FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada sobre con 3.95 g de GRANULADO contiene:
Sulfato de glucosamina policristalina equivalente a:
1.5 g de sulfato de glucosamina
Excipiente cbp 1 sobre

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Condroprotector. La glucosamina ha sido clasificada por la Liga Internacionalcontra el Reumatismo (ILAR) como una droga sintomática de acción lenta para la osteoartrosis (SYSADOA), pero además por su acción terapéutica, también, ha sido clasificada como droga modificadora de la enfermedad (antievolutiva) de la osteoartrosis (DMOAD).

Prevención de la artrosis en población con factores de riesgo como: edad mayor a 45 años, obesidad, personas que practican deportes de alto impacto a las articulaciones, pacientes con antecedentes repetidos de traumatismos y/o fracturas que hayan afectado articulaciones y coadyuvante en el manejo de la artrosis primaria y secundaria.

El efecto condroprotector y antievolutivo de VARTALON®, aunado a su acción sintomática, modifica la evolución de la osteoartrosis y alivia en forma significativa el dolor, tanto en reposo como durante el movimiento, mejorando la movilidad.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

El sulfato de glucosamina de VARTALON® es una molécula presente en el organismo humano en forma natural y utilizada para la biosíntesis de los proteoglicanos de la sustancia fundamental del cartílago articular y del ácido hialurónico del líquido sinovial.

Esta biosíntesis se halla alterada en la artrosis, proceso degenerativo dismetabólico, que compromete al cartílago articular. Normalmente, el aporte del sulfato de glucosamina a la articulación está asegurado por los procesos de biotransformación de la glucosa. En la artrosis hay una ausencia local de sulfato de glucosamina, por una disminución de la permeabilidad de la cápsula articular y por alteraciones enzimáticas en las células de la membrana sinovial del cartílago. En estas situaciones se hace necesario el aporte exógeno de sulfato de glucosamina como suplemento de las carencias endógenas de esta sustancia con el propósito de estimular la biosíntesis de los proteoglicanos, desarrollar una acción trófica en la superficie articular y mejorar la fijación de azufre en la síntesis del ácido condrointinsulfúrico y la disposición normal de calcio en el tejido óseo.

En estudios realizados se ha observado que en la artrosis y en la artritis reumatoide se presenta una sobreproducción de Interleucina 1 Beta, citocina liberada por los sinoviocitos y macrófagos invasores en las articulaciones afectadas, observándose un exceso en el líquido sinovial de pacientes con estas enfermedades.

La Interleucina 1 Beta regula la expresión de metaloproteínas (colagenasa y estromelisina) esto da por resultado un aumento del catabolismo de los glicosaminoglicanos con la consecuente destrucción del cartílago articular.

Por otra parte, estos sucesos generados por la sobreproducción de interleucina 1 Beta, aumentan la producción de las prostaglandinas E2, y del óxido nítrico, sustancias directamente relacionadas con la inflamación y el dolor.

El sulfato de glucosamina regula la acción de la interleucina 1 Beta sobre la glucuronil-transferasa 1, enzima muy importante en la síntesis de glicosaminoglicanos, evitando las acciones nocivas de la sobreexpresión de esta citocina presente en exceso en el líquido sinovial de pacientes con osteoartritis y artritis reumatoide.

La experiencia clínica ha confirmado la tolerancia óptima de la glucosamina debido a su origen natural.

Farmacocinética:

En el organismo, el sulfato de glucosamina se disocia en ion sulfato y D-glucosamina (peso molecular = 179,17), que es el principio activo.

A 37 ºC el sulfato de glucosamina tiene un pK de 9,91 que favorece su absorción en el intestino delgado y, en general, el paso de todas las barreras biológicas.

La farmacocinética del sulfato de glucosamina se estudió ampliamente en ratas y en perros empleando sulfato de glucosamina radiomarcada. Tras administración por vía oral en perros, la radioactividad aparece rápidamente (15 minutos) en el plasma y se debe a sulfato de glucosamina no modificada, como se demuestra por cromatografía de intercambio iónico. Los picos en plasma de sulfato de glucosamina libre se alcanzan a los 60 minutos y luego disminuyen lentamente. Cuando se comparan el Área Bajo la Curva (ABC) después de la administración IM y oral, la biodisponibilidad absoluta de sulfato de glucosamina a través del aparato digestivo es del 72%. De hecho, según estudios de la excreción fecal de radioactividad en perros, la absorción en el aparato digestivo es del 87% de la dosis administrada.

Los estudios con sulfato de glucosamina radiomarcada demostraron que el sulfato de glucosamina marcada, libre en plasma, se difunde con rapidez a distintos órganos y tejidos que tienen la capacidad de concentrar el sulfato de glucosamina del plasma. Este fenómeno se demostró midiendo a distintos intervalos la radioactividad presente en diferentes tejidos del perro y mediante una técnica de auto-radiografía en la rata. La incorporación al cartílago articular se observó rápidamente después de la administración tanto IM como oral y persistió en cantidades notables a lo largo del tiempo.

Este comportamiento probablemente representa la base farmacocinética para la actividad farmacológica y terapéutica del sulfato de glucosamina.

En un estudio realizado en 6 varones sanos voluntarios a los que se dividió en 3 grupos de 2 sujetos cada uno, se les administró sulfato de glucosamina marcado con C14 por vía intravenosa, oral e intramuscular, respectivamente.

La dosis de sulfato de glucosamina fue semejante a la que se emplea con fines terapéuticos midiéndose la concentración de radioactividad en plasma, orina y heces.

Los resultados fueron semejantes a los obtenidos previamente en animales de laboratorio. En particular, se consiguió demostrar una biodisponibilidad absoluta tanto por vía IM como oral. Por vía oral la radioactividad recuperada en las heces fue sólo un 11,3% de la dosis administrada, lo que demuestra que al menos un 89% del sulfato de glucosamina administrada por vía oral se absorbe en el aparato digestivo.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad individual a sulfato de glucosamina. Así como ante la presencia de fenilcetonuria.

No se debe administrar a pacientes con alergia al marisco, ya que el sulfato de glucosamina se obtiene a partir de marisco.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.

En estudios realizados en modelo animal no se presentaron efectos desfavorables sobre el desarrollo fetal ni durante la lactancia.

Sin embargo, no se dispone de datos de seguridad sobre su uso en mujeres embarazadas y no hay información disponible sobre la excreción de glucosamina a través de la leche materna. Por lo tanto, no debe utilizarse en embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Eventualmente, alteraciones gastrointestinales, náuseas, dolor abdominal, indigestión, constipación y diarrea.

Se han notificado casos de cefalea, cansancio, rash, urticaria, rubor y vómito.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

El sulfato de glucosamina es un componente natural del organismo humano; estudios de toxicidad crónica en dos especies de animales a los cuales se les administró sulfato de glucosamina durante 52 semanas han demostrado la ausencia de efectos tóxicos hasta una dosis diaria de 2700 mg/kg. Estudios de mutagénesis confirman la ausencia de una acción mutagénica. No se han realizado estudios de carcinogénesis, debido al tipo de producto, a la ausencia de una relación entre la estructura química y la de las sustancias cancerígenas, y al hecho de que no se han encontrado efectos tóxicos en los estudios de toxicidad aguda, subaguda y crónica, fertilidad y teratogénesis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

La administración oral del sulfato de glucosamina, VARTALON®, puede favorecer la absorción gastrointestinal de la tetraciclina y reducir la de la penicilina y el cloranfenicol, cuando son administrados conjuntamente por vía oral.

El uso de anticoagulantes hace necesario el monitoreo de los tiempos de coagulación.

No existen inconvenientes con la administración simultánea de analgésicos o de antiinflamatorios esteroides y no esteroides.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se han demostrado con el uso del producto.

PRECAUCIONES GENERALES:

Tras el inicio de la terapia con sulfato de glucosamina, se ha descrito exacerbación de los síntomas de asma, que desaparecen al suspender el tratamiento, por lo tanto, se debe informar a estos pacientes del posible empeoramiento de los síntomas de asma cuando inicien tratamiento con sulfato de glucosamina.

También es importante la vigilancia de los niveles de glucosa en sangre en pacientes diabéticos.

No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños y jóvenes menores de 18 años razón por la cual debe evitarse el uso de glucosamina en estos pacientes.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

VARTALON® granulado se administra por vía oral.

VARTALON® granulado, 1 sobre (1.5 g de sulfato de glucosamina) por día, su contenido debe disolverse en un vaso con 250 mL de agua purificada o hervida, el horario de la toma queda a elección del paciente.

En casos de artrosis sintomática, iniciar el tratamiento con glucosamina/meloxicam, 1 sobre al día hasta eliminar el dolor y mejorar la movilidad, continuando con VARTALON® granulado por tiempo indefinido mientras se observe respuesta a la terapia.

Terapia de mantenimiento: Casos de artrosis con sintomatología menos severa y grado menor de incapacidad de movimiento 1,500 mg de sulfato de glucosamina por vía oral al día, un sobre de VARTALON® granulado.

Tratamiento profiláctico en pacientes con factores de riesgo de artrosis (ver indicaciones): 1,500 mg de sulfato de glucosamina por vía oral al día durante 12 a 16 semanas alternando periodos de descanso de 8 a 12 semanas.

Duración del tratamiento: El tratamiento con VARTALON® en cualquiera de sus formas farmacéuticas es por tiempo indefinido, el parámetro para continuar o mantener el tratamiento es la respuesta clínica del paciente.

Los últimos reportes clínicos avalan la acción modificadora de la artrosis antievolutiva, estos estudios han tenido una duración de más de tres años, con la administración continua de sulfato de glucosamina. Los resultados objetivos confirman la reducción del espacio articular medido radiológicamente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Los signos y síntomas producidos por una sobredosis accidental o intencionada con sulfato de glucosamina pueden incluir cefalea, vértigos, desorientación, artralgia, náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento. En caso de sobredosis, el tratamiento con sulfato de glucosamina debe ser suspendido y deben adoptarse las medidas de soporte necesarias.

PRESENTACIONES:

Caja conteniendo 15 o 30 sobres monodosis.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 30 ºC y en lugar seco.

Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Contiene aspartamo. No se deje al alcance de los niños. No se administre en menores de 18 años. No se debe administrar a pacientes con alergia al marisco, ya que el sulfato de glucosamina se obtiene a partir del marisco. Si persisten las molestias, consulte a su médico. Literatura exclusiva para médicos. No se use en el embarazo y lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@adium.com.mx

ASOFARMA DE MÉXICO, S.A. de C.V.

Calz. México - Xochimilco No. 43,

Col. San Lorenzo Huipulco,

C.P. 14370, Tlalpan,

Ciudad de México, México.

Reg. No. 195M2000 SSA VI

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