COMPOSICIÓN: Cada TABLETA contiene:

Diosmina 450 mg

Hesperidina 50 mg

Excipiente cbp 1 tableta

FÓRMULA ESTRUCTURAL:

FÓRMULA ESTRUCTURAL:

ESTRUCTURA Y NOMBRE QUÍMICO:

Fórmula molecular: C28H32O15

Nombre Químico: 7-[[6-O-(6-Deoxi-α-L-manopiranosil)-β-D-glucopiranosil]oxi]-5-hidroxi-2- (3-hidroxi-4-metoxifenil)-4H-1-benzopiran-4 ona.

ESTRUCTURA Y NOMBRE QUÍMICO:

Nombre común: Hesperidina.

Nombre Químico: (2S)-5-hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6- [[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl]oxy-2,3-dihydrochromen- 4-one

Fórmula molecular: C28H34O15

Descripción: Polvo café pálido a amarillo con olor característico de origen natural.

Peso molecular: 610.

Número CAS: [520-26-3]

Solubilidad:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento de los síntomas relacionados con la Insuficiencia Venosa leve en Adultos.

MECANISMO DE ACCIÓN: Actúa directamente sobre la túnica muscular de la pared venosa. Por lo que aumenta el tono venoso. Mejora la circulación de retorno. Disminuye la permeabilidad y aumenta la resistencia capilar. Evita la liberación de radicales libres y prostaglandinas, con lo que protege a la pared venosa de la inflamación; además disminuye el edema y favorece el drenaje linfático al disminuir la permeabilidad capilar. Tiene acción antihemorrágica. Todas estas acciones impactan la función de la microcirculación protegiéndola. CIRCUTAST ® es un nuevo concepto en la terapéutica antivaricosa y antihemorrodial porque protege a la microcirculación, aumentando el tono venoso y mejorando la circulación de retorno, estimula y mejora el drenaje linfático. Acciones demostradas en múltiples estudios farmacológicos. El mecanismo de acción de CIRCUTAST ® disminuye el problema de la insuficiencia venosa crónica al prolongar la actividad de la noradrenalina sobre la túnica muscular venosa, logrando: Acortar el tiempo de vaciado, disminuir la distensibilidad y capacidad venosa. La acción de CIRCUTAST® sobre la microcirculación, mejora la perfusión tisular inhibiendo la síntesis de los radicales libres y protegiendo el tejido en contra de sus efectos. Ejerce un efecto inhibido sobre la síntesis de las prostaglandinas PGE2, PGF2a y tromboxano, así como también inhibe la reacción de degradación del AMP cíclico por la fosfodiesterasa y actúa sobre las formas reactivas del oxígeno, producidas por los polimorfonucleares.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:

Grupo farmacoterapéutico: Agentes estabilizadores de capilares: bioflavonoides, código ATC: C05CA53/ Diosmina, combinaciones con.

CIRCUTAST® es un agente venotónico y vasoprotector (produciendo una venoconstricción, aumento de la resistencia de los vasos y disminución de su permeabilidad).

Propiedades farmacodinámicas:

En modelos experimentales, CIRCUTAST® ejerce una doble acción sobre el sistema venoso de retorno:

• a nivel de las venas y vénulas: aumenta la tonicidad parietal y ejerce una acción antiestásica;

• a nivel de la microcirculación: normaliza la permeabilidad capilar y refuerza la resistencia capilar.

En humanos, la existencia de relaciones dosis/efecto, estadísticamente significativas, ha sido establecida sobre los parámetros pletismográficos venosos: capacitancia, distensibilidad y tiempo de vaciado. La mejor relación dosis/efecto ha sido obtenida con 2 comprimidos.

• Actividad venotónica: CIRCUTAST® aumenta el tono venoso: la pletismografía de oclusión venosa con anillo de mercurio ha puesto de manifiesto una disminución de los tiempos de vaciado venoso.

• Actividad microcirculatoria: En los enfermos que presentan signos de fragilidad capilar, aumenta la resistencia capilar medida por angioesterometría.

Propiedades farmacocinéticas: En el hombre, tras administración por vía oral del medicamento con diosmina marcada al Carbono 14:

• la eliminación es básicamente por las heces. La eliminación urinaria es, como media, del 14%;

• la vida media de eliminación se ha establecido en unas 11 horas;

• el producto activo se metaboliza en gran medida, lo que se comprueba por la aparición de diversos ácidos fenólicos en orina

La micronización produce partículas de 2 mícras de diámetro, lo que asegura una mejor absorción, cuatro veces mayor que las formas no micronizadas; e incrementa la biodisponibilidad, ofreciendo 25 a 30% mayor acción flebotónica que las formas no micronizadas. La purificación del principio activo asegura su acción sobre la pared muscular venosa y disminuye los posibles efectos secundarios. La absorción es rápida a nivel gastrointestinal ya que el inicio de su acción esta dentro de la primera hora y se mantiene durante 24 horas, con lo que es suficiente una toma diaria de 2 tabletas juntas. La distribución tisular CIRCUTAST® es homogénea, sin evidencia de acumulación. Se elimina por vía urinaria y por heces fecales.

CIRCUTAST ® Actúa directamente sobre la túnica muscular de la pared venosa. Por lo que aumenta el tono venoso. Mejora la circulación de retorno. Disminuye la permeabilidad y aumenta la resistencia capilar. Evita la liberación de radicales libres y prostaglandinas, con lo que protege a la pared venosa de la inflamación; además disminuye el edema y favorece el drenaje linfático al disminuir la permeabilidad capilar. Tiene acción antihemorrágica. Todas estas acciones impactan la función de la microcirculación protegiéndola.

CIRCUTAST ® es un nuevo concepto en la terapéutica antivaricosa y antihemorrodial porque protege a la microcirculación, aumentando el tono venoso y mejorando la circulación de retorno, estímula y mejora el drenaje linfático. Acciones demostradas en múltiples estudios farmacológicos. El mecanismo de acción de CIRCUTAST® disminuye el problema de la insuficiencia venosa crónica al prolongar la actividad de la noradrenalina sobre la túnica muscular venosa, logrando: Acortar el tiempo de vaciado, disminuir la distensibilidad y capacidad venosa. La acción de CIRCUTAST ® sobre la microcirculación, mejora la perfusión tisular inhibiendo la síntesis de los radicales libres y protegiendo el tejido en contra de sus efectos. Ejerce un efecto inhibido sobre la síntesis de las prostaglandinas PGE2, PGF2a y tromboxano, así como también inhibe la reacción de degradación del AMP cíclico por la fosfodiesterasa y actúa sobre las formas reactivas del oxígeno, producidas por los polimorfonucleares.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la fórmula del producto.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Se debe advertir a los pacientes que no deben utilizar el medicamento de forma prolongada sin control Médico.

Población pediátrica: No se ha establecido la seguridad y eficacia de Circutast® en niños y adolescentes menores de 18 años. No se dispone de datos.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No modifica los resultados de los exámenes de laboratorio, excepto algunos casos en los cuales han disminuido las cifras de ácido úrico elevadas, lo que se atribuye a una acción uricosúrica de la diosmina, redundando en beneficio para los pacientes.

ABUSO Y ADICCIÓN: No se conocen hasta la fecha.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No se tiene constancia de ningún efecto nocivo en la especie humana.

Hasta la fecha, no se dispone de otros datos epidemiológicos relevantes. Los estudios que se han realizado en animales no mostraron efectos perjudiciales directos o indirectos para el embarazo, desarrollo embrionario/fetal, parto y desarrollo postnatal.

Se debe extremar la precaución en la prescripción a mujeres embarazadas.

Lactancia: No se tiene constancia de que el medicamento pase a la leche materna, por lo que, en ausencia de datos, no se aconseja su uso durante la lactancia.

Fertilidad: Los estudios de toxicidad reproductiva no mostraron ningún efecto sobre la fertilidad en ratas macho y hembra.

Por los estudios que se han realizado y por el buen coeficiente de seguridad de CIRCUTAST®, puede utilizarse para tratar la insuficiencia venosa de la embarazada, sin riesgo para la paciente y/o el producto.

EFECTOS ADVERSOS:

Resumen del perfil de seguridad: Las reacciones adversas notificadas con Circutast® 500 mg en ensayos clínicos son de intensidad leve. Básicamente consisten en reacciones gastrointestinales (diarrea, dispepsia, náuseas, vómitos).

Lista tabulada de reacciones adversas: Las siguientes reacciones adversas han sido notificadas y se clasifican utilizando las siguientes frecuencias:

muy frecuentes (>1/10); frecuentes (>1/100 a <1/10); poco frecuentes (>1/1.000 a <1/100); raras (>1/10.000 a <1/1.000); muy raras (<1/10.000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: No se han realizado estudios sobre los efectos de la fracción flavonoica sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.

Sin embargo, en base al perfil de seguridad global de la fracción flavonoica, no tiene o tiene una influencia insignificante sobre estas capacidades

PRINCIPALES INTERACCIONES: Diosmina/Hesperidina no se debe administrar simultáneamente con antiácidos o alimentos altamente alcalinos, ya que puede disminuir la absorción. Con excepción de los antiácidos, la Diosmina/Hesperidina se puede administrar concomitantemente con cualquier otra medicación.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos: 2 comprimidos al día, repartidos en dos tomas, un comprimido al medio día y otro por la noche, con las comidas.

El alivio de los síntomas se produce, habitualmente, en las primeras 2 semanas de tratamiento. Si el paciente no mejora o empeora, se debe evaluar la situación clínica.

En caso de necesidad se puede continuar el tratamiento, con la misma dosis diaria, hasta 2-3 meses.

DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL: Diosmina.

Código ATC: C05CA53. Diosmina, combinaciones (C05CA Bioflavonoides).

Descripción: Polvo higroscópico sin olor grisáceo-amarillo ó amarillo pálido.

Peso molecular: 608.

Número CAS: [520-27-4]

Solubilidad:

DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL: Hesperidina.

Codigo ATC: C05CA53: Diosmina, combinaciones (C05CA Bioflavonoides).

FECHA DE REVISIÓN DE LA MONOGRAFÍA: Octubre 2018.

RECOMENDACIONES EN CASO DE SOBREDOSIFICACIÓN SEGÚN EL PERFIL TOXICOLÓGICO: Hasta la fecha no existen reportes de accidentes por sobredosificación con Diosmina/Hesperidina. En el remoto caso de intoxicación por sobredosificación deberá instituirse el tratamiento sintomático, vigilar y dar apoyo a los signos vitales

PRESENTACION: Caja con 20 tabletas de 450 mg/50 mg.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Consérvese la caja bien cerrada a no más de 30 °C

Identificación del titular, del laboratorio fabricante y acondicionador, país de origen.

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