FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

El frasco ámpula contiene:

Diclorhidrato de espectinomicina pentahidratada 2 g

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: TROBICIN® está indicado en el tratamiento de la uretritis y proctitis gonorreica aguda en el hombre, y de la cervicitis y proctitis gonorreica aguda en la mujer, cuando estos padecimientos son causadas por cepas susceptibles de N. gonorrhoeae. Se deben tratar también los contactos sexuales conocidos de los individuos con gonorrea.

TROBICIN® está indicado como tratamiento alternativo del chancroide (causado por H. ducreyi).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: TROBICIN® es rápidamente absorbido después de una inyección I.M. Una sola dosis de 2 g produce una concentración sérica máxima de alrededor de 100 µg/ml en una hora; una sola dosis inyectada de 4 g produce una concentración en el suero promedio de 160 µg/ml a las 2 horas. Las concentraciones promedio en suero de 15 µg/ ml para la dosis de 2 g y de 31 µg/ ml para la dosis de 4 g estuvieron presentes después de 8 horas después de la administración.

La espectinomicina se absorbe rápidamente después de una inyección I.M. Los niveles pico en el suero se alcanzan una hora después de la administración de 2 g. El fármaco se une débilmente a las proteínas plasmáticas. Se concentra en la orina, donde se pueden alcanzar niveles de 1,000 a 2,000 µg/ml. La vida media es de 1 a 3 horas en individuos con función renal normal. Aproximadamente 80% de la dosis se excreta en la orina como droga inalterada y en forma biológicamente activa.

El clorhidrato de espectinomicina es un inhibidor de la síntesis de proteínas en la célula bacteriana. El sitio de acción es la subunidad 30 S del ribosoma bacteriano. Los estudios in vitro han demostrado que TROBICIN® es efectivo contra Neisseria gonorrhoeae, aunque no se conoce exactamente su mecanismo de acción; es generalmente bacteriostático, pero en algunos casos actúa como bactericida, tal es el caso con Neisseria gonorrhoeae. Los estudios in vitro también han demostrado que no existe resistencia cruzada con la penicilina.

CONTRAINDICACIONES: TROBICIN® está contraindicado en pacientes que se sabe son sensibles al medicamento.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Uso en el embarazo: La espectinomicina no fue teratogénica o embriotóxica cuando se administró oralmente o subcutáneamente a ratas en dosis de 300 mg/kg/día. Se condujo un estudio teratogénico en ratas con dosis arriba de 2,500 mg/kg administradas subcutáneamente. No se observaron evidencias de fetotoxicidad o teratogenicidad. No se observaron efectos teratogénicos cuando se administró la espectinomicina intraperitonealmente a ratones y ratas a las dosis de 400 ó 1,600 mg/kg/día, respectivamente.

La espectinomicina se administró intramuscularmente o subcutáneamente a conejas preñadas a dosis de hasta 300 mg/kg/día. El desarrollo embrionario y el fetal, no fueron afectados con el tratamiento. Puesto que no hay estudios controlados de espectinomicina en mujeres embarazadas, porque los estudios de reproducción animal no siempre pueden predecir la respuesta humana, la espectinomicina debe ser usada durante el embarazo solamente si hay una clara necesidad.

Uso en madres en periodo de lactancia: No se sabe si la espectinomicina es excretada en la leche humana. Sin embargo, la espectinomicina es excretada en la leche de vacas y de ovejas. (Nota: La espectinomicina es absorbida pobremente del tracto gastrointestinal).

Uso pediátrico: Aun cuando la seguridad y la efectividad en los infantes y niños no han sido establecidas definitivamente, el TROBICIN® ha sido reportado como efectivo en los niños prepúberes con infección gonocócica no complicada en dosis de 40 mg/kg, intramuscularmente, como una dosis única.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las siguientes reacciones se han observado durante estudios clínicos con dosis únicas: dolor en el sitio de la inyección, urticaria, mareo, náuseas, escalofrío, fiebre y reducción en la micción (sin cambios en la función renal que indiquen toxicidad renal).

En raras ocasiones se han reportado reacciones anafilácticas o anafilactoides.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Cuando se administró oralmente o subcutáneamente en ratas una dosis de 300 mg/kg/día, no se observó teratogenicidad o embriotoxicidad.

Un estudio teratológico conducido en ratas con dosis por arriba de 2,500 mg/kg administrada subcutáneamente, no mostró evidencia de toxicidad en el feto o teratogenicidad.

Efectos teratogénicos no fueron observados cuando se administró espectinomicina intraperitonealmente a ratones o ratas a dosis de 400 o 1,600 mg/kg/día. El tratamiento no afectó al desarrollo embrionario o fetal.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha reportado diarrea asociada con Clostridium difficile (DACD) con el uso de casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo a la espectinomicina, y pueden tener un rango en intensidad desde diarrea moderada hasta colitis fatal. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon permitiendo el sobrecrecimiento de C. difficile.

C. difficile produce toxinas A y B las cuales contribuyen al desarrollo de la diarrea asociada con C. difficile (DACD). Las hipertoxinas que producen las cepas de C. difficile causan un incremento en la morbilidad y mortalidad, pues esas infecciones pueden ser refractarias a la terapia antimicrobiana y pueden requerir colectomía. La DACD debe ser considerada en todos los pacientes que presenten diarrea después del uso de antibióticos. Una historia médica cuidadosa es necesaria desde que se ha informado de que la DACD ocurre hasta dos meses después de la administración de agentes antibacterianos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Las siguientes reacciones han sido observadas durante los estudios de tolerancia a dosis múltiples en voluntarios sanos: disminución de la hemoglobina, hematócrito y aclaramiento de creatinina, elevación de la fosfatasa alcalina, urea, nitrógeno uréico sanguíneo y transaminasa glutámico pirúvica.

PRECAUCIONES GENERALES: TROBICIN® no está indicado en el tratamiento de la sífilis. Los antibióticos usados en altas dosis durante periodos cortos para el tratamiento de la gonorrea pueden enmascarar o demorar los síntomas de incubación de la sífilis. Por lo tanto, todos los pacientes con gonorrea deberán someterse a un examen serológico para sífilis al momento del diagnóstico. Los pacientes tratados con TROBICIN® deberán tener un seguimiento con pruebas serológicas para sífilis después de tres meses de recibido el tratamiento con espectinomicina. TROBICIN® no es efectivo en erradicar la sífilis en el periodo de incubación o contra infecciones concurrentes con C. trachomatis.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Las dosis recomendadas de clorhidrato de espectinomicina en hombres o mujeres es de 2.0 g en una inyección I.M. Hasta 4.0 g de espectinomicina han sido administrados en casos difíciles de tratar y en áreas en donde se conoce que ocurre resistencia a los antibióticos. La efectividad clínica del TROBICIN® debe ser monitoreada para detectar evidencia de resistencia de la N. gonorrhoea.

Dosificación: La inyección I.M. debe hacerse profunda en el cuadrante superior del glúteo.

Adultos: Inyecte una dosis única de 2 g (5 ml) I.M. Si es necesaria una dosis de 4 g (10 ml), la inyección de 10 ml debe dividirse para inyectarse en ambos glúteos.

Preparación de medicamento para la inyección I.M.:

TROBICIN® 2 g polvo estéril: Reconstituya con 3.2 ml del diluyente.

TROBICIN® 4 g polvo estéril: Reconstituya con 6.2 ml del diluyente.

Agite los frascos ámpula vigorosamente inmediatamente después de adicionar el diluyente y antes de retirar la dosis. Es recomendable usar jeringas y agujas desechables para evitar contaminación con residuos de penicilina, especialmente cuando sean tratados pacientes que se sabe son sensibles a la penicilina. Se recomienda el uso de una aguja calibre 20.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hasta el momento no se han reportado casos de intoxicación aguda por sobredosis con TROBICIN®.

PRESENTACIÓN: Frasco-ámpula conteniendo 2 g de TROBICIN® (base equivalente), y una ampolleta con 3.2 ml de diluyente; que una vez reconstituido con el contenido de la ampolleta del diluyente especial acompañante da un volumen de 5 ml, con una concentración de 400 mg/ml de espectinomicina.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: El producto no reconstituido se podrá mantener a una temperatura ambiente a no más de 30°C; una vez reconstituido el producto se podrá mantener a la misma temperatura, pero deberá usarse en un tiempo no mayor a 24 horas.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Distribuido en México por:

PFIZER, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 74397, SSA IV

BEAR-093300415D003/RM2009