FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Clorhidrato de Tamsulosina 0.4 mg
Excipiente c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Para el tratamiento de los síntomas funcionales del tracto urinario inferior asociados a la hiperplasia benigna de próstata.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Absorción: La tamsulosina de liberación prolongada es absorbida en el intestino de forma gradual y con una biodisponibilidad casi completa (> 90%). La presencia de alimentos recientes reduce su absorción, por lo que se recomienda la toma después del desayuno para asegurar la uniformidad de la absorción.

La cinética de la tamsulosina es lineal. Después de una dosis única, en estado pospandrial, los niveles en plasma alcanzan su máximo en unas 6 horas; el estado de equilibrio estacionario se alcanza al 5o. día de tratamiento.

Distribución: Se distribuye ampliamente en los tejidos, incluyendo el de la próstata. La tamsulosina se liga aproximadamente en 99% a las proteínas plasmáticas y el volumen de distribución es reducido, alrededor de 0.2 L/k.

Metabolismo: Posee un bajo efecto de primer paso, metabolizándose lentamente en el hígado con intervención del sistema enzimático citocromo P-450. Los estudios clínicos señalan que en caso de insuficiencia hepática no está justificado un ajuste en la dosis. La mayor parte de tamsulosina se encuentra en el plasma en forma de fármaco inalterado. Ninguno de los metabolitos es más activo que el compuesto original.

Excreción: Cerca de 75% de la tamsulosina y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina, 9% aproximadamente en forma de fármaco inalterado. Los estudios indican que en presencia de insuficiencia renal no se justifica una reducción de la dosis.

Después de una dosis única de tamsulosina en estado pospandrial y en pacientes en estado de equilibrio estacionario se han obtenido vidas medias de eliminación de alrededor de 10 y 13 horas, respectivamente.

Mecanismo de acción: La tamsulosina tiene alta afinidad y bloquea selectivamente los receptores adrenérgicos postsinápticos alfa 1A y alfa 1D, y en particular al subtipo alfa 1C de la próstata provocando el alivio de los síntomas producidos por la hiperplasia benigna, ya que relaja el músculo liso prostático y uretral, disminuyendo la tensión. El bloqueo es selectivo, sin afectar los receptores alfa adrenérgicos de la vasculatura sistémica (alfa 1B), lo que disminuye el riesgo de hipotensión arterial y ofrece mayor seguridad. Este concepto se le llama “uroselectividad”.

La tamsulosina aumenta el flujo urinario máximo mediante reducción de la tensión del músculo liso en la próstata y la uretra, aliviando así la obstrucción. Mejora los síntomas irritativos y obstructivos producidos por la inestabilidad de la vejiga y la tensión de los músculos lisos del tracto urinario inferior.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al clorhidrato de tamsulosina o a cualquier otro componente de la fórmula, insuficiencia hepática severa o antecedentes de hipotensión ortostática.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No aplican, ya que Tamsulosina se administra únicamente en pacientes masculinos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Durante la administración de tamsulosina se han descrito las siguientes reacciones secundarias: mareo, vértigo, alteraciones de la eyaculación (ausencia, disminución o eyaculación retrógrada) y con menor frecuencia cefalea, astenia, hipotensión postural, palpitaciones y muy raramente priapismo.

Reacciones gastrointestinales como náuseas, vómito, diarrea y constipación puede ocurrir ocasionalmente.

Durante cirugías de catarata se ha reportado el síndrome del iris flácido.

Reacciones de hipersensibilidad como rash, prurito y urticaria pueden ocurrir ocasionalmente; el angioedema ha sido raramente reportado.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se ha demostrado evidencia de actividad oncogénica en los estudios de carcinogenicidad, tampoco los estudios de mutagenicidad han demostrado evidencia de actividad mutagénica. No se han detectado alteraciones sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los niveles de tamsulosina en plasma son aumentados por cimetidina y disminuidos por furosemida, no es preciso modificar la posología, ya que los niveles se mantienen dentro de límites terapéuticos.

La velocidad de eliminación de tamsulosina se aumenta por diclofenaco y warfarina.

La administración simultánea de otros antagonistas de los receptores adrenérgicos alfa 1 puede dar lugar a aumento del efecto antihipertensivo con el consecuente riesgo de provocar una hipotensión ortostática severa.

No se han descrito interacciones en la administración simultánea de tamsulosina con atenolol, enalapril, nifedipino o teofilina. Tampoco la tamsulosina modifica las fracciones libres de diazepam, propanolol, triclorometiazida ni clormadiona.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio relacionadas con el uso de Tamsulosina.

PRECAUCIONES GENERALES: El efecto antihipertensivo de Tamsulosina es menor que el de otros fármacos antagonistas de receptores alfa-1, pero esto no excluye la posibilidad de una disminución de la presión arterial durante el tratamiento, principalmente como efecto de las primeras dosis en pacientes ancianos o en los pacientes que simultáneamente estén siendo tratados con otros antihipertensivos.

Si el paciente empieza a experimentar síntomas de hipotensión ortostática como son mareos y debilidad deberá sentarse o recostarse hasta la desaparición de los mismos. Al igual que con otros bloqueadores alfa adrenérgicos existe el riesgo potencial de síncope.

Previo al inicio del tratamiento con Tamsulosina el paciente debe ser sometido a examen médico para descartar un carcinoma prostático, pues los síntomas son similares y las dos enfermedades pueden coexistir. Antes de iniciar el tratamiento y durante el mismo, debe practicarse de manera regular la exploración de la próstata a través de tacto rectal y determinación del antígeno especifico prostático en caso de ser necesario.

El paciente con insuficiencia renal grave (depuración de creatinina inferior a 10 ml/min.) debe ser abordado con precaución, ya que no se tiene aún experiencia suficiente con este tipo de población.

No se dispone de datos en los que Tamsulosina afecte desfavorablemente la capacidad para conducir o utilizar maquinaria, sin embargo, se debe advertir al paciente la posibilidad de hipotensión arterial y mareos para que tome las precauciones pertinentes. En caso de cirugía de catarata, comunicar al médico oftalmólogo el uso actual o anterior de alfa bloqueantes adrenérgicos, ya que puede estar presente el síndrome del iris flácido.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Una cápsula al día administrada vía oral después del desayuno. La cápsula debe ingerirse entera, en posición de pie o sentado. No debe abrirse, triturarse o masticarse, ya que esto puede afectar la liberación prolongada del principio activo.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Aunque no se han descrito casos de sobredosificación aguda, teóricamente podría producirse hipotensión aguda después de una sobredosificación, en cuyo caso debe proporcionarse soporte cardiovascular. La presión arterial y la frecuencia cardiaca se normalizan cuando el paciente adopta una posición en decúbito. En caso de que con esta medida no se consiga el efecto deseado, puede recurrirse a la administración de expansores del plasma y en caso de necesidad a vasopresores.

Debe monitorearse la función renal y aplicar medidas de soporte general.

La diálisis no es útil, ya que la tamsulosina se une en alto grado a proteínas plasmáticas.

Pueden tomarse medidas como provocar vómito para prevenir la absorción. Cuando se trate de cantidades importantes, puede procederse a lavado gástrico y a la administración de carbón activado y de un laxante osmótico como sulfato sódico.

PRESENTACIONES: Caja con 10, 20, 30, 40 y 60 cápsulas de liberación prolongada.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. Dosis: la que el médico señale. No se deje al alcance de los niños. Contiene colorante amarillo No. 6, que puede causar reacciones alérgicas.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@penipot.com.mx

Distribuido por:

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Las Flores No. 56, Col. La candelaria,

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Reg. Núm. 247M2011 SSA IV