FÓRMULA:

Cada 1 mL contiene:

INDICACIONES: Es útil para tratar el broncoespasmo en pacientes asmáticos y otras formas de broncoespasmo reversible.

MECANISMO DE ACCIÓN: Los broncodilatadores adrenérgicos actúan estimulando los receptores ß2 adrenérgicos en las vías aéreas por efecto sobre receptores beta localizados en el músculo liso del bronquio, la estimulación del receptor beta2 activa la enzima adenil ciclasa, convirtiendo el ATP intracelular en AMP cíclico (AMPc), aumentándose así el calcio intracelular de la membrana y del retículo citoplasmático con reducción del ión calcio citoplasmático y relajación secundaria del músculo liso, aliviando el broncoespasmo, incrementando la capacidad vital (máxima cantidad de aire que puede ser expulsado después de haber realizado una inspiración máxima, su valor promedio es de 3,500 mL), disminuyendo el volumen residual (aire contenido en los pulmones después de una espiración máxima, equivale 1,200 a 1,500 mL) y disminuyendo la resistencia de la vía aérea.

Otros efectos de los beta adrenérgicos son: reducción en la secreción de glándulas mucosas en la degranulación de los mastocitos, incremento en la frecuencia de los movimientos ciliares y aumento de la acción del sistema mucociliar.

GENERALIDADES: Los agonistas de los receptores ß adrenérgicos se han utilizado en muchas situaciones clínicas, pero en la actualidad tienen usos de primer orden sólo en el tratamiento de la broncoconstricción en pacientes asmáticos (obstrucción reversible de las vías respiratorias) o como estimulantes cardíacos.

La adrenalina se empleó por primera vez como broncodilatador a principios de este siglo, y la efedrina ingresó en la medicina occidental en 1924, aunque se había empleado en China durante miles de años. El siguiente adelanto importante fue el desarrollo, en el decenio de 1940, del isoproterenol, agonista selectivo de lo receptores ß; esto brindó un fármaco contra el asma que carecía de actividad α adrenérgico. El desarrollo reciente de agonistas ß2 selectivo ha dado por resultado fármacos con características incluso más valiosas, entre ellas disponibilidad oral suficiente, falta de actividad α adrenérgica y disminución de la posibilidad de efectos cardiovasculares adversos. La inhalación de un agonista ß-adrenérgico es sin duda la terapéutica preferida contra la broncoconstricción por sí sola. El Salbutamol es un agonista adrenérgico ß2 selectivo, con propiedades farmacológicas para activar a los receptores pulmonares que relajan el músculo liso bronquial y disminuyen la resistencia de las vías respiratorias.

La inhaloterapia constituye un elemento valioso en la terapéutica de las enfermedades obstructivas de las vías respiratorias. Esta modalidad de tratamiento permite suministrar medicamentos para que produzcan su efecto terapéutico directamente sobre el árbol bronquial, con mínimos efectos sistémicos. Ello se traduce en acción inmediata, uso fácil, mayor seguridad y escasa incidencia de efectos adversos en comparación con métodos tradiciónales de administración de medicamentos por vías sistémicas (oral o parenteral).

La aplicación local de medicamentos a los pulmones se logra por medio de aerosoles/inhaladores. En teoría, este procedimiento debe generar una concentración local alta en los pulmones con poca difusión a nivel sistémico, y mejorar en grado notable la proporción terapéutica, al llevar al mínimo los efectos adversos a nivel general.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a alguno de sus componentes.

EFECTOS SECUNDARIOS: Temblor fino distal principalmente de manos, cefalea ocasiónal, vasodilatación periférica (enrojecimiento de la cara o piel), taquicardia refleja y reacciones de hipersensibilidad al fármaco (angioedema, urticaria, hipotensión).

Efectos sobre los electrolitos y metabolismo: El salbutamol, igual que otros agonistas ß2 puede causar hipopotasemia e hiperglucemia. Estos efectos están relaciónados con la dosis de salbutamol y la vía empleada; la hipopotasemia es más frecuente tras la administración por vía parenteral y nebulización. La hipopotasemia puede verse potenciada por el tratamiento simultáneo con corticosteroides, diuréticos o xantinas, y por la hipoxia; por tanto, la concentración de potasio debe controlarse en los pacientes con asma grave.

Efectos sobre la función cognitiva: Se han descrito alucinaciones de al menos una hora de duración tras la administración de salbutamol nebulizado en pacientes ancianos.

INTERACCIONES: La administración simultánea de salbutamol y otros agonista ß2 con corticosteroides, diuréticos o xantinas incrementa el riesgo de hipopotasemia, por lo que se recomienda controlar la concentración plasmática de potasio en el asma grave, en el que este tratamiento combinado es el prescrito.

Agonistas ß2: Los pacientes tratados con salmeterol pueden requerir salbutamol para el control de una crisis aguda de broncoespasmo. Un estudio indico que los efectos podían ser aditivos, pero otro demostró que los pacientes tratados con Salmeterol presentaban una menor sensibilidad al Salbutamol y requerían dosis mayores de este último para un rápido alivio.

Corticosteroides: Los corticosteroides y agonistas ß2, pueden producir un descenso de la concentración plasmática de potasio; existen indicios de que este descenso puede exacerbarse con la administración simultánea de ambos fármacos. También debe tenerse en cuenta la posibilidad de que esta combinación pueda producir hiperglucemia.

Diuréticos: Es conocido que la hipopotasemia puede constituir un efecto adverso del tratamiento con agonistas ß2 como el salbutamol y el clembuterol y esto puede agravarse durante un tratamiento diurético simultáneo. Además la posibilidad de que esta interacción provoque arritmias puede ser clínicamente importante en pacientes con una cardiopatía isquémica.

Glucósidos cardiotónicos: La hipopotasemia provocada por los agonistas ß2 puede conducir a un incremento de la susceptibilidad a las arritmias inducidas por los digitálicos.

Xantinas: Tuvo lugar un aumento de la hipopotasemia durante la administración simultánea de salbutamol con teofilina.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS:

Inhalación: Es básicamente utilizado en un aparato nebulizador o respirador bajo control médico. Para ser empleado en el respirador se deben administrar 0.5 mL (10 gotas) a 1 mL (20 gotas) de solución para equivalentes respectivamente a 2.5-5 mg de sulfato de salbutamol diluido en 1.5 mL (30 gotas) de la solución salina normal, para un volumen total de 2-2.5 mL, favoreciendo así su inhalación y revirtiendo la broncoconstricción. Su aplicación terminará hasta que deje de formarse aerosol, y puede repetirse su uso 3 ó 4 veces al día hasta controlar el broncoespasmo.

PRESENTACIÓN: Caja con 25 frascos de 15 mL.

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