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ANESTESÍN Solución inyectable
Marca

ANESTESÍN

Sustancias

LIDOCAÍNA, PRILOCAÍNA

Forma Farmacéutica y Formulación

Solución inyectable

Presentación

Frasco vial, 50 ml,

FÓRMULA:

Cada mL contiene:

Lidocaína clorhidrato

20 mg

INDICACIONES: La Lidocaína es un anestésico local de tipo amida. La aplicación fundamental de esta droga es la Anestesia o analgesia local, en la que se consideran 5 tipos de métodos, a saber, superficial, por infiltración, troncular, epidural y raquídea; también se utiliza para realizar el bloqueo nervioso terapéutico.

En pacientes con fibrilación ventricular o taquicardia ventricular sin pulso refractarias a la desfibrilación se puede administrar Lidocaína como alternativa sino se dispone de Amiodarona.


ACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Sistema Nervioso Periférico. Anestesia local: La lidocaína es capaz de bloquear la conducción nerviosa cuando se aplica localmente; el contacto directo paraliza el tejido nervioso, en especial las fibras sensitivas, sin estimulación previa; la acción es reversible, y cuando la droga desaparece absorbida por la circulación general, el nervio recupera su función completamente. Como se ha hecho notar, estos fenómenos son estrictamente locales, de manera que para conseguir los efectos la droga debe aplicarse en forma que alcance una concentración eficaz a nivel del abastecimiento nervioso en la zona que se desea anestesiar.

Sistema Nervioso Central: El anestésico una vez absorbido o bien por inyección intravenosa, produce fenómenos referibles a estimulación y depresión del Sistema Nervioso Central. En general se observan respuestas de estimulación en los animales y en el hombre, en forma de inquietud, temblor y luego convulsiones tónicas y sobre todo clónicas, epileptiformes; estos efectos son proporcionales habitualmente a la potencia anestésica local. Los fenómenos de estimulación son seguidos de depresión central, en parte por agotamiento de los centros nerviosos y en parte por acción propia de la droga; se produce coma, arreflexia, pudiendo llegarse a la muerte por parálisis del centro respiratorio.

Acción sobre el sistema cardiovascular: Las dosis elevadas pueden provocar depresión cardiaca e hipotensión arterial, hasta llegar a la insuficiencia con dilatación del corazón y aún para cardíaco.

Respiración: A dosis elevadas deprime el centro respiratorio y provoca apnea que puede ser mortal. En parte esta acción resulta del agotamiento de los centros nerviosos después de una fase de estimulación, pero también existe una acción depresiva directa de la droga sobre dicho centro.

Acción sobre el músculo liso: Posee efectos espasmolíticos, posee acción depresora directa sobre el músculo liso (musculotrópica)

Acción local: La lidocaína es de los anestésicos menos irritantes. Acción antiséptica. Posee cierta acción bacteriostática y aún bactericida frente a gérmenes banales como el estafilococo, el estreptococo y el cocobacilo.

FARMACOCINÉTICA: Se absorbe rápidamente desde los lugares de inyección, incluido el músculo.

Después de una dosis intravenosa, la lidocaína se distribuye rápida y ampliamente en los tejidos más irrigados y se redistribuye en el músculo esquelético y el tejido adiposo, La lidocaína se une a las proteínas plasmáticas, incluida la glucoproteína ácida (GAA). El grado de unión es variable, pero es aproximadamente del 66%. La unión a proteínas plasmáticas de la lidocaína depende en parte de las concentraciones tanto de lidocaína como de GAA. Una alteración de la concentración de GAA puede afectar en gran medida las concentraciones plasmáticas de lidocaína. Las concentraciones plasmáticas disminuyen rápidamente después de una dosis intravenosa, con una semivida inicial inferior a 30 minutos; la semivida de eliminación es de 1 a 2 horas, pero se prolonga si las infusiones se administran durante más de 24 horas o si el flujo sanguíneo hepático está reducido. La lidocaína se metaboliza en gran parte en el hígado y una alteración de la función hepática o del flujo sanguíneo hepático puede tener un efecto significativo sobre su farmacocinética y sobre las dosis requeridas.

El metabolismo hepático es rápido y aproximadamente un 90% de la dosis administrada se desalquila para formar monoetilglicinxilidida y glicinxilidida. Ambos metabolitos contribuyen a los efectos terapéuticos y tóxicos de la lidocaína y, puesto que sus semividas son más prolongadas que la de la lidocaína, a veces existe acumulación, particularmente de glimaxilidida, durante infusiones prolongadas. Se produce un metabolismo posterior y los metabolitos se excretan por la orina con menos de un 10% de lidocaína inalterada. Se ha observado una disminución del aclaramiento de la lidocaína en pacientes con insuficiencia cardiaca, hepatopatía alcohólica y hepatitis vírica o crónica. También afecta al aclaramiento de la lidocaína un tratamiento simultáneo con fármacos que alteren el flujo sanguíneo hepático e induzcan las enzimas microsomales que metabolizan el fármaco. La afectación renal no afecta al aclaramiento de lidocaína, pero puede producir acumulación de sus metabolitos activos. La lidocaína atraviesa las barreras de la placenta y la hematoencefálica; se elimina por la leche materna.

CONTRAINDICACIONES: Debe emplearse con cuidado cuando existen graves alteraciones miocárdicas (infarto reciente), anemias graves (peligro por la hipotensión arterial que puede producir); lo mismo cuando existe grave daño hepático (insuficiencia en la detoxicación). No se debe administrar Lidocaína cuando se ha administrado amiodarona

PRECAUCIONES: Por lo general la lidocaína no debe administrarse a pacientes con bloqueo cardíaco u otros trastornos de la conducción y ha de utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva bradicardia o depresión respiratoria. La lidocaína se metaboliza en el hígado y debe administrarse con precaución a los enfermos con insuficiencia hepática. La semivida plasmática de la lidocaína se prolonga en situaciones de reducción del flujo sanguíneo hepático, como sucede en la insuficiencia cardiaca y circulatoria.

Los metabolitos de la lidocaína se acumulan en los pacientes con insuficiencia renal. La inyección intramuscular de lidocaína puede incrementar la concentración de creatinfosfocinasa, que puede interferir en el diagnóstico de un infarto agudo de miocardio. Disfunción renal. La farmacocinética de la lidocaína y de su metabolito etilglicinaxilidina no parece modificarse en los pacientes con insuficiencia renal, pero se produce una acumulación del metabolito glimaxilidida durante infusiones de 12 horas ó más. Varios autores han proporcionado datos para determinar la cantidad de lidocaína y glimaxilidida eliminada durante la hemodiálisis.

La lidocaína no parece eliminarse durante la hemofiltración. Trastornos cerebrovasculares. La administración de 5mg/kg de peso lidocaína mediante infusión intravenosa durante más de 30 minutos se ha relaciónado con una reducción del 12% del flujo sanguíneo cerebral en personas sanas, aunque éste volvía a la normalidad en 60 minutos. En pacientes con diabetes, el flujo sanguíneo cerebral era menor que en personas sanas, pero no se veía afectado por la infusión de lidocaína, lo que indica una reactividad vascular cerebral reducida.

EFECTOS ADVERSOS:

Efectos sobre el Sistema Nervioso Central: Se ha descrito un caso de posible reacción psicótica debida al empleo de lidocaína en 6 pacientes a quienes se administró lidocaína por vía intravenosa para el tratamiento de afecciones cardíacas.

Obstetricia: El efecto global de la anestesia epidural materna es beneficioso para el feto, pero la lidocaína puede tener efectos transitorios sobre el sistema auditivo del recién nacido.

Sobredosificación: Los efectos más graves de la intoxicación por lidocaína se producen en el Sistema Nervioso Central y el sistema cardiovascular; una sobredosificación puede provocar hipotensión grave, asistolia, bradicardia apnea, convulsiones, coma, paro cardíaco, paro respiratorio y muerte. La intoxicación por lidocaína es relativamente frecuente y se observa como resultado de una sobredosificación aguda después de un escaso control de las infusiones continuas intravenosas o después de una inyección accidental de soluciones concentradas. No obstante, se produce más a menudo como consecuencia de la administración intravascular accidental durante una anestesia regiónal, o de una inyección demasiado rápida de dosis antiarrítmicas, particularmente en los pacientes con insuficiencia circulatoria o cuando el aclaramiento está reducido debido a insuficiencia cardiaca, hepatopatía, edad avanzada o interacciones con otros fármacos. También se han descrito convulsiones tras dosis excesivas administradas por vía subcutánea.

INTERACCIONES: El propanolol y la cimetidina pueden reducir el aclaramiento de la lidocaína. Los efectos depresores cardíacos de la lidocaína son aditivos con los de los ß-bloqueantes y los de otros antiarritmicos, entre los que incluye fenitoína por vía intravenosa; la administración a largo plazo de inductores enzimáticos como fenitoína puede aumentar la dosis requerida de lidocaína. La hipopotasemia producida por la acetazolamida, los diuréticos del asa y las tiazidas antagoniza el efecto de la lidocaína.

Antiarritmicos: Existen observaciones aisladas de convulsiones, insuficiencia cardíaca y paro cardíaco en enfermos que recibieron lidocaína (lignocaína) por vía intravenosa simultáneamente con ajmalina, amiodarona o locainida. Se ha descrito la aparición de delirio en un paciente que recibió lidocaína junto con procalnomida.

Antihistamínicos H2: La cimetidina reduce el metabolismo hepático de la lidocaína; también puede disminuir su aclaramiento mediante la reducción del flujo sanguíneo hepático. Se han descrito incrementos significativos de las concentraciones plasmáticas de lidocaína. Los cambios en la unión a proteínas generalmente no son importantes, pero los pacientes con infarto de miocardio, que tienen un aumento de los niveles de glicoproteína ácida, están parcialmente protegidos frente a los aumentos de las concentraciones de lidocaína. Puesto que no es posible identificar a los pacientes de riesgo, todos los enfermos que reciban estos fármacos simultáneamente deber ser controlados con cuidado por si aparecen señales de toxicidad. En ocasiones es preferible el empleo de otros antihistamínicos H2. En estudios con personas sanas la ranitidina no mostró efectos sobre la cinética de la lidocaína o produjo cambios, consistentes en pequeñas reacciones del flujo sanguíneo hepático.

ß-Bloqueantes: Se han observado incrementos significativos de las concentraciones plasmáticas de lidocaína durante el tratamiento simultáneo con propanolol debido a una reducción del aclaramiento de la lidocaína en el plasma.

El metabolismo hepático de la lidocaína puede disminuir como consecuencia de un descenso del flujo sanguíneo hepático. Hepáticas. Por tanto, es muy probable que se produzca una alteración significativa del aclaramiento de lidocaína con estos fármacos, que carecen de actividad simpaticomimética intrínseca y tienen un importante efecto sobre el gasto cardíaco, o con fármacos más liposolubles que tienen considerables efectos sobre las oxigenasas microsomales.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS: Las vías de administración corresponden a los métodos a utilizar (infiltración, troncular o regiónal, epidural o peridural, raquídea o espinal).

Para anestesia por infiltración percutánea, 5 a 300 mg (0.25 a 15 mL).

Para un bloqueo nervioso periférico:

Depende de la vida de administración:

Para el bloqueo del plexo braquial, se emplean 225 a 300 mg (10 a 15 mL).

Para un bloqueo nerviosos intercostal, se administran 30 mg (1.5 mL).

Para un bloqueo paracervical 100 mg (5 mL) en cada lado, con repeticiones a una frecuencia no superior a los 90 minutos.

Para un bloqueo paravertebral 30 a 50 mg (1.5 a 2.5 mL).

Para el bloqueo pudendo a la dosis de 100 mg (5 mL) en cada lado.

Para el bloqueo retrobulbar 120 a 200 mg (6 a 10 mL).

Para el bloqueo nervioso simpático se recomienda 50 mg (2.5 mL) para el bloqueo cervical y para el bloqueo lumbar 50 a 100 mg (2.5 a 5 mL).

Para la anestesia epidural:

Se requieren a 2 a 3 mL de solución para cada dermatoma que va a ser anestesiado, pero las dosis totales habituales y las concentraciones recomendadas son:

Epidural lumbar 250 a 300 mg (12.5 a 250 mL) para analgesia y 225 a 300 mg (10 a 15 mL) para anestesia.

Epidural torácica 200 a 300 mg (10 a 15 mL).

En analgesia caudal obstétrica, se utilizan 200 a 300 mg (10 a 15 mL)

En anestesia caudal quirúrgica 225 a 300 mg (11 a 15 mL).

Para anestesia epidural continua, la dosis máxima no debe repetirse con una frecuencia superior a los 90 minutos.

Para anestesia regiónal intravenosa:

Se emplea la dosis de 50 a 300 mg (2.5 a 15 mL) para adultos se recomienda una dosis máxima de 4 mg/kg de peso.

En pacientes con fibrilación ventricular o taquicardia ventricular sin pulso refractarias a la desfibrilación se puede administrar: Bolo: 1.0 a 1.5 mgs/kg, seguido de 0.5 a 0.75 mgs/kg cada 10 min, hasta un máximo de 3 mgs/kg. Mantenimiento: 2 - 4 mg/ min.

PRESENTACIÓN: Frasco vial con 50 mL.

LABORATORIOS BONIN