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Bandera México
VALINIR Tabletas
Marca

VALINIR

Sustancias

VALACICLOVIR

Forma Famacéutica y Formulación

Tabletas

Presentación

1 Caja, 10 Tabletas, 500 Miligramos

1 Caja, 18 Tabletas, 500 Miligramos

1 Caja, 30 Tabletas, 500 Miligramos

1 Caja, 36 Tabletas, 500 Miligramos

1 Caja, 42 Tabletas, 500 Miligramos

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Clorhidrato de Valaciclovir,
equivalente a 500 mg
Valaciclovir
Excipiente, cbp 1 tableta

Fórmula de Valaciclovir

Mecanismo de acción: Es un antiviral, inhibidor específico de los virus herpes tipo I y II, citomegalovirus, virus de Epstein-Barr (EBV) y virus herpes humano del tipo 6 (V-HH6).

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Está indicado en el tratamiento de:

• Infecciones por herpes simple en piel y en membranas mucosas (herpes genital inicial y recurrente).

• Herpes labial ("fogazos").

• Herpes zóster, acelera la resolución del dolor, por lo que también puede ser utilizada en la neuralgia postherpética.

Está indicado en el tratamiento preventivo de:

• Virus herpes simple, específicamente, desde los primeros signos y síntomas, y prevenir el desarrollo de las lesiones.

• Herpes simple recurrente de piel y mucosas (herpes genital).

• En la reducción de herpes simple genital, cuanto la terapia supresora se combina con prácticas de sexo seguro.

• Infección por citomegalovirus.

• Enfermedad injerto vs. huésped, especialmente en pacientes postrasplantados renales, con infecciones oportunistas y otras Infecciones por virus herpes simple (VHS) y varicela zóster (VVZ).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: Clorhidrato de Valaciclovir es un profármaco del Aciclovir, y se absorbe rápidamente después de la administración oral y se convierte casi completamente en Aciclovir y en valina, un aminoácido natural, primero por el intestino y después por metabolismo hepático; sin embargo, no se metabolizan por el complejo citocromo. La biodisponibilidad absoluta del Aciclovir es de aproximadamente del 54% seguido de la administración oral de clorhidrato de Valaciclovir; la concentración plasmática pico del Aciclovir está dentro de 1.7 horas. Se une del 3.5 al 17.9% a las proteínas plasmáticas. Aciclovir se elimina en un 46% por vía renal y el 47% por la material fecal. La vida media plasmática después de la administración oral es de aproximadamente 3 horas.

Farmacodinamia: El Valaciclovir es L-valinil del Aciclovir, un análogo del nucleósido purínico de la guanina, inhibidor específico de los virus herpes tipo I y II, citomegalovirus, virus de Epstein-Barr (EBV) y virus herpes humano del tipo 6 (V-HH6).

El Aciclovir inhibe la síntesis del ADN del virus una vez que ha sido fosforilado a su forma activa trifosfato. El primer paso de la fosforilación requiere de la actividad de la enzima timidin quinasa (TK), la cual está únicamente presente en las células infectadas por el virus. El proceso de fosforilación se completa por el organismo, hasta convertirlo en trifosfato de Aciclovir, el cual es un inhibidor competitivo de la enzima viral ADN-polimerasa; lo que resulta en inhibición de la síntesis del ADN y de la replicación.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al Valaciclovir, Aciclovir o cualquier componente de la formulación.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: Hay datos limitados sobre el uso de Valaciclovir en el embarazo. La ingesta de Valaciclovir durante el embarazo sólo debe utilizarse si los beneficios potenciales de frotamiento superan el riesgo potencial.

Existen documentos de los registros de mujeres embarazadas expuestas a Valaciclovir o Aciclovir. Los hallazgos de los registros de Aciclovir no mostraron un aumento en los defectos de los nacimientos entre las mujeres embarazadas expuestas a Aciclovir en comparación con la población general.

Por el escaso número de mujeres embarazadas expuestas a Valaciclovir, no se tienen conclusiones definitivas referentes a la seguridad de Valaciclovir durante el embarazo.

Lactancia: Aciclovir es el metabolito activo del Valaciclovir que es excretado en la leche materna. Por esto, se recomienda precaución si se administra a una mujer en etapa de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En general el Valaciclovir es bien tolerado, los efectos adversos comunes son cefalea, náusea y vómito.

Efectos infrecuentes:

Dermatológicos: Eritema, fotosensibilidad, prurito. Excepcionales urticaria y angioedema.

Pulmonares: Disnea

Neurológicos: Mareos, confusión, alucinaciones, disminución del estado de conciencia, estado de coma excepcionales, temblor, ataxia, distaría, síntomas psicóticos, convulsiones, encefalopatía y coma.

Gastrointestinales: Aumento reversible de las pruebas de función hepática. Excepcionalmente.

Endocrinológicas: Hipotiroidismo, irregularidad en ciclos menstruales, hipo e hiperglucemia.

Inmunológicas: Anafilaxia.

Hematológicas: Leucopenia y trombocitopenia.

Urinarias: Insuficiencia renal.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Carcinogénesis: Valaciclovir no fue carcinogénico en los ensayos preclínicos realizados en conejos, ratones y ratas.

Mutagénesis: Los resultados de las pruebas de mutagenicidad in vitro e in vivo demostraron que es poco probable que Valaciclovir ocasione un riesgo genético en el humano.

Teratogénesis: Valaciclovir no fue teratogénico en ratas o conejos con dosis subcutáneas que produjeron niveles plasmáticos de 100 μg/mI.

Fertilidad: El Valaciclovir administrado por vía oral no afectó la fertilidad en ratas hembras o machos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

No se administre conjuntamente con:

Cimetidina y Probenecid: El uso concomitante de Valaciclovir con estos medicamentos puede incrementar la concentración plasmática y el área bajo la curva (AUC) del Aciclovir.

Se elimina por vía renal. Todo fármaco que se administre de forma concomitante y que se elimine por vía renal puede incrementar las concentraciones plasmáticas de Aciclovir, después de la administración de Valaciclovir.

Los pacientes que reciben dosis elevadas (4 g o más al día), se recomienda precaución y monitoreo estrecho, cuando se administra con otros medicamentos que compiten con el Aciclovir en su eliminación, por el potencial aumento de los niveles plasmáticos de uno a ambos metabolitos de los fármacos, como la ciclosporina y el Tacrolimus.

Se ha demostrado aumento del área bajo la curva AUC del Aciclovir, y del metabolito inactivo mofetil de micofenolato.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta el momento.

PRECAUCIONES GENERALES:

Hidratación: Se debe asegurar un aporte de líquidos adecuado en pacientes que están en riesgo de deshidratación, especialmente en ancianos.

Efectos renales: El uso inadecuado de dosis elevadas para el nivel de la función renal ha resultado en insuficiencia renal aguda en pacientes con una enfermedad renal subyacente. El Valaciclovir puede precipitarse en los túbulos renales si la solubilidad rebasa los 2.5 mg/mL en el líquido intratubular. Por ello, la dosis debe ajustarse en pacientes con insuficiencia renal.

Efectos en SNC: El uso inadecuado de altas dosis para el nivel de la función renal ha resultado en síntomas del sistema nervioso central, en paciente con enfermedad renal subyacente.

Uso de dosis elevadas de Valaciclovir en daño hepático y postransplantados hepáticos: No se tiene información de dosis elevadas (4 g/día o más) en pacientes con enfermedad hepática, por lo que se recomienda administrar con precaución si se administra a altas dosis de Valaciclovir en estos pacientes.

Herpes Genital: Valaciclovir no es curativo para el herpes genital. Los pacientes deben evitar el contacto sexual mientras las lesiones y/o los síntomas estén presentes, debido al riesgo de infección sexual a la pareja. La infección puede transmitirse en ausencia de los síntomas a través de la descarga viral asintomática. Sin embargo, el uso de Valaciclovir como terapia supresora en individuos inmunocompetentes con herpes genital disminuye el riesgo de transmisión heterosexual, aunque se deben seguir utilizando prácticas de sexo seguro.

Efectos hematológicos: Se ha reportado púrpura trombocitopénica trombótica y síndrome hemolítico urémico en pacientes con infección avanzada por HIV y en pacientes postransplantados con médula ósea o renales que reciben dosis elevadas (8 g/día).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Se administra por vía oral.

Dosis: Herpes simple, primer episodio 1000 mg 2 veces al día por 10 días.

Herpes genital recurrente 500 mg 2 veces al día por 5 días.

Terapia de supresión de herpes genital recurrente: 9 o menos episodios al año 500 mg una vez al día.

10 o más episodios al año 1 g al día.

Herpes zóster 1 g 3 veces al día durante 7-10 días.

Profilaxis para la infección por citomegalovirus CMV, dosis en adultos y adolescentes es de 2 g cuatro veces al día y debe iniciarse tan pronto como sea posible posterior al trasplante. Esta dosis debe reducirse de acuerdo a las cifras de depuración de creatinina. La duración del tratamiento generalmente es de 90 días, pero puede ser necesario prolongarla en pacientes de alto riesgo.


Indicación
terapéutica

Depuración
de creatinina
mL/min

Dosis

Herpes zóster

15-30

1 g dos veces al día

< 15

1 g una vez al día

Herpes simple
(tratamiento)
Esquema 500 mg
2 veces al día

< 15

500 mg una vez al día

Herpes labial
(tratamiento)
(Esquema con 2 g dos veces al día en un solo día)

31-49

1 g dos veces al día en un día

15-30

500 mg dos veces al día en un día

< 15

500 mg dosis única

Herpes simple
(prevención)

Inmunocompetentes

< 15

250 mg una vez al día

Inmunosuprimidos

< 15

500 mg una vez al día

Reducción de la transmisión del herpes genital

< 15

250 mg una vez al día

Pacientes en hemodiálisis, la dosis recomendada es la que corresponde a los casos de depuración de creatinina < 15 ml/minuto y deberá administrarse después de la hemodiálisis.

Profilaxis de infección por CMV: La dosis debe ajustarse de acuerdo a la función renal y de acuerdo a la siguiente tabla:


Prevención de citomegalovirus

Depuración de Creatinina mL/min

Dosis

≥ 75

2 g cuatro veces al día

50-75

1.5 g cuatro veces al día

25-50

1.5 g tres veces al día

10-25

1.5 g dos veces al día

*< 10 o en diálisis

1.5 g una vez al día

Dosis en insuficiencia renal: Estudios con 1 g muestran que no se requiere modificación de la dosis en pacientes con cirrosis moderada, pero conservan la función de síntesis hepática. Sin embargo, la experiencia clínica es limitada.

Dosis en niños: No hay datos suficientes del uso en este grupo de población.

Dosis en ancianos: No se requiere de modificaciones en la dosis a menos que la función renal se encuentre disminuida de forma significativa. Se debe mantener una hidratación adecuada de los pacientes.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Existen datos excepcionales de casos de sobredosificación . Dosis únicas de hasta 20 g se absorben parcialmente en el tracto gastrointestinal, usualmente sin efectos tóxicos.

Las dosis repetidas (accidentales) de Valaciclovir durante varios días se han asociado a efectos gastrointestinales (náusea y vómito) y neurológicos (cefalea y confusión).

La hemodiálisis aumenta significativamente la eliminación de Aciclovir sanguíneo y en consecuencia puede ser una opción a considerar en el tratamiento en los casos de sobredosificación sintomática.

PRESENTACIONES: Caja de cartón con 10, 18, 30, 36 ó 42 Tabletas de 500 mg en envases de burbuja (AI/PVC).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 25 ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para Médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Protéjase de la luz. Su uso durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:
farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

En caso de una reacción adversa o dudas comunicarse al 5340-1956 / 01800-706-2738 o al correo:

farmacovigilancia@gruposomar.com

Fabricado y Acondicionado por:

Serral, S.A. de C.V.

Camino Real a Cocotitlán s/n

Esq. con Constitución 5 Feb.,

Zona Industrial Chalco, C.P. 56600,

Chalco, México, México.

Distribuido por:

SERRAL, S.A. de C.V.

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Reg. Núm. 350M2007, SSA IV

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