FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Lercanidipino 10 mg
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Tratamiento de la hipertensión leve o moderada.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacocinéticas: Calcioantagonista dihidropiridínico, inhibe la entrada de calcio a través de la membrana al músculo liso y cardíaco. Tiene acción directa sobre músculo liso vascular, reduciendo la resistencia periférica total. Tiene vida media de 2-5 horas y actividad antihipertensiva prolongada de 24 horas por su afinidad a la membrana lipídica. No se ha observado acumulación después de la administración repetida.

Absorción: Se absorbe completamente tras la administración oral y alcanza concentraciones plasmáticas 1.5-3 horas después. Las concentraciones plasmáticas no son directamente proporcionales a las dosis, lo que sugiere saturación progresiva del metabolismo de primer paso. Distribución: Tiene fijación a proteínas plasmáticas > 98% y su distribución es rápida y amplia.

Eliminación: Se metaboliza mediante CYP3A4, se transforma en metabolitos inactivos y el 50% se excreta por la orina. Tiene vida media de 8-10 horas. El comportamiento farmacocinético es similar en pacientes ancianos o con disfunción renal o hepática de leve a moderada.

Propiedades farmacodinámicas: TEVARDIS® es un antagonista de los canales de calcio del grupo dihidropiridínico. Se debe tomar antes de las comidas puesto a que su biodisponibilidad aumenta hasta 4 veces cuando se ingiere hasta dos horas después de una comida rica en grasas. En pacientes con función hepática alterada moderado o grave la biodisponibilidad puede aumentar ya que el fármaco se metaboliza mayormente en el hígado.

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad a cualquier dihidropiridina o los componentes de la fórmula.

• Embarazo y lactancia.

• Mujeres en edad fértil a menos que usen un método anticonceptivo eficaz.

• Obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo.

• Insuficiencia cardíaca congestiva no tratada.

• Angina de pecho inestable y durante el primer mes tras un infarto de miocardio.

• Disfunción renal o hepática severas.

• No administrar con inhibidores de CYP3A4, ciclosporina ni jugo de toronja.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No hay evidencia de efecto teratogénico ni alteración de función reproductora en animales, sin embargo, existen antecedentes de dihidropiridinas teratogénicas por lo que no se debe administrar TEVARDIS® durante el embarazo o en mujeres en edad fértil a menos que usen un método anticonceptivo eficaz.

Puede ser excretada por leche materna por lo que no se debe administrar en el periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Menos del 2% de los pacientes tratados experimentan reacciones adversas. Las más comunes son asociadas a las propiedades vasodilatadoras tales como rubor, edema periférico, palpitaciones, taquicardia, cefalea, mareo, astenia, vértigo. En casos raros puede producirse hipotensión.

Rara vez puede dar lugar a dolor precordial o angina de pecho. Se pueden observar casos aislados de infarto de miocardio.

No parece influir de forma adversa en niveles de glucosa o lípidos séricos.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han mostrado efectos genotóxicos y/o teratogénicos, potencial carcinogénico ni afección en funcionamiento reproductivo.

Dosis elevadas durante el parto producen distocia. No se ha investigado la distribución de Lercanidipino y/o sus metabolitos en animales gestantes ni excreción a la leche materna.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Evitar co-prescripción con inhibidores de CYP3A4 (Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir, Eritromicina, Fluoxetina, Troleandomicina, Fenitoína, Carbamazepina y Rifampicina) ya que aumentan considerablemente los niveles plasmáticos de Lercanidipino. No se debe administrar en conjunto con Ciclosporina ya que se elevan niveles de ambos fármacos. No se debe tomar con jugo de toronja ya que es sensible a la inhibición del metabolismo con una consiguiente elevación en su disponibilidad sistémica y aumento de su efecto hipotensor.

Administrar con precaución con antiarrítmicos clase III, inductores de CYP3A4 (Fenitoína, Carbamazepina, Rifampicina). Pacientes que estén en tratamiento concomitante con Digoxina deben ser observados cuidadosamente para controlar signos de toxicidad por Digoxina.

Se puede administrar de forma segura con bloqueadores de receptores receptores beta-adrenérgicos, pero requiere ajuste de dosis.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Existen antecedentes de aumentos aislados y reversibles en las transaminasas hepáticas. No influye de manera adversa sobre la glucosa en sangre ni lípidos en suero.

PRECAUCIONES GENERALES:

Se debe tener cuidado en pacientes con patología del seno cardíaco (sin marcapasos), disfunción del ventrículo izquierdo, disfunción renal o hepática leve o moderada.

Evitar el consumo de alcohol ya que puede potenciar el efecto vasodilatador.

Este medicamento contiene 60 mg de lactosa, por lo que debe ser administrado con cuidado en pacientes con insuficiencia de lactasa, galactosemia o mala absorción de glucosa/galactosa.

Es poco probable que la capacidad del paciente para conducir o utilizar maquinaria se vea afectada, se debe tener precaución ya que puede producir mareo, astenia, fatiga y somnolencia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

10 mg al día por lo menos 15 minutos antes de las comidas. La dosis puede incrementarse a 20 mg dependiendo de la respuesta, el aumento debe ser gradual ya que pueden transcurrir 2 semanas hasta obtener el efecto antihipertensivo máximo.

Pacientes no controlados con un solo agente antihipertensivo pueden beneficiarse de adición de TEVARDIS® a la terapia con un beta bloqueador, diurético y/o IECA.

Se debe tener cuidado al iniciar tratamiento en pacientes ancianos, al igual que con pacientes con disfunción renal o hepática leve o moderada. No se recomienda su uso en niños o pacientes con disfunción hepática y/o renal grave.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Una sobredosis puede ocasionar vasodilatación periférica excesiva, hipotensión y taquicardia refleja. Los pacientes con sobredosis se pueden ayudar de un apoyo cardiovascular mediante la administración de atropina intravenosa para la bradicardia. Por su efecto de acción prolongado, los pacientes se deben vigilar por 24 horas. No se tiene información sobre la diálisis pero puede resultar ineficaz.

PRESENTACIONES: Caja con 10 o 30 tabletas de 10 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 25 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en embarazo o lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

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