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Bandera México
ZYXEM Solución gotas
Marca

ZYXEM

Sustancias

LEVOCETIRIZINA

Forma Farmacéutica y Formulación

Solución gotas

Presentación

1 Caja, 1 Frasco con gotero, 10 ml, 5 mg/ml

1 Caja, 1 Frasco gotero, 15 ml, 5 mg/ml

1 Caja, 1 Frasco con gotero, 20 ml, 5 mg/ml

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

SOLUCIÓN GOTAS
Cada mL (equivalente a 20 gotas) contiene:
Diclorhidrato de levocetirizina 5 mg
Vehículo cbp 1 mL

SOLUCIÓN ORAL
Cada 100 mL contienen:
Diclorhidrato de levocetirizina 50 mg
Vehículo cbp 100 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antihistamínico. ZYXEM® está indicado para el tratamiento sintomático de rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica perenne) y urticaria, a partir de los 6 meses de edad.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacocinéticas:

La farmacocinética de la levocetirizina es lineal, independiente de la dosis y el tiempo y con baja variabilidad entre los sujetos. El perfil farmacocinético es el mismo cuando se administra como el enantiómero solo o cuando se administra como cetirizina. No ocurre inversión quiral durante el proceso de absorción y eliminación.

Absorción:

La levocetirizina se absorbe rápida y extensamente después de la administración oral. En adultos, las concentraciones pico en plasma se alcanzan 0.9 h después de la administración. El estado estable se alcanza después de dos días. Las concentraciones pico son típicamente 270 ng/mL y 308 ng/mL después de una sola dosis y una dosis oral repetida de 5 mg, respectivamente. El alcance de la absorción es independiente de la dosis y no se altera con los alimentos, pero la concentración pico se reduce y se retarda.

Distribución:

No se dispone de datos de distribución en tejidos en humanos ni tampoco en lo que respecta al paso de la levocetirizina a través de la barrera hematoencefálica. En ratas y perros, los niveles en tejido más elevados se encuentran en hígado y riñones; el más bajo, en el compartimiento del SNC. En humanos, la levocetirizina se une en un 90% a las proteínas plasmáticas. La distribución de levocetirizina es restrictiva, ya que el volumen de distribución es 0.4 L/kg.

Biotransformación:

El alcance del metabolismo de la levocetirizina en humanos es menor de 14% de la dosis y por lo tanto las diferencias que resultan del polimorfismo genético o de la ingestión concomitante de inhibidores enzimáticos es de esperar que sea insignificante. Las vías metabólicas incluyen oxidación aromática, N- y O-desalquilación y conjugación con taurina. Las vías de desalquilación están mediadas principalmente por el CYP3A4, mientras que la oxidación aromática involucra isoformas del CYP múltiples y/o no identificadas. La levocetirizina no tiene ningún efecto sobre las actividades de las isoenzimas CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 en concentraciones por arriba de las concentraciones pico alcanzadas después de una dosis oral de 5 mg. Debido a su bajo metabolismo y ausencia del potencial de inhibición metabólica, la interacción de la levocetirizina con otras sustancias o viceversa es improbable.

Eliminación:

La vida media plasmática en adultos es de 7.9 ± 1.9 horas. La vida media es más corta en niños pequeños. La media de la depuración corporal total aparente en adultos es 0.63 mL/min/kg. La ruta principal de excreción de la levocetirizina y de los metabolitos es a través de la orina, que representa una media de 85.4% de la dosis. La excreción vía las heces representa solamente 12.9% de la dosis. La levocetirizina se excreta tanto por filtración glomerular como por secreción tubular activa.

Poblaciones especiales:

Insuficiencia renal:

La aparente depuración corporal de levocetirizina está correlacionada con la depuración de creatinina. Por lo tanto, se recomienda ajustar los intervalos de dosificación de la levocetirizina con base en la depuración de creatinina en pacientes con insuficiencia renal moderada y severa. En sujetos anúricos con enfermedad renal en etapa terminal, la depuración corporal total se reduce aproximadamente 80% cuando se compara con sujetos normales. La cantidad de levocetirizina eliminada durante un proceso estándar de hemodiálisis de 4 horas es < 10%.

Población pediátrica:

Los datos de un estudio farmacocinético pediátrico con administración oral de una sola dosis de 5 mg de levocetirizina en 14 niños de 6 a 11 años de edad con un peso corporal entre 20 y 40 kg muestran que los valores de la Cmáx y ABC son alrededor de 2 veces mayores que los reportados en sujetos adultos sanos en un estudio cruzado de comparación. La media de la Cmáx fue 450 ng/mL, presentándose en un tiempo medio de 1.2 horas, normalizado con respecto al peso; la depuración corporal total fue 30% mayor y la vida media de eliminación fue 24% más corta en esta población pediátrica que en adultos. No se han realizado estudios farmacocinéticos dedicados en pacientes pediátricos menores de 6 años de edad. Se llevó a cabo un análisis farmacocinético retrospectivo de la población en 324 sujetos (181 niños de 1 a 5 años, 8 niños de 6 a 11 años y 124 adultos de 18 a 55 años de edad) quienes recibieron dosis únicas o múltiples de levocetirizina en el rango de 1.25 mg a 30 mg. Los datos generados de este análisis indicaron que la administración de 1.25 mg una vez al día a niños de 6 meses a 5 años de edad se espera que resulte en concentraciones plasmáticas similares a las de los adultos que recibieron 5 mg una vez al día.

Ancianos:

Se dispone de datos farmacocinéticos limitados en sujetos ancianos. Después de una administración oral repetida de una vez al día de 30 mg de levocetirizina durante 6 días en 9 sujetos ancianos (65-74 años de edad), la depuración corporal total fue aproximadamente 33% menor en comparación con adultos más jóvenes. Se ha demostrado que la disposición de cetirizina racémica es dependiente de la función renal en lugar de la edad. Este hallazgo también sería aplicable para la levocetirizina, ya que tanto la levocetirizina como la cetirizina son excretadas principalmente en la orina. Por lo tanto, debe ajustarse la dosis de levocetirizina de acuerdo con la función renal en pacientes ancianos.

Género:

Se evaluaron los resultados farmacocinéticos para 77 pacientes (40 hombres, 37 mujeres) en busca del efecto potencial del género. La vida media fue ligeramente más corta en mujeres (7.08 ± 1.72 horas) que en hombres (8.62 ± 1.84 horas); sin embargo, la depuración oral ajustada al peso corporal en mujeres (0.67 ± 0.16 mL/min/kg) parece ser comparable a la de los hombres (0.59 ± 0.12 mL/min/kg). Las mismas dosis diarias e intervalos de dosificación son aplicables para hombres y mujeres con función renal normal.

Raza:

No se ha estudiado el efecto de la raza sobre la levocetirizina. Como la levocetirizina es principalmente excretada renalmente y no existen diferencias raciales importantes en la depuración de creatinina, no es de esperar que las características farmacocinéticas de la levocetirizina sean diferentes entre las razas. No se ha observado ninguna diferencia relacionada con la raza en la cinética de la cetirizina racémica.

Insuficiencia hepática:

La farmacocinética de la levocetirizina en sujetos con insuficiencia hepática no se ha analizado. Los pacientes con enfermedades hepáticas crónicas (cirrosis hepatocelular, colestásica y biliar) a los que se les administró 10 o 20 mg del compuesto racémico cetirizina como una sola dosis, tuvieron un 50% de incremento en la vida media junto con un 40% de reducción en la depuración, en comparación con sujetos sanos.

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: antihistamínicos para uso sistémico, derivados de la piperazina. Código ATC: R06A E09.

Mecanismo de acción:

La levocetirizina, el enantiómero (R) de la cetirizina, es un antagonista potente y selectivo de los receptores periféricos H1.

Los estudios de unión revelaron que la levocetirizina tiene alta afinidad por los receptores H1 humanos (Ki = 3.2 nmol/l). La levocetirizina tiene una afinidad 2 veces más alta que la de la cetirizina (Ki = 6.3 nmol/l). La levocetirizina se disocia de los receptores H1 con una vida media de 115 ± 38 min. Después de una sola administración, la levocetirizina muestra una ocupación del receptor de 90% a las 4 horas y de 57% a las 24 horas. Los estudios farmacodinámicos en voluntarios sanos demostraron que, con la mitad de la dosis, la levocetirizina tiene una actividad comparable a la cetirizina, tanto en la piel como en la nariz.

Efectos farmacodinámicos:

La actividad farmacodinámica de la levocetirizina ha sido estudiada en estudios controlados aleatorios:

En un estudio que comparó los efectos de levocetirizina 5 mg, desloratadina 5 mg y placebo sobre la roncha y el eritema inducidos con histamina, el tratamiento con levocetirizina resultó en una formación significativamente reducida de ronchas y eritema, la cual fue más elevada en las primeras 12 horas y se prolongó 24 horas, (p < 0.001) en comparación con el placebo y la desloratadina.

El inicio de acción de la levocetirizina 5 mg en el control de síntomas inducidos por el polen ha sido observado 1 hora después de la ingestión del fármaco en estudios controlados con placebo en el modelo de la cámara de desafío con alergenos.

Los estudios in vitro (cámaras de Boyden y técnicas de capas celulares) muestran que la levocetirizina inhibe la migración transendotelial de eosinófilos inducida por eotaxina a través de células dérmicas y células pulmonares. Un estudio experimental farmacodinámico in vivo (técnica de la cámara de piel) mostró tres efectos inhibitorios principales de la levocetirizina 5 mg en las primeras 6 horas de la reacción inducida por el polen, en comparación con el placebo, en 14 pacientes adultos: inhibición de la liberación de VCAM-1, modulación de la permeabilidad vascular y reducción en el reclutamiento de eosinófilos.

Eficacia y seguridad clínicas:

La eficacia y seguridad de levocetirizina han sido demostradas en varios estudios clínicos doble ciego, controlados con placebo, realizados en pacientes adultos que sufrían de rinitis alérgica estacional, rinitis alérgica perenne o rinitis alérgica persistente. Se demostró que la levocetirizina mejora significativamente los síntomas de la rinitis alérgica, incluyendo la obstrucción nasal en algunos estudios.

Un estudio clínico de 6 meses en 551 pacientes adultos (incluyendo 276 pacientes tratados con levocetirizina) que sufrían rinitis alérgica persistente (síntomas presentes 4 días a la semana durante al menos 4 semanas consecutivas) y sensibilizados a los ácaros del polvo doméstico y al polen de pasto, demostró que la levocetirizina 5 mg fue clínica y estadísticamente más potente en forma significativa que el placebo en el alivio de la puntuación de síntomas total de rinitis alérgica a lo largo de la duración completa del estudio, sin taquifilaxia alguna. A lo largo de la duración completa del estudio la levocetirizina mejoró significativamente la calidad de vida de los pacientes.

En un estudio clínico controlado con placebo que incluyó 166 pacientes que sufrían urticaria idiopática crónica, 85 pacientes fueron tratados con placebo y 81 pacientes con levocetirizina 5 mg una vez al día durante 6 semanas. El tratamiento con levocetirizina resultó en una reducción significativa en la severidad del prurito durante la primera semana y durante el período total del tratamiento en comparación con el placebo. La levocetirizina también resultó en una mejora mayor de la calidad de vida relacionada con la salud, según evaluación del Índice de Calidad de Vida en Dermatología (Dermatology Life Quality Index), en comparación con el placebo.

La urticaria idiopática crónica se estudió como un modelo para las alteraciones urticarianas. Como la liberación de histamina es un factor causal en las enfermedades de urticaria, se espera que la levocetirizina sea eficaz en el alivio sintomático de otras afecciones urticarianas, además de la urticaria crónica idiopática.

Los ECGs no mostraron efectos relevantes de la levocetirizina en el intervalo QT.

Población pediátrica:

La seguridad y eficacia pediátricas de las tabletas de levocetirizina han sido estudiadas en dos ensayos clínicos controlados con placebo que incluyeron pacientes de 6 a 12 años de edad y que sufrían rinitis alérgica estacional y perenne, respectivamente. En ambos estudios, la levocetirizina mejoró significativamente los síntomas y aumentó la calidad de vida relacionada con la salud.

En niños menores de 6 años, la seguridad clínica ha sido establecida a partir de varios estudios terapéuticos a corto o largo plazo:

- Un estudio clínico en el cual 29 niños de 2 a 6 años de edad con rinitis alérgica fueron tratados con levocetirizina 1.25 mg dos veces al día durante 4 semanas

- Un estudio en el cual 114 niños de 1 a 5 años de edad con rinitis alérgica o urticaria idiopática crónica fueron tratados con levocetirizina 1.25 mg dos veces al día durante 2 semanas

- Un estudio clínico en el cual 45 niños de 6 a 11 meses de edad con rinitis alérgica o urticaria idiopática crónica fueron tratados con levocetirizina 1.25 mg una vez al día durante 2 semanas.

- Un estudio clínico a largo plazo (18 meses) en 255 sujetos atópicos tratados con levocetirizina de 12 a 24 meses de edad en el momento del reclutamiento.

- El perfil de seguridad fue similar al observado en los estudios a corto plazo realizados en niños de 1 a 5 años de edad.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la levocetirizina, a otros componentes de la formulación o a derivados de la piperazina. Pacientes con insuficiencia renal severa, con depuración de creatinina menor a 10 mL/min. Pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa, debido a la presencia de maltitol en la formulación de solución oral.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No hay resultados clínicos disponibles de exposición a levocetirizina durante el embarazo. Los estudios en animales no indican efectos dañinos directa o indirectamente sobre el embarazo, el desarrollo embrionario y fetal, el parto y el desarrollo postnatal. La cetirizina es excretada en la leche materna. Con base en lo anterior, deben tomarse precauciones cuando la levocetirizina se prescribe a mujeres embarazadas y/o lactando.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Pacientes pediátricos:

En dos estudios controlados con placebo en pacientes pediátricos con edades de 6 a 11 meses y de 1 año a menos de 6 años, 159 sujetos se expusieron a la levocetirizina a dosis de 1.25 mg por día y 1.25 mg dos veces al día, respectivamente, durante 2 semanas.

Se reportó la incidencia siguiente de reacciones/eventos adversos con el medicamento con proporciones del 1% o mayores usando levocetirizina o placebo:

Clase de Sistema Órgano

y Término Preferido

Placebo

(n = 83)

Levocetirizina

(n = 159)

Trastornos Gastrointestinales

Diarrea

0

3 (1.9%)

Vómito

1 (1.2%)

1 (0.6%)

Constipación

0

2 (1.3%)

Hipersecreción salivar

1 (1.2%)

0

Trastornos Generales y Trastornos en el Sitio de Administración

Sed

1 (1.2%)

0

Hambre

1 (1.2%)

0

Fatiga

1 (1.2%)

0

Metabolismo y Trastornos de la Nutrición

Anorexia

1 (1.2%)

0

Trastornos del Sistema Nervioso

Somnolencia

2 (2.4%)

3 (1.9%)

Hiperactividad psicomotora

1 (1.2%)

0

Trastornos Psiquiátricos

Trastornos del sueño

0

2 (1.3%)

Insomnio intermedio

1 (1.2%)

0

Trastornos Respiratorios, Torácicos y Mediastinales

Epistaxis

1 (1.2%)

0

Trastornos de la Piel y Tejido Subcutáneo

Prurito

1 (1.2%)

0

En niños de 6 a 12 años de edad se realizaron estudios doble ciego controlados con placebo en los cuales se expusieron 243 niños a 5 mg de levocetirizina al día durante períodos variables desde menos de 1 semana hasta 13 semanas. Se reportó la siguiente incidencia de reacciones adversas/eventos adversos con medicamento con porcentajes de 1% o mayores bajo levocetirizina o placebo.

Término

Preferido

Placebo

(n = 240)

Levocetirizina 5 mg

(n = 243)

Dolor de cabeza

5 (2.1%)

2 (0.8%)

Somnolencia

1 (0.4%)

7 (2.9%)

En estudios terapéuticos en mujeres y hombres con edades de 12 a 71 años, el 15.1% de los pacientes en el grupo de levocetirizina 5 mg tuvo al menos una reacción adversa/evento adverso con el medicamento, en comparación con el 11.3% del grupo con placebo. 91.6% de las reacciones adversas/eventos adversos con el medicamento fueron de leves a moderados. En los estudios terapéuticos, la proporción de abandonos debido a eventos adversos fue del 1.0% (9/935) con levocetirizina 5 mg y de 1.8% (14/771) con placebo.

Los estudios clínicos terapéuticos con levocetirizina incluyeron 935 sujetos expuestos al medicamento a una dosis de 5 mg diarios. A partir de este grupo, las siguientes incidencias de eventos/reacciones adversas fueron reportadas con proporciones de 1% o mayores (común: ≥ 1/100, < 1/10) con 5 mg de levocetirizina o placebo:

Término

Preferido (WHOART)

Placebo

(n = 771)

Levocetirizina 5 mg

(n = 935)

Dolor de cabeza

25 (3.2%)

24 (2.6%)

Somnolencia

11 (1.4%)

49 (5.2%)

Boca seca

12 (1.6%)

24 (2.6%)

Fatiga

9 (1.2%)

23 (2.5%)

Se observaron además eventos/reacciones adversas no comunes (no común ≥ 1/1000, < 1/1000) como la astenia o dolor abdominal.

La incidencia de eventos/reacciones adversas de tipo sedante al medicamento, tales como somnolencia, fatiga y astenia fueron en conjunto más comunes (8.1%) con la levocetirizina 5 mg que con el placebo (3.1%).

Adicionalmente a los eventos/reacciones adversas reportados durante los estudios clínicos enlistados arriba, los siguientes eventos/reacciones adversas han sido reportados durante la experiencia post-comercialización:

- Trastornos del sistema inmunológico: hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia.

- Trastornos metabólicos y nutricionales: incremento del apetito.

- Trastornos psiquiátricos: agresión, agitación, alucinación, depresión, insomnio, ideas suicidas.

- Trastornos del sistema nervioso central: convulsión, parestesia, marea, vértigo, síncope, tremor, disgeusia.

- Trastornos visuales: disturbios audiovisuales, visión borrosa.

- Trastornos cardiacos: palpitaciones, taquicardia.

- Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales: disnea.

- Trastornos gastrointestinales: náusea, vómito.

- Trastornos hepatobiliares: hepatitis.

- Trastornos renal y urinario: disuria y retención urinaria.

- Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: edema angioneurótico, erupción fija por medicamentos, prurito, enrojecimiento, urticaria.

- Trastornos del sistema músculo esquelético, tejido conectivo y óseo: mialgia.

- Trastornos generales y alteraciones en el sitio de administración: edema.

- Investigaciones: aumento de peso, pruebas de función hepática anormales.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los datos no clínicos no revelan peligro alguno para los seres humanos, con base en los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, toxicidad para la reproducción, genotoxicidad o carcinogenicidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han realizado estudios de interacción con levocetirizina (incluyendo estudios con inductores de CYP3A4); los estudios con el compuesto racémico cetirizina demostraron que no se producen interacciones adversas relevantes clínicamente (con antipirina, azitromicina, cimetidina, diazepam, eritromicina, glipizida, ketoconazol y pseudoefedrina). Se observó una pequeña disminución con la depuración de cetirizina (16%) en un estudio de dosificación múltiple con teofilina (400 mg/día), mientras que la disposición de la teofilina no fue alterada con la administración concomitante de cetirizina.

En un estudio de dosis múltiple de ritonavir (600 mg dos veces al día) y cetirizina (10 mg diarios), el grado de exposición a cetirizina fue incrementado en un 40%, mientras que la disposición del ritonavir se alteró ligeramente (-11%) con relación a la administración concomitante de cetirizina.

El grado de absorción de la levocetirizina no se reduce con el consumo de alimentos, pero su velocidad de absorción se ve disminuida.

En pacientes sensibles, la administración simultánea de cetirizina o levocetirizina y alcohol u otros depresores del sistema nervioso central puede producir efectos sobre éste, aunque se ha demostrado que la mezcla del racemato de cetirizina no potencia los efectos del alcohol.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No conocidas a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: Se recomienda tener precaución con la ingesta de alcohol (ver Interacciones medicamentosas y de otro género). ZYXEM® solución gotas y solución oral contienen parahidroxibenzoato de metilo y parahidroxibenzoato de propilo, los cuales pueden causar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas). Debe tenerse precaución en pacientes con factores predisponentes de retención urinaria (por ejemplo, lesión en la médula espinal o hiperplasia prostática), ya que la levocetirizina puede incrementar el riesgo de retención urinaria.

Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinaria: los estudios clínicos comparativos no han revelado ninguna evidencia de que la levocetirizina, a las dosis recomendadas, afecte la alerta mental, la capacidad de reacción o la capacidad para conducir. No obstante, algunos pacientes podrían experimentar somnolencia, fatiga y astenia cuando están bajo la terapia con levocetirizina. Por lo tanto, los pacientes que pretenden conducir, que se involucran en actividades potencialmente peligrosas o que operan maquinaria, deberán tomar en cuenta su respuesta al medicamento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: ZYXEM® se administra por vía oral y puede ser tomado con o sin alimentos. Las gotas deben ser vertidas en una cuchara o diluidas en agua y administrarse por vía oral. Si se utilizan diluidas, debe considerarse, en especial para la administración a niños, que el volumen de agua que se adiciona a las gotas debe adaptarse a la cantidad de líquido que el paciente es capaz de tomar. La solución diluida debe tomarse inmediatamente. Al contar las gotas, el frasco se debe sostener de forma vertical (la parte superior hacia abajo); en caso de que las gotas no fluyan y si es que la cantidad correcta de gotas no ha salido, volteé el frasco en posición vertical, colóquelo nuevamente con la parte superior hacia abajo y continúe contando las gotas. Se debe medir el volumen apropiado de la solución oral con la jeringa y verterlo en una cuchara o en otro líquido como puede ser un vaso con agua o con jugo de fruta (excepto jugo de toronja).

Debido a lo limitado de los datos en esta población, no se recomienda la administración de levocetirizina a neonatos y lactantes menores de 6 meses de edad.

Lactantes de 6 a 12 meses de edad: la dosis diaria recomendada es de 1.25 mg una vez al día (5 gotas o 2.5 mL de solución una vez al día).

Lactantes de 1 a 2 años: la dosis diaria recomendada es de 2.5 mg para administrarse en 2 tomas de 1.25 mg (5 gotas o 2.5 mL de la solución dos veces al día).

Niños de 2 a 6 años: la dosis recomendada diaria es de 2.5 mg para administrarse en 2 tomas de 1.25 mg (5 gotas o 2.5 mL de la solución dos veces al día).

Niños de 6 a 12 años: la dosis diaria recomendada es de 5 mg (20 gotas o 10 mL de solución).

Adolescentes mayores de 12 años y adultos: la dosis diaria recomendada es de 5 mg (20 gotas o 10 mL de solución).

Ancianos: se recomienda ajustar la dosis para ancianos con disfunción renal de moderada a severa.

Pacientes adultos con insuficiencia renal: los intervalos de administración deben ser individualizados de acuerdo a la función renal. Se debe consultar la siguiente tabla y ajustar la dosis indicada. Para usar dicha tabla de dosificación, es necesario un estimado de la depuración de creatinina (CLcr) del paciente en mL/min. La estimación de la depuración de creatinina CLcr puede calcularse a partir de la determinación de creatinina sérica (mg/dL) utilizando la siguiente fórmula:

CLcr =

[140-edad (años)] x peso (kg)

72 x creatinina sérica (mg/dL)

Si la paciente es mujer debe multiplicarse el resultado por 0.85.

Dosis ajustadas para pacientes con diversos grados de función renal:

Grupo

Depuración

de creatinina

(mL/min)

Dosis y frecuencia

Normal

≥ 80

5 mg una vez al día

Leve

50 - 79

5 mg una vez al día

Moderada

30 - 49

5 mg una vez cada 2 días

Severa

< 30

5 mg una vez cada 3 días

Enfermedad renal en etapa final, incluyendo pacientes sometidos a diálisis

< 10

Contraindicado

Pacientes pediátricos con insuficiencia renal: la dosis tiene que ser ajustada individualmente tomando en cuenta la depuración renal de creatinina del paciente, así como su peso corporal.

Pacientes con insuficiencia hepática: no se requiere ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática. En pacientes con disfunción hepática y disfunción renal se recomienda el ajuste de la dosis.

Duración del tratamiento: la rinitis alérgica intermitente (síntomas < 4 días/semana o durante menos de 4 semanas al año) debe ser tratada de acuerdo a la enfermedad y a la historia clínica; puede detenerse el tratamiento una vez que los síntomas hayan desaparecido y puede iniciarse otra vez cuando los síntomas reaparezcan. En caso de rinitis alérgica persistente (síntomas > 4 días/semana y durante más de 4 semanas por año), se puede proponer al paciente continuar la terapia durante el período de exposición a los alergenos. Existen actualmente datos de experiencia clínica con tabletas de 5 mg de levocetirizina por un periodo de tratamiento de 6 meses; para urticaria crónica y rinitis alérgica crónica, existe experiencia clínica disponible para el racemato de cetirizina hasta de un año.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas:

Los síntomas de la sobredosis pueden incluir somnolencia en adultos y en niños inicialmente agitación e inquietud, seguido de somnolencia.

Manejo de la sobredosis:

No hay antídoto conocido específico alguno para la levocetirizina. Si ocurre sobredosis, se recomienda tratamiento sintomático y de soporte. El lavado gástrico puede ser considerado poco después de la ingestión del medicamento. La levocetirizina no se elimina efectivamente mediante hemodiálisis.

PRESENTACIONES:

ZYXEM® solución gotas: caja con frasco con 10, 15 o 20 mL con gotero (5 mg/mL).

ZYXEM® solución oral: caja con frasco con 75, 150 o 200 mL (0.5 mg/mL).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C. Consérvese el frasco bien tapado.

Protéjase de la luz. Tanto ZYXEM® Solución gotas (5 mg/mL) como ZYXEM® Solución oral (0.5 mg/mL), se conservan durante 3 meses a temperatura ambiente a no más de 25°C una vez abierto el empaque.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se use en el embarazo, lactancia o niños menores de 6 meses de edad. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@chinoin.com

Fabricado en Italia por:

Aesica Pharmaceuticals S.R.L.

Via Praglia, 15-10044

Pianezza (TO), Italia

Distribuido por:

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Km 4.2 Carretera a Pabellón de Hidalgo

C.P. 20420, Rincón de Romos, Aguascalientes, México.

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