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Bandera México
SULFORT Suspensión
Marca

SULFORT

Sustancias

SULFAMETOXAZOL, TRIMETOPRIMA

Forma Famacéutica y Formulación

Suspensión

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Trimetoprima

80 mg

Sulfametoxazol

400 mg

Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen:

Trimetoprima

0.80 g

Sulfametoxazol

4.0 g

Cada cucharita de 5 ml equivale a 40 mg de trimetoprima y 200 mg de sulfametoxazol. Contiene 25% de azúcar.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

En las infecciones de las vías respiratorias superiores: Amigdalitis, faringitis, laringotraqueítis y laringitis.

En infecciones de oídos, nariz y garganta: Otitis media, laberintitis, sinusitis y rinitis.

De vías respiratorias inferiores: Bronquitis, influenza, bronquiectasias y neumonía.

En infecciones genitourinarias: Cistitis agudas o crónicas, uretritis y pielonefritis. Infecciones renales y uretritis gonocócica.

En infecciones del sistema digestivo: Gastroenteritis, salmonelosis, shigelosis, fiebre tifoidea y paratifoidea.

En infecciones de la piel y tejido blando: Piodermias, furunculosis, dermatitis, abscesos y heridas infectadas, quemaduras.

Sepsis neonatal, septicemias, peritonitis, aborto séptico.

En infecciones oculares: Conjuntivitis, blefaritis. Endocarditis bacteriana y toxoplasmosis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: La asociación de trimetoprima-sulfametoxazol (TMP-SMX), ejerce acción bactericida por inhibición de la vía metabólica (inhibiendo selectivamente la reductasa del dihidrofolato acción que inhibe la conversión del dihidrofolato) en tetrahidrofolato (ácido fólico) del ácido fólico bacteriano.

La acción conjunta y secuencial de sus componentes confiere un acto sinérgico. El cual priva a las bacterias de la coenzima folato acción que suspende la síntesis de purinas, pirimidinas y aminoácidos dando un efecto bactericida y bacteriostático.

Cuenta con actividad de amplio espectro contra bacterias grampositivas como Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, estreptococo ß-hemolítico del grupo A (S. pyogenes), Nocardia sp, algunas cepas de enterococos, incluyendo S. faecalis.

También contra gramnegativas como Enterobacter sp, Acinetobacter, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Salmonella sp, Shigella sp, Salmonella typhi, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi y Neisseria gonorrhoeae, Providencia y Serratia; también es activo contra Pneumocystis carinii.

Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Sus concentraciones séricas picos las alcanza entre 1-4 horas después de la administración oral. Se distribuye ampliamente a líquidos y tejidos corporales incluyendo esputo, humor acuoso, líquido del oído medio, líquido prostático, líquido vaginal, bilis y líquido cefalorraquídeo (LCR). En pacientes con meninges inflamadas la concentración en LCR es de 40% y 50% de la concentración sérica de TMP-SMX, respectivamente. A nivel de la próstata la concentración alcanza hasta 200% de la concentración sérica. La unión a proteínas de TMP es del 44% y 70%.

Atraviesa la placenta y alcanza concentraciones en líquido amniótico. Se distribuye a la lecha materna.

La vida media de eliminación sérica de TMP es de 8-10 horas y de SMX de 10-13 horas. En pacientes con falla renal crónica la vida media de sulfametoxazol puede ser hasta 3 veces mayores que en individuos normales. Ambas sales se metabolizan en hígado y se excretan rápidamente por vía urinaria mediante filtración glomerular y secreción tubular. El 80% de trimetoprim y el 20% de sulfametoxazol se recuperan en orina como fármaco sin cambios. La eliminación urinaria se disminuye en pacientes con insuficiencia renal. Poca cantidad de trimetoprima se excreta por vía biliar. Ambas sales son moderadamente hemodializables.

CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en afecciones graves del parénquima hepático, discrasias sanguíneas, insuficiencia renal grave, en la hipersensibilidad a las sulfamidas. Embarazo, asma, alergia, síndrome de Stevens-Johnson, prematuros y lactantes menores de 3 meses.

Cuando la función renal está perturbada, hay que reducir la dosis o prolongar los intervalos entre las tomas para evitar fenómenos de acumulación. En estos casos conviene determinar la concentración plasmática del medicamento. Las sulfamidas deben ser usadas con precaución en pacientes que presenten historias de alergias significativas y/o asma. Este medicamento no deberá darse por periodos mayores de 15 días sin estricta vigilancia médica.

PRECAUCIONES Y RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La inocuidad de trimetoprima y sulfametoxazol en el embarazo humano no ha sido establecida. A dosis muy superiores la dosis terapéutica humana recomendada, el trimetoprima ha sido reportado teratogénico en las ratas, con los efectos típicos de un antagonista del folato, los cuales pueden prevenirse con la administración de folato en la dieta. No se han demostrado malformaciones significativas relacionadas con el fármaco en los conejos, pero en dosis aproximadamente diez veces mayores a la dosis terapéutica humana se observó un aumento en las muertes fetales.

A pesar de la excreción de trimetoprima y sulfametoxazol en la leche materna, la administración a mujeres durante la lactancia, representa un riesgo insignificante para los lactantes alimentados al pecho.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Siguiendo la posología recomendada trimetoprima y sulfametoxazol es bien tolerado. Sin embargo, como todas las sulfamidas, pueden presentarse náuseas, vómitos, exantemas, síndrome de Stevens-Johnson (eritema multiforme buloso), granulocitopenia, trombocitopenia, leucopenia y síndrome de Lyell (necrólisis epidérmica tóxica), púrpura, neutropenia, raramente agranulocitosis. Estas reacciones son más frecuentes en ancianos, en insuficiencia renal y en el empleo concomitante de otros fármacos (tiazidas, pirimetacina, etc.).

Se puede requerir ajuste de la dosis de anticoagulantes warfarínicos, fenitoína, metotrexato, hipoglucemiantes orales, etc.; administrados concomitantemente.

Se ha reportado ictericia y muy raramente, necrosis hepática. Se ha reportado erupción cutánea, fiebre, neutropenia, trombocitopenia y elevación de las enzimas hepáticas, a dosis elevadas en el tratamiento contra Pneumocystis carinii en pacientes con síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA).


PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Debe administrarse con precaución en pacientes con obstrucción urinaria, alergias severas o asma y, en quienes tienen deficiencia de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa (G-6-DP), en pacientes con insuficiencia renal o hepática, debe ajustarse la dosis. En pacientes con hipersensibilidad a la acetazolamida, tiazidas y tolbutamida pueden existir reacciones cruzadas. No se recomienda su administración en niños menores de 6 meses.

Los estudios en cuanto a la carcinogénesis, mutagénesis y efectos sobre la fertilidad, con ambas sales por separado no han demostrado potencial alguno. Los estudios en animales indican un posible riesgo teratogénico y los efectos sobre la fertilidad en humanos se desconocen. En ratas a dosis elevadas, no han revelado efectos sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En los pacientes de edad avanzada que estén recibiendo diuréticos conjuntamente, principalmente tiazidas, parece haber un aumento de riesgo de trombocitopenia con o sin púrpura.

Reportes ocasionales sugieren que los pacientes que reciben pirimetamina como profilaxis antipalúdica en dosis por arriba de 25 mg/semana, podrían desarrollar anemia megaloblástica si se les prescribiera trimetoprima y sulfametoxazol en forma concurrente. Trimetoprima y sulfametoxazol potencializa la actividad anticoagulante de la warfarina por la inhibición esteroselectiva de su metabolismo. El sulfametoxazol puede desplazar a la warfarina de los sitios de fijación proteica en la albúmina del plasma in vitro. Deberá hacerse un control cuidadoso de la terapéutica anticoagulante durante el tratamiento con trimetoprima y sulfametoxazol.

Trimetoprima y sulfametoxazol prolonga la vida media de la fenitoína y si se requiere de su administración simultánea se deberán tomar en cuenta posibles efectos excesivos de la fenitoína. Se recomienda vigilar estrechamente el estado del paciente y las concentraciones séricas de fenitoína.

La interacción con agentes hipoglucemiantes derivados de la sulfonilurea es rara, pero ha sido reportada potencialmente.

El uso concurrente de rifampicina y TMP-SMX produce acortamiento de la vida media plasmática del trimetoprima, después de un periodo de aproximadamente una semana. No se considera que esto tenga importancia clínica.

Se ha observado deterioro reversible de la función renal en pacientes tratados con trimetoprima, sulfametoxazol y ciclosporina después de un trasplante renal.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Trimetoprima y sulfametoxazol no enmascara el proceso de la sífilis, pero si puede interferir en la determinación de la creatinina sérica-plasmática. La inhibición funcional de la secreción tubular renal de la creatinina puede producir un falso descenso de la velocidad estimada de la depuración de creatinina.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Tabletas: 2 tabletas cada 12 horas.

Suspensión: 1 ó 2 cucharaditas de 5 ml cada 12 horas.

En niños mayores de 2 años la dosis es de 8-10 mg/kg/
día en base a trimetoprima, dividido en 2 dosis cada 12 horas.

En el tratamiento de neumonía por Pneumocystis carinii la dosis es de 20 mg/kg/día en base a trimetoprima, dividido en 4 dosis. Se recomienda administrar trimetoprima y sulfametoxazol con algún alimento o bebida.

SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTOS): La sobredosis puede producir síntomas como náuseas, vómito, diarrea, confusión, depresión mental, cefalea, depresión de médula ósea y discretas elevaciones de las transaminasas.

Su tratamiento consiste en el vaciamiento gástrico induciendo el vómito y realizar lavado adicionando medidas de soporte o sintomáticas con monitoreo de la biometría hemática y electrólitos séricos. La hemodiálisis retira pocas cantidades del fármaco, la diálisis peritoneal no es efectiva.

PRESENTACIONES:

SULFORT® Tabletas, caja con 20.

SULFORT® Suspensión, caja con 1 frasco conteniendo 120 ml.

RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.

ARLEX DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Puerto Acapulco No. 35, Col. Piloto
C.P. 01290 México, D.F.

SULFORT® Tabletas Reg. Núm. 216M86, SSA IV

SULFORT® Suspensión Reg. Núm. 231M86, SSA IV