAS: CORENTEL H es usualmente bien tolerado. Las reacciones adversas informadas son muy poco frecuentes y en general son generalmente atribuibles a su acción farmacológica e incluyen: lasitud, fatiga, mareos, cefalea leve, mialgia o artralgia, sudoración, empeoramiento de la claudicación intermitente o de la enfermedad de Raynaud, parestesia y frío en las extremidades, broncoespasmo, tos y edema. Ocasionalmente pueden observarse, reacciones gastrointestinales, como náuseas, vómitos o diarrea, disminución marcada de la presión arterial o de la frecuencia cardíaca, trastornos de la conducción AV, rash cutáneo o sequedad bucal u ocular y trastornos del sueño.

Ocasionalmente se han observado aumentos de la TGO y la TGP, estos aumentos la mayoría de las veces fueron atribuidos a trastornos subyacentes o se resolvieron durante la continuación del tratamiento. Otros cambios de laboratorio incluyeron: pequeños aumentos de la uricemia, la creatininemia, la uremia, la kalemia, la glucemia y la fosfatemia y disminución de los leucocitos y las plaquetas. Estos cambios en general carecieron de importancia clínica y no motivaron la interrupción del tratamiento.

Debido a la hidroclorotiazida se pueden presentar trastornos gastrointestinales, posibilidad de hipokalemia, sequedad de boca, calambres y debilidad general. Hipokalemina, impotencia, rinitis, parestesia, mialgias, insomnio.

INCOMPATIBILIDADES: CORENTEL H no debe utilizarse asociado a otros betabloqueantes.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: El bisoprolol puede potenciar los efectos de otros antihipertensivos administrados concomitantemente. El tratamiento concomitante con reserpina, guanetidina, alfa-metildopa y clonidina puede causar una disminución exagerada de la actividad simpática y de la frecuencia cardíaca. El bisoprolol debe ser administrado con precaución a pacientes en tratamiento con drogas con acción depresora sobre el miocardio, inhibidores de la conducción AV como los antagonistas del calcio del tipo verapamilo y el dialtiazem o antiarrítmicos de la clase I como la disopiramida.

Se recomienda no administrar antagonistas del calcio o antiarrítmicos por vía intravenosa durante el tratamiento con bisoprolol.

El uso concomitante de rifampicina puede reducir la vida media de eliminación del bisoprolol, aunque normalmente no se requiere un aumento de la dosis.

Los estudios farmacocinéticos no han demostrado interacciones clínicamente signficativas con otros medicamentos, incluyendo los diuréticos tiazídicos, la digoxina y la cimetidina. El bisoprolol no modificó el tiempo de protrombina en pacientes en tratamiento con warfarina.

El bisoprolol puede potenciar los efectos de la insulina y los hipoglucemiantes orales.

En caso de requerirse anestesia, debe informarse al anestesista que el paciente se encuentra en tratamiento con bisoprolol, En caso de cardiopatía isquémica severa debe evaluarse la conveniencia de continuar el tratamiento. Se recomienda precaución al administrar ciclopropano o tricloroetileno.

Calcitrol, clinidina, colestiramina, corticotropina, digitálicos, dihidropiridina, fentanil, hidrocortisona, metotrexate, verapamil, prednisona.

POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos:

Hipertensión arterial y angina de pecho: La dosis usual es de uno o dos comprimidos de CORENTEL H 5/6,25 o CORENTEL H 10/6,25, según las necesidades del paciente, una vez al día. Los pacientes geriátricos pueden tener aumentada o disminuida su sensibilidad a los efectos del medicamento.

En algunos pacientes puede resultar suficiente una dosis de 5 mg una vez al día.

Insuficiencia renal o hepática: En los pacientes con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina < 20 ml/minuto) o insuficiencia hepática severa, la dosis no debe exceder los 10 mg de bisoprolol por día. No existen evidencias que demuestren la necesidad de alterar el régimen de dosis en los pacientes en diálisis.

Los alimentos no interfieren con su absorción.

SOBREDOSIFICACIÓN: Los signos más comunes por sobredosis de betabloqueantes son: bradicardia, hipotensión arterial, insuficiencia cardíaca congestiva, broncoespasmo e hipoglucemia. Los pocos casos de sobredosis informados con bisoprolol se caracterizaron por bradicardia e hipotensión. En caso de sobredosis se recomienda interrumpir la administración e iniciar el tratamiento sintomático y de soporte:

Bradicardia: Administrar atropina por vía IV. Si la respuesta es inadecuada, administrar con precaución isoproterenol u otras drogas con acción cronotrópica positiva.

Hipotensión arterial: Administrar líquidos por vía IV. Bloqueo AV (de 2° o 3° grado): Monitoreo cardíaco y tratamiento con infusión IV de isoproterenol o marcapasos.

Insuficiencia cardíaca congestiva: Iniciar tratamiento convencional (digitálicos, diuréticos, agentes inotrópicos, vasodilatadores).

Broncoespasmo: Tratamiento broncodilatdor (isoproterenol y/o aminofilina).

Hipoglucemia: Administrar glucosa por vía IV. Algunos datos limitados indican que el bisoprolol no se elimina por diálisis.

PRESENTACIONES:

CORENTEL H 5/6,25: Envases conteniendo 30 comprimidos recubiertos.

CORENTEL H 10/6,25: Envases conteniendo 30 comprimidos recubiertos.

Producto medicinal. Manténgase fuera del alcance de los niños. Conservar en lugar seco a temperatura ambiente inferior a 30 ºC.

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