FÓRMULA:

Cada 5 mL (1 cucharadita) contienen:

Cada TABLETA contiene:

INDICACIONES:

Infecciones del tracto urinario: Cistitis aguda y crónica, pielonefritis uretritis. Prostatitis bacteriana.

Infecciones de los órganos genitales masculinos y femeninos: Efectivo para el tratamiento del chancroide.

Infecciones bacterianas del tracto respiratorio: Bronquitis, faringitis y amigdalitis no estreptocócicas, otitis media y sinusitis maxilar aguda.

Infecciones gastrointestinales: Shigellosis, tifoidea, salmonellosis, diarrea aguda causada por E. coli y cólera.

Infecciones cutáneas: Furúnculos, abscesos y heridas infectadas.

Infecciones por Pneumocystis carinii, norcardia, septicemias por gérmenes sensibles.

MECANISMO DE ACCIÓN: La actividad antimicrobiana de la combinación de trimetoprim y sulfametoxazol resulta de sus acciones sobre dos pasos de la vía enzimática para la síntesis del ácido tetrahidrofólico. La sulfonamida inhibe la incorporación del ácido para-amino benzoico y el trimetoprim previene la reducción del dihidrofolato a tetrahidrofolato. La toxicidad es selectiva para microorganismos ya que las células de los mamíferos utilizan folatos preformados en su dieta por lo que no sintetizan el compuesto y el trimetoprim es inhibidor de alta selectividad de la dihidrofolato reductasa de microorganismos inferiores. La relación óptima de concentraciones para lograr la mejor interacción sinérgica es 1 de trimetoprim y 5 de sulfametoxazol.

FARMACOCINÉTICA: La absorción por vía oral es bastante buena, cuando se administran 800 mg de sulfametoxazol con 160 mg de trimetoprim, dos veces al día las concentraciones plasmáticas de los fármacos son de 40 y 2 microgramos/mL.

El trimetoprim se distribuye y concentra con rapidez en los tejidos y cerca del 40% se une con las proteínas plasmáticas en presencia de sulfametoxazol, penetra en el líquido cefalorraquídeo en el esputo y en la bilis. El sulfametoxazol se une a las proteínas plasmáticas casi en un 65%.

En cuanto a la excreción el 60% del trimetoprim y del 25 a 50% de sulfametoxazol administrado se excreta por la orina no están conjugados dos tercios de la sulfonamida y del trimetoprim también se excretan metabolitos, estos porcentajes se reducen en pacientes con uremia.

ADVERTENCIAS: Fatalidades aunque raras, han ocurrido debido a reacciones incluyendo el síndrome Stevens-Johnson, el síndrome de Lyell (necrólisis epidérmica tóxica) necrólisis hepática fulminante, agranulocitosis, anemia aplástica, discrasias sanguíneas e hipersensibilidad del tracto respiratorio. BONATRIM® debe ser descontinuado a la primera aparición de erupción cutánea.

Se recomienda cuidado particular cuando se trata a ancianos, ya que ellos, como grupo, son más susceptibles a reacciones adversas y más propensos a sufrir serios efectos como resultado de ellas cuando existen situaciones de complicación, por ejemplo: insuficiencia renal y/o función hepática y/o uso concomitante de otras drogas.

Se debe ejercer especial cuidado al tratar ancianos o pacientes en quienes se sospeche deficiencia de folato. Se debe considerar un suplemento de folato.

En pacientes con conocida insuficiencia renal se deben adoptar medidas especiales.

Se debe mantener en todo momento una adecuada eliminación urinaria. La evidencia de cristaluria in vivo es rara, aunque se ha notado cristales de sulfa en orina refrigerada de pacientes tratados. En pacientes malnutridos el riesgo puede aumentar.

Téngase precaución al tratar pacientes con daño severo del parénquima hepático, ya que pueden ocurrir cambios en la absorción y metabolismo del trimetoprim y del sulfametoxazol. Se aconseja hacer recuentos sanguíneos regulares cada mes cuando se administra BONATRIM® por períodos prolongados, ya que existe la posibilidad de cambios asintomáticos en los índices hematológicos de laboratorio debidos a la falta de folato disponible. Estos cambios pueden ser revertidos mediante la administración de ácido fólico (5-10 mg/día) sin interferir con la actividad antibacteriana. También debe considerarse el suplemento de folato cuando se use BONATRIM® en altas dosis por períodos prolongados.

Puede ocurrir hemólisis en pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

BONATRIM® debe ser dado con precaución a pacientes con alergia severa o asma bronquial.

BONATRIM® no debe ser utilizado en el tratamiento de faringitis estreptocócica debido al estreptococo ß-hemolítico del grupo A; la erradicación de estos organismos de la orofaringe es menos efectiva que con penicilina.

Se ha observado que el trimetoprim altera el metabolismo de la fenilalanina, pero esto es irrelevante en pacientes fenilcetonúricos con una restricción dietética apropiada.

Debe evitarse la administración de BONATRIM® a pacientes que se sabe o se sospecha están en riesgo de porfiria aguda. Tanto el trimetoprim como las sulfonamidas (aunque no específicamente el sulfametoxazol) han sido asociados con exacerbación clínica de la porfiria.

Pacientes con daño en la función renal o hepática, con severa alergia, o con reacciones de fotosensibilidad.

Síntomas por sobredosis: Nausea, vómitos, diarrea, depresión mental, confusión, inflamación de la cara, dolor de cabeza, depresión de la médula ósea, escasa elevación de las transaminasas.

Tratamiento por sobredosis: Vaciado del estómago inducido por emesis o por lavado gástrico tratamiento sintomático y de soporte. Pacientes pueden ser monitoreados con pruebas de laboratorio.

EMBARAZO: A dosis > a terapéutica, se ha descrito efecto teratogénico en ratas. Contraindicado, no se debe utilizar, excepto si beneficio para la madre supera riesgo para el feto. Trimetoprima: categoría C. Sulfametoxazol: categoría C.

LACTANCIA: Se eliminan por la leche materna pero su administración en mujeres en periodo de lactancia no representa un peligro significativo para el niño.

REACCIONES ADVERSAS: En pacientes con deficiencias de folatos puede causar megaloblastosis, leucopenia o trombocitopenia. Puede causar reacciones dermatológicas, dermatitis exfoliativa y síndrome de Stevens-Johnson ocurren raramente y en especial en pacientes añosos. Nauseas y vómitos son raros, glositis, estomatitis, también se puede producir hipersensibilidad dérmica a la luz solar (rash y urticaria).

INTERACCIONES:

Aumenta efecto de: antidiabéticos o anticoagulantes orales, ajustar dosis.

Riesgo de trombocitopenia con: diuréticos, especialmente en ancianos con insuf. cardiaca.

Aumenta vida media de: fenitoína; monitorizar.

Deterioro reversible de función renal, tras trasplante renal con: ciclosporina.

Inhibición competitiva de secreción renal activa con: sustancias que forman cationes a pH fisiológico; pueden aumentar ambas concentraciones plasmáticas.

Aumenta concentración plasmática de: digoxina, en ancianos.

Administrar suplemento de folato en concomitancia con: metotrexato o antifolatos.

Lab: interfiere en determinación de metotrexato con dihidrofolato reductasa de L. casei; de creatinina plasmática con reacción de picrato alcalino.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS: Oral.

Niños menores de 12 años: 8 mg de trimetoprim y 40 mg de sulfametoxazol por kg de peso, dividido en dos dosis diarias.

Se sugiere el siguiente esquema de dosificación:

Mayor de 2 meses a 5 meses: 2.5 mL cada 12 horas.

De 6 meses a 5 años: 5 mL cada 12 horas.

De 6 a 12 años: 10 mL cada 12 horas.

Adultos: Tomar una tableta cada 12 horas.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco de vidrio con 120 mL, agradable sabor a buble gum. Contiene azúcar.

Caja con 10 tabletas.

LABORATORIOS BONIN