FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Bicalutamida 50 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: TULAC® 50 mg está indicado para el tratamiento del cáncer de próstata avanzado, en combinación con un análogo un LHRH o castración quirúrgica.

También puede utilizarse en aquellos pacientes con cáncer de próstata metastásico en donde la castración médica o quirúrgica no está indicada o no es aceptada.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: TULAC® se administra por vía oral, teniendo una buena absorción. No hay evidencia de un efecto clínicamente importante de los alimentos sobre la biodisponibilidad del medicamento. El enantiómero-(S) se elimina rápidamente con respecto al enantiómero-(R), pues este último tiene una vida media de eliminación plasmática de aproximadamente una semana. Con la administración diaria de TULAC®, el enantiómero-(R) se acumula alrededor de 10 veces en el plasma debido a su vida media prolongada. Durante la administración diaria de dosis de 50 mg de TULAC® se observan concentraciones plasmáticas estables del enantiómero-(R) de aproximadamente 9 μg/ml.

La farmacocinética del enantiómero-(R) no se ve afectada por la edad, la insuficiencia renal o la insuficiencia hepática leve a moderada. Existen pruebas de que en el caso de los sujetos con insuficiencia hepática severa, la eliminación del enantiómero-(R) del plasma es más lenta. TULAC® se une fuertemente a las proteínas (96%) y se metaboliza ampliamente (oxidación y glucuronidación), sus metabolitos se eliminan por las vías renal y biliar en proporciones aproximadamente iguales.

Farmacodinamia: TULAC® es un antiandrógeno no esteroide que carece de otra actividad endocrina. Se une a los receptores de andrógeno sin activar la expresión genética, inhibiendo así el estímulo androgénico.

Esta inhibición conduce a la regresión de los tumores prostáticos. TULAC® es un racemato y su actividad antiandrogénica se encuentra casi exclusivamente en el enantiómero-(R).

CONTRAINDICACIONES: TULAC® está contraindicado en mujeres y en niños.

TULAC® no debe administrarse a cualquier paciente que haya presentado una reacción de hipersensibilidad a su uso.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: TULAC® está contraindicado en mujeres y no debe administrarse durante el embarazo ni la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En general, TULAC® ha sido bien tolerado y se han observado pocas deserciones al tratamiento.

TULAC® Puede ser asociado con los siguientes efectos indeseables:

Entre los más comunes (> 10%) en tratamiento como monoterapia con 150 mg están la ginecomastia y/o dolor de senos.

Otro efectos indeseables comunes (> 1%) están bochornos, prurito, astenia, alopecia, hirsutismo, sequedad de piel, náusea, disminución de la libido, impotencia y aumento de peso.

Otros poco comunes (> 0.1% y < 1%) son dolor abdominal, depresión, dispepsia, hematuria y enfermedad pulmonar intersticial. Reacciones de hipersensibilidad incluyendo edema angioneurótico y urticaria.

En los estudios clínicos realizados con TULAC®, se han observado alteraciones hepáticas (aumento de los niveles de transaminasas, ictericia). A menudo, estas alteraciones fueron transitorias y se resolvieron o mejoraron a pesar de continuarse el tratamiento o después de la suspensión del mismo. Debe considerarse la posibilidad de efectuar pruebas periódicas de la función hepática.

Además, durante el tratamiento con TULAC® más un análogo de la LHRH en los estudios clínicos, se han señalado los siguientes eventos adversos (como posibles reacciones adversas, según los investigadores, con una frecuencia ≥ 1%). No se ha establecido la relación causal de estas reacciones con el medicamento y algunas de las reacciones señaladas ocurren comúnmente en pacientes de edad avanzada.

Sistema cardiovascular: Insuficiencia cardiaca.

Aparato gastrointestinal: Anorexia, boca seca, dispepsia, estreñimiento y flatulencia.

Sistema nervioso central: Mareo, insomnio, somnolencia y disminución de la libido.

Aparato respiratorio: Disnea.

Aparato genitourinario: Impotencia y nicturia.

Hematológicos: Anemia.

Piel y anexos: Alopecia, erupciones cutáneas, diaforesis e hirsutismo.

Efectos metabólicos y nutricionales: Diabetes mellitus, hiperglucemia, edema, aumento de peso y pérdida de peso.

Otros: Dolor abdominal, dolor torácico, cefalea, dolor, dolor pélvico y escalofríos.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: TULAC® es un potente antiandrógeno y un inductor de la enzima oxidasa de función combinada en los animales.

Los cambios en los órganos blanco, incluyendo la inducción de tumores en animales se relacionan con esta actividad. No se ha observado inducción de enzimas en el hombre.

Precauciones adicionales: TULAC® es ampliamente metabolizado en el hígado.

El resultado de investigaciones sugiere que su eliminación puede estar disminuida en pacientes con insuficiencia hepática severa, lo que puede repercutir en cierta acumulación de TULAC®. Por ello, TULAC® debe ser usado con precaución en pacientes con insuficiencia hepática moderada o severa. Pruebas periódicas del hígado son recomendables para vigilar los cambios en el funcionamiento hepático.

Efectos en la habilidad para conducir u operar maquinaria: Es poco probable que TULAC® reduzca la capacidad de los pacientes para manejar o usar maquinaria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No hay evidencias de que existan interacciones farmacodinámicas o farmacocinética entre TULAC® 50 mg y los análogos LHRH.

Un incremento de esta magnitud es de poca importancia clínica para la mayoría de los fármacos metabolizados predominantemente por CYP 3A4, pero en drogas con un índice terapéutico más estrecho (por ejemplo, terfenadina, astemizol, cisaprida y ciclosporina) tal incremento puede ser relevante.

TULAC® puede desplazar cumarina y warfarina de sus sitios de unión a las proteínas plasmáticas. Por lo tanto, al empezar el tratamiento con TULAC® en pacientes que ya están recibiendo anticoagulantes cumarínicos se recomienda vigilar estrechamente el tiempo de protrombina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se han observado algunas alteraciones hepáticas rara vez severas (aumento de los niveles de transaminasas y bilirrubina).

A menudo, estas alteraciones fueron transitorias y se resolvieron o mejoraron a pesar de continuarse el tratamiento o después de la suspensión del mismo. Debe considerarse la posibilidad de efectuar pruebas periódicas de la función hepática.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos (incluyendo los de edad avanzada):

TULAC® 50 mg: Una tableta una vez al día.

El tratamiento con TULAC® debe empezarse al mismo tiempo que el tratamiento con un análogo LHRH o la castración quirúrgica.

Niños: TULAC® 50 está contraindicado en niños.

Insuficiencia renal: No es necesario ajustar la dosis tanto para TULAC® 50.

Insuficiencia hepática: No es necesario ajustar la dosis. Puede producirse un aumento de la acumulación en los pacientes con insuficiencia hepática de moderada a severa (véase Precauciones adicionales).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No hay experiencia en relación a la sobredosis en el hombre.

No existe un antídoto específico, el tratamiento debe ser sintomático. Es posible que la diálisis sea inútil, ya que TULAC® se une fuertemente a las proteínas y no se recupera intacto en la orina.

Está indicado un tratamiento general de apoyo, incluyendo la medición frecuente de los signos vitales.

PRESENTACIONES: Caja con 14 y 28 tabletas de 50 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo. Este medicamento deberá ser administrado únicamente por médicos especialistas urólogos y oncólogos.

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No se use en el embarazo y lactancia.

Hecho en México por:

Farmabiot, S.A. de C.V.

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Hormona No. 2-A

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Sanfer®

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