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CATAPRESAN COSTA RICA-EL SALVADOR-GUATEMALA-HONDURAS-REPUBLICA DOMINICANA Comprimidos
Marca

CATAPRESAN COSTA RICA-EL SALVADOR-GUATEMALA-HONDURAS-REPUBLICA DOMINICANA

Sustancias

CLONIDINA

Forma Farmacéutica y Formulación

Comprimidos

Presentación

Caja , 30 Comprimidos

COMPOSICIÓN: Clorhidrato de Clonidina


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada COMPRIMIDO contiene:

Clorhidrato de Clonidina 0.100 mg

Excipiente, c.b.p. 1 Comprimido

Estructuraquímica:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: CATAPRESAN® es un medicamento indicado para el tratamiento de la hipertensión. Se puede administrar solo o en forma concomitante con otros agentes antihipertensivos.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS;

CÓDIGO ATC: C02AC01.

La clonidina actúa principalmente en el sistema nervioso central con la consiguiente disminución del flujo simpático y de la resistencia periférica, la resistencia vascular renal, la frecuencia cardíaca y la presión arterial. El flujo sanguíneo renal y la tasa de filtración glomerular se mantienen, en general, sin alteraciones. Los reflejos posturales normales no se alteran; por lo tanto, los síntomas ortostáticos son leves e infrecuentes.

Durante el tratamiento prolongado, el gasto cardíaco muestra una tendencia a volver a los valores normales, mientras que la resistencia periférica mantiene valores altos. En la mayoría de los pacientes que recibieron clonidina se observó menor frecuencia del pulso, pero el fármaco no altera la respuesta hemodinámica normal al ejercicio.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Absorción y distribución: La farmacocinética de la clonidina es proporcional a la dosis en el margen de 75-300 mcg. La clonidina, el principio activo de CATAPRESAN®, se absorbe ampliamente y tiene un efecto menor de primer paso. La concentración máxima en el plasma se alcanza después de 1 a 3 horas de la administración oral.

La unión a las proteínas plasmáticas es del orden del 30-40%.

La clonidina se distribuye en los tejidos rápida y ampliamente y atraviesa la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria. Se excreta en la leche materna. La información sobre los efectos en el recién nacido es insuficiente.

Metabolismo y eliminaciòn: Se ha observado que la vida media de eliminación terminal de la clonidina abarca un intervalo de 5 a 25,5 horas. Se puede prolongar hasta 41 horas en los pacientes con difunción renal grave.

Alrededor del 70% de la dosis administrada se excreta en la orina, principalmente como fármaco original inalterado (40-60% de la dosis). El metabolito principal, p-hidroxi-clonidina, es farmacológicamente inactivo; aproximadamente el 20% de la cantidad total del metabolito se excreta en las heces.

La farmacocinética de la clonidina no se ve afectada por los alimentos ni la raza del paciente.

El efecto antihipertensivo se alcanza cuando la concentración plasmática es de aproximadamente 0,2 y 2,0 ng/ml en el paciente con función renal normal.

El efecto hipotensivo se atenúa o disminuye cuando la concentración plasmática es superior a 2,0 ng/ml.

CONTRAINDICACIONES: CATAPRESAN® no se debe administrar a los pacientes con hipersensibilidad conocida al principio activo o a otros componentes del fármaco, ni a los pacientes con bradiarritmia grave como consecuencia de síndrome del nódulo sinusal o de bloqueo AV de segundo o tercer grado.

El medicamento está contraindicado para los casos de enfermedades hereditarias no comunes que puedan presentar incompatibilidad con algún excipiente (ver la sección Advertencias y precauciones generales).

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES GENERALES: CATAPRESAN® debe administrarse con precaución en los pacientes con bradiarritmia leve a moderada, como ritmo sinusal bajo, con trastornos de la perfusión cerebral o periférica, depresión, polineuropatía y estreñimiento. En los casos de hipertensión causada por feocromocitoma no cabe esperar de ningún efecto terapéutico de CATAPRESAN®. La clonidina, el principio activo de CATAPRESAN®, y sus metabolitos se eliminan en gran cantidad con la orina. La insuficiencia renal exige regulación posológica minuciosa (ver Dosis y vía de administración).

Como en el caso de otros fármacos antihipertensivos, el tratamiento con CATAPRESAN® se debe controlar por monitoreo, con especial atención en los pacientes con insuficiencia cardiaca o cardiopatía coronaria grave.

Se debe recomendar a los pacientes que no interrumpan el tratamiento sin consultarlo con el médico. Se han informado casos de inquietud, palpitaciones, rápido aumento de la presión arterial, nerviosismo, temblor, dolor de cabeza o náusea ante la interrupción repentina de CATAPRESAN® después de un tratamiento prolongado con altas dosis. Para interrumpir el tratamiento, el médico debe reducir la dosis gradualmente durante un lapso de 2 a 4 días.

Un gran aumento de la presión arterial después de la interrupción del tratamiento con CATAPRESAN® se puede revertir administrando fentolamina o tolazolina vía i. v. (ver la sección Interacciones).

En caso de tener que interrumpir un tratamiento a largo plazo concomitante con un bloqueador de los receptores beta, se debe hacerse interrumpir gradualmente el bloqueador en primer lugar, y después la clonidina.

En los pacientes que tienen reacción dérmica localizada a CATAPRESAN® en parche trasdérmico, la sustitución del tratamiento oral con clonidina se puede asociar a la exantema

generalizada.

Se debe advertir al paciente que usa lentes de contacto de que el tratamiento con CATAPRESAN® puede reducir el lagrimeo.

En niños y adolescentes no se han realizado suficientes estudios aleatorizados comparativos con Clonidina, por lo que no se recomienda administrarla en esas poblaciones.

Cabe mencionar que se han observado racciones adversas severas e, incluso, muertes, en casos de administración de clonidina sin respetar las indicaciones de la ficha técnica [off label] en forma concomitante con metilfenidato en niños con TDAH. Por consiguiente, esta combinación de clonidina no se recomienda.

Comprimidos de 0,1 mg o 0,2 mg: Este fármaco contiene 308,7 mg de lactosa por dosis máxima diaria recomendada.

El paciente con enfermedades hereditarias no comunes de intolerancia a la galactosa, por ejemplo, galactosemia, no debe tomarlo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Embarazo: Los datos que recogen el uso de la clonidina en la embarazada son escasos.

Como en el caso de cualquier fármaco, durante el embarazo CATAPRESAN® se debe administrar solamente en los casos de indudable necesidad. Se recomienda el control de la madre y del niño por monitoreo.

La clonidina atraviesa la barrera placentaria y puede reducir la frecuencia cardíaca del feto.

No se han hecho estudios suficientes que reflejen los efectos a largo plazo de la exposición prenatal. Durante la lactancia se prefiere administración de clonidina oral, y se debe evitar l administración inyectable vía i.v.

Los estudios no clínicos no indican presencia de efectos perjudiciales directos ni indirectos respecto de la toxicidad en la reproducción (ver la sección Toxicología).

No se puede soslayar el aumento transitorio de la presión arterial en el recién nacido.

Lactancia:

La clonidina se excreta en la leche materna. No obstante, no existe información suficiente sobre el efecto en el recién nacido. Por consiguiente, no se recomienda administrar CATAPRESAN® durante la lactancia.

Fertilidad

No se han realizado estudios clínicos sobre los efectos de la clonidina en la fertilidad humana. Los estudios no clínicos indican ausencia de efectos perjudiciales directos e indirectos en los índices de fertilidad (ver la sección Toxicología).

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR Y UTILIZAR MAQUINARIAS: No se han realizado estudios sobre los efectos de la clonidina en la capacidad para conducir vehículos y manejar maquinaria.

Se debe advertir al paciente de que puede tener efectos no deseados, como mareo, sedación y problemas de adaptación funcional durate el tratamiento con CATAPRESAN®, por lo que se recomienda precaución al conducir vehículos o manejar maquinaria. Si el paciente tiene los efectos secundarios indicados, debe evitar realizar tareas que conllevan riesgo, como las mencionadas.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La mayoría de los efectos adversos es leve y tiende a disminuir a medida que el tratamiento continúa.

Trastornos del sistema endocrino

• ginecomastía

Trastornos mentales

• Confusión

• Delirio

• Depresión

• Alucinaciones

• Disminución de la libido

• Pesadillas

• Trastornos del sueño

Trastornos del sistema nervioso

• Mareo

• Dolor de cabeza

• Parestesia

• Sedación

Trastornos oculares

• Adaptación ocular

• Disminución del lagrimeo

Cardiopatías

• Bloqueo aurículoventricular

• Bradiarritmia, bradicardia sinusal

Trastornos vasculares

• Hipotensión ortostática

• Fenómeno de Raynaud

Enfermedades respiratorias, de tórax y mediastino

• Sequedad de nariz

Trastornos gastrointestinales

• Pseudo obstrucción de colon

• Estreñimiento, sequedad de boca, náusea, dolor de las glándulas salivales, vómitos

Enfermedades de la piel y del tejido subcutáneo

• Alopecía

• Prurito, exantema, urticaria

Enfermedades del sistema reproductor y de mama

• Disfunción eréctil

Trastornos generales y estado del sitio de administración

• Fatiga

• Malestar

Investigación

• Aumento de la glucosa en sangre

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La disminución de la presión arterial producida por la clonidina se puede potenciar aún más con la administración concomitante de otros agentes hipotensivos, lo que puede tener utilidad terapéutica en el caso de otros fármacos antihipertensivos como diuréticos, vasodilatadores, bloqueadores de los receptores beta, antagonistas del calcio e inhibidores de la ECA, pero no en el caso de los bloqueadores alfa1.

Las sustancias que aumentan la presión arterial o producen retención de NA+ y agua, como los agentes antinflamatorios no esteroides, pueden reducir el efecto terapéutico de la clonidina.

Las sustancias con propiedades bloqueadoras de los receptores alfa2, tales como fentolamina y tolazolina pueden neutralizar los efectos que ejerce la clonidina a través de los receptores alfa2 según la dosis.

La administración concomitante de sustancias que tienen efecto cronotropo o dromotropo negativo, como los bloqueadores de los receptores beta y los glucósidos de la digital, pueden causar o potenciar las alteraciones bradicárdicas.

No se puede excluir la posibilidad de que la administración concomitante de un bloqueador de los receptores beta cause o potencie trastornos vasculares periféricos.

Se puede reducir o neutralizar el efecto antihipertensor de la clonidina y provocar o agravar la alteración de la regulación ortostática por medio de la administración concomitante de agentes antidepresivos o neurolépticos tricíclicos con propiedades bloqueadoras de los receptores alfa.

Partiendo de la base de observaciones realizadas en pacientes en estado de delirio alcohólico, se ha sugerido la posibilidad de que la clonidina vía i. v. en dosis altas aumente el efecto arritmógeno (prolongación de QT, fibrilación ventricular) del haloperidol.

No se ha establecido una relación causal ni la importancia para el tratamiento antihipertensor.

La clonidina puede potenciar los efectos de las sustancias depresivas del sistema nervioso central o del alcohol.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: El tratamiento de la hipertensión necesita control médico periódico.

La dosis de CATAPRESAN® se debe regular según la respuesta de la presión arterial de cada paciente.

Comprimidos: En la mayoría de los casos de hipertensión leve a moderada, una dosis diaria inicial de 0,075 mg (o 0,1 mg) a 0,150 mg (o 0,2 mg) dos veces por día es suficiente.

A las 2 – 4 semanas se puede aumentar la dosis según la necesidad hasta lograr la respuesta esperada.

Por lo general, las dosis superiores a 0,6 mg por día no provocan una caída abrupta de la presión arterial.

En los casos de hipertensión grave puede ser necesario aumentar más la dosis, a 0,3 mg; esta dosis se podría administrar hasta 3 veces por día (0,9 mg).

Insuficiencia renal: La dosis se debe regular.

• Según la respuesta de cada paciente, que puede ser muy variable en los pacientes con insuficiencia renal;

• Según el grado de insuficiencia renal

Es necesario controlar al paciente por monitoreo. Después de cada sesión de diálisis no es necesario administrar más clonidina porque durante la hemodiálisis de rutina se elimina una

cantidad ínfima del fármaco.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas: La clonidina tiene un amplio espectro terapéutico. Las manifestaciones tóxicas se deben a depresión simpática generalizada e incluyen miosis, letargo, bradicardia, hipotensión, hipotermia, somnolencia con coma y depresión resiratoria con apnea. Puede producirse hipertensión paradójica por estimulación de receptores alfa1 periféricos.

Tratamiento: Control por monitoreo y medidas sintomáticas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Toxicología: Se realizaron estudios de toxicidad de dosis única con clonidina por administración oral y parenteral a distintas especies animales. Los valores aproximados de la LD50 oral fueron 70 mg/kg (ratones), 190 mg/kg (ratas), > 15 mg/kg (perros) y 150 mg/kg en monos. Después de la administración s.c., los valores de LD50 fueron > 3 mg/ kg en perros y 153 mg/kg en ratas. Después de la administración i. v., el intervalo de la dosis mortal fue 6 mg/kg (perros) y < 21 mg/kg (ratas).

Después de la exposición a clonidina se observaron los signos de toxicidad transespecie exoftalmia, ataxia y temblor no dependientes de la vía de administración. Al administrar dosis mortales, aparecieron convulsiones tónico-clónicas. También se observó ansiedad y agresión alternadas con sedación (ratones, ratas y perros), salivación y taquipnea (perros), y también hipotermia y apatía (monos).

En los estudios de toxicidad con dosis oral repetida hasta 18 meses, la clonidina fue bien tolerada en dosis de 0,1 mg/kg (ratas), 0,03 mg/kg (perros) y 1,5 mg/kg (monos). En un estudio de 13 semanas de duración con ratas, el nivel sin efectos adversos (NOAEL) fue 0,05 mg/kg después de la administración s.c.. Después de la administración i.v., la tolerancia

en conejos y perros fue de 0,01 mg/kg/día durante 5 y 4 semanas respectivamente. Con dosis más altas se observó hiperactividad, agresión, menor consumo de alimentos y aumento

de peso (ratas), sedación (conejos) o aumento del peso de corazón e hígado acompañado por mayor nivel de ALT sérica, de fosfatasa alcalina y de alfaglobulina, y necrosis hepática

localizada (perros).

No se observan signos de posible teratogenia después de la administración oral de 2,0 mg/kg en ratones y ratas, y de 0,09 mg/kg en conejos, ni después del tratamiento con administración s.c. (0,015 mg/kg en ratas) e i.v. (0,15 mg/kg en conejos). En ratas se observó aumento de la tasa de absorción con dosis orales > 0,015 mg/kg/día, pero dependiente de la duración de la dosis. La fertilidad en las ratas no se vio afectada por dosis menores que 0,15 mg/kg. Las dosis mayores que 0,075 mg/kg no afectaron el desarrollo peri- y posnatal de las crías.

En la prueba de Ames y en la prueba de micronúcleos en ratones no se observó posibilidad de mutagenia. En una prueba de carcinogénesis realizada en ratas, la clonidina no resultó tumorígena.

No se observó posibilidad de irritación ni sensibilidad local en cobayos y conejos después de la administración i.v. e intraarterial (i.a.) de clonidina.

PRESENTACIONES: Caja con 30 comprimidos en blíster (Al/PVC) + Inserto

RECOMENDACIONES DE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30 °C y en un lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

• No se deje al alcance de los niños.

• Consérvese a no más de 30 °C y en un lugar seco.

• No se use en el embarazo ni en la lactancia.

• Léase instructivo anexo

®Marca Registrada

BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S.A. DE C.V.

Calle del Maíz No. 49 - Col. Barrio Xaltocan,

C.P. 16090, Deleg. Xochimilco, - CDMX., México.

Según fórmula de: Boehringer Ingelheim International GmbH

Ingelheim am Rhein, Alemania.

CCDS 0067-03

NÚMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO

PF-10956-2016