FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Clorhidrato de Loperamida 2 mg
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La Loperamida inhibe el peristaltismo y es empleada en el tratamiento de ciertas diarreas.

Es útil en pacientes con ileostomía y puede utilizarse para disminuir el número y el volumen de las heces con aumento de su consistencia.

De igual forma se recomienda su uso en cuadros diarreicos agudos como la diarrea del viajero, diarreas enterotoxigénicas, en diarreas crónicas del tipo colon irritable y el síndrome de malabsorción intestinal, en pacientes con colostomía, regulando el tiempo de tránsito y en pacientes con colitis ulcerosa crónica y enfermedad de Crohn, para mejorar la consistencia de las evacuaciones.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La Loperamida es un derivado del haloperidol y su estructura es similar a la meperidina, pero con menores efectos sobre el SNC, carece de actividad analgésica y no muestra características de dependencia física en humanos.

Sus efectos son similares a los de los antidiarreicos opiáceos, al nivel de la actividad contráctil gastrointestinal, disminuyendo la motilidad al actuar sobre los músculos longitudinales y circulares del intestino, esto es debido a su efecto directo e interactuando con la liberación de acetilcolina en las terminaciones nerviosas del plexo submucoso intestinal.

La Loperamida disminuye la secreción intestinal inactivando la calmodulina y aumentando el grado de absorción de agua y electrólitos en el lumen intestinal.

La Loperamida es incompletamente absorbida en el tracto gastrointestinal (menos del 40%, alcanzando su concentración pico a las 4 horas).

Su vida media de eliminación fluctúa entre 7 y 15 horas. Su distribución es limitada, atraviesa muy poco la barrera hematoencefálica, se metaboliza en hígado y se excreta por vía digestiva y menos del 2% por vía urinaria.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquier componente de la fórmula.

La Loperamida no debe ser administrada a niños menores de 12 años. No administrarse a pacientes con constipación, atonía u obstrucción intestinal.

Debe evitarse su uso en infecciones bacterianas severas, en disentería aguda, la cual se caracteriza por presentarse sangre en las heces y fiebre alta, ya que puede enmascarar los síntomas, prolongar la enfermedad o causar perforación.

No deberá emplearse en pacientes con colitis ulcerativa aguda o pseudomembranosa, asociada con antibióticos de amplio espectro.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No existe evidencia que la Loperamida posea propiedades embriotóxicas o teratogénicas; sin embargo, los beneficios terapéuticos deben ser evaluados por los posibles riesgos potenciales antes de su administración en el embarazo, especialmente durante el primer trimestre.

Existe muy poca información sobre la excreción de la Loperamida en la leche humana, aunque han sido detectadas pequeñas cantidades en la leche de madres lactantes, por ello no es recomendable su empleo durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos secundarios son difíciles de distinguir de aquellos que se presentan con el síndrome diarreico: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo erupción cutánea), dolor abdominal, distensión o malestar y disturbios gastrointestinales, náuseas y vómito, constipación, somnolencia y mareos, boca seca, fiebre inexplicable, cólicos, síntomas que pueden ceder al suprimir el tratamiento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En ratas y conejos de laboratorio, no se han detectado alteraciones en la fertilidad ni efectos teratogénicos o mutagénicos con el empleo de Loperamida.

No existe evidencia de que la Loperamida posea propiedades embriotóxicas o teratogénicas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han reportado interacciones con otros medicamentos a excepción de aquellos con propiedades farmacológicas similares.

Sin embargo, si se emplea conjuntamente con analgésicos opiáceos pueden causar constipación severa.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se tienen reportes de alteración de pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: En forma general, la Loperamida no está indicada cuando se debe evitar la inhibición de la peristalsis.

Se debe tener cuidado con el empleo de Loperamida en pacientes con insuficiencia hepática e hipertrofia prostática.

El medicamento deberá ser descontinuado si no existen sonidos intestinales, al desarrollarse constipación, al presentarse gran distensión abdominal o subíleo, o si el paciente con diarrea aguda no mejora en 48 horas a 10 días en diarreas crónicas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Diarrea aguda y crónica; para la diarrea aguda, la dosis para adulto es de 2 tabletas en la primera toma, seguida de 1 tableta cada 4-6 horas o después de cada evacuación líquida. Los niños mayores de 12 años deben tomar 1 tableta al inicio del tratamiento y continuar con 1 tableta cada 4-6 horas o después de cada evacuación líquida. En caso de diarrea crónica la dosis inicial es de 2 tabletas al día para adultos y 1 para niños mayores de 12 años: esta dosis deberá ser ajustada al tercer día o antes, hasta obtener 1 a 2 evacuaciones sólidas al día, lo cual se consigue usualmente con una dosis de mantenimiento de 1 a 6 tabletas al día.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosificación (por disfunción hepática) se puede presentar una depresión del sistema nervioso central (coordinación anormal, estupor, somnolencia, hipertonía muscular, miosis, depresión respiratoria e íleo).

Los niños son más sensibles a los efectos sobre el sistema nervioso central que los adultos.

Al ocurrir síntomas de sobredosis, se deberá realizar lavado gástrico y administrar naloxona. Es recomendable monitorear al paciente cuando menos 48 horas para detectar una posible depresión del sistema nervioso central.

PRESENTACIÓN: Caja de cartón con 12 tabletas de 2 mg en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese o manténgase a no más de 30 °C.

Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y lactancia. No deberá usar TARMIN en menores de 12 años. No emplear si la diarrea se presenta con: Fiebre mayor de 38 °C. Sangre o moco en las evacuaciones. Alguna enfermedad del hígado. En pacientes inmunodeprimidos (pacientes con trasplante de órganos, desnutrición, VIH-SIDA). Dolor abdominal intenso.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

BRULUAGSA, S.A. de C.V.

Ingeniero Salvador Sánchez Colín No. 10043,

Atlacomulco, C.P. 50458, Atlacomulco, México, México.

Reg. Núm. 002M2003 SSA VI