FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Acarbosa 50 y 100 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Sincrosa está indicada como monoterapia de diabetes mellitus tipo 2 cuando el régimen dietético es deficiente o asociado a sulfonilureas, biguanidas o insulina.

En el caso de diabetes mellitus tipo 1, sincrosa está indicada como coadyuvante de la dieta e insulina.

Otra indicación es la prevención de diabetes mellitus tipo 2 en caso de que exista alto riesgo de intolerancia a la glucosa comprobado (mediante la prueba de intolerancia a la glucosa en ayuno y/o posprandial).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: La acarbosa ejerce su acción en la región intestinal del tubo digestivo. La acción de SINCROSA se debe a la inhibición de las enzimas intestinales (L-glucosidasas) que intervienen en la degradación de los polisacáridos de la dieta. Esto da lugar a un retraso en la absorción de los carbohidratos dependiente de la dosis, debido a lo anterior, los monosacáridos llegan con menor rapidez a la sangre. De esta forma, SINCROSA reduce y retarda la elevación posprandial de la glucemia.

Gracias a la acción equilibradora sobre la absorción del azúcar a partir del intestino, las oscilaciones cardiacas de la glucemia son menores y disminuyen su nivel. Como consecuencia del mismo mecanismo de acción, se reduce la hiperinsulinemia en los diabéticos tipo II y disminuyen los requerimientos de insulina exógena en los diabéticos tipo I.

La farmacocinética se estudió en voluntarios sanos que recibieron una solución de acarbosa (200 mg) marcada con C14 vía oral. La sustancia sin cambios y sus metabolitos se excretan en orina en 1.7% de la dosis administrada. Quince por ciento de la dosis se eliminó en las heces a las 96 horas. El volumen relativo de distribución es de 0.39 L/kg y se calculó en voluntarios sanos a partir de la concentración en plasma, posterior a la administración endovenosa.

La biodisponibilidad es de 1 a 2%. El bajo porcentaje sistémico de la sustancia inhibitoria es deseable y explica su buena tolerabilidad sistémica, no siendo relevante para su efecto terapéutico.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la acarbosa. Debido a que no se dispone de experiencia suficiente sobre su administración en niños ni en mujeres embarazadas, no deberá usarse en pacientes menores de 18 años ni en etapa gestacional.

Alteraciones intestinales crónicas asociadas con problemas de digestión y absorción. En cuadros que pueden empeorar por una mayor formación de gases en el intestino.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Uso en embarazo: Los estudios efectuados en animales mostraron que la acarbosa se elimina por la leche materna, por ello no se recomienda su uso durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En algunos pacientes y sobre todo al inicio del tratamiento se produce un aumento de la fermentación de los carbohidratos en las regiones distales del intestino, lo cual puede provocar la aparición de la flatulencia, meteorismo, distensión abdominal, ocasionalmente diarrea y menos frecuentemente dolor abdominal, estos efectos pueden intensificarse si no se sigue una dieta adecuada.

Si a pesar de seguir con el régimen dietético continúan produciéndose alteraciones, deberá consultar al médico y reducirse temporal o permanentemente la dosis, generalmente estas molestias disminuyen con el transcurso del tiempo sin suspender el tratamiento. Pueden presentarse en casos individuales reacciones de hipersensibilidad cutánea por ejemplo: eritema, exantema y urticaria.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En nueve estudios de toxicidad crónica en dos especies animales se comprobó que la acarbosa no fue tóxica cuando se utiliza en forma crónica por vía oral y que no tiene efecto potencial carcinogénico.

Efectos sobre fertilidad: No se observaron efectos teratogénicos, debido a la acarbosa.

Mutagenicidad: No hay evidencia de acción genotóxica debida a la acarbosa.

Toxicidad: La acarbosa puede describirse como no tóxica, ya que aun después de dosis orales de 10 g/kg la de DL50 no pudo determinarse.

La sustancia fue prácticamente no tóxica después de su administración.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los antiácidos, colestiramina, adsorbentes intestinales y preparados de enzimas digestivas pueden disminuir el efecto de acarbosa, si se administra con sulfonilureas, metformina o insulina se puede requerir disminución de la dosis de estos fármacos.

Acarbosa tiene efecto antihiperglucemiante, pero no induce hipoglucemia por sí solo; en caso de hipoglucemia se debe considerar que durante el tratamiento con hipoglucemiante y/o insulina asociados con acarbosa el azúcar se descompone en fructuosa y glucosa por lo que el uso de azúcar común es inadecuado para contrarrestar la hipoglucemia y por tanto deberá usarse glucosa I.V. o dextrosa oral.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En casos individuales a dosis de 200 mg tres veces al día o mayores se pueden presentar elevaciones asintomáticas de las transaminasas hepáticas. El efecto desaparece al discontinuar la administración del fármaco.

Cuando esta dosis se hace necesaria, se deberá monitorizar las enzimas hepáticas a intervalos regulares por un periodo de seis meses.

PRECAUCIONES GENERALES: Debido a que no se dis-pone de experiencia suficiente sobre la administración de SINCROSA, no debe administrarse en pacientes menores de 18 años, en etapa gestacional ni en pacientes con alteración renal grave. Además, no se recomienda su uso durante la lactancia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis se ajusta individualmente, ya que la eficacia y la tolerabilidad difiere de un paciente a otro.

Las dosis recomendadas son las siguientes: Inicialmente, 1 tableta de 50 mg de acarbosa tres veces al día o ½ tableta de 100 mg de acarbosa tres veces al día.

Posteriormente y de acuerdo con su efecto terapéutico y tolerabilidad, hasta dos tabletas de 50 mg de acarbosa tres veces al día.

Ocasionalmente puede ser necesario incrementar la dosis de 200 mg de acarbosa tres veces al día.

Se puede aumentar la dosis a intervalos de 4-8 semanas, si se requiere. Si se presentan síntomas molestos a pesar del cumplimiento estricto de la dieta, no se debe aumentar la dosis.

La dosis promedio es de 300 mg por día, pacientes con dosis de 200 mg tres veces al día requieren de estricto control médico.

Las tabletas de acarbosa se tomarán inmediatamente al principio de la comida. Se pueden ingerir enteras con un poco de agua.

Duración de uso: No se prevé que pueda existir alguna restricción para el uso de acarbosa en forma crónica.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Cabe esperar síntomas intestinales si acarbosa se ingiere junto con alimentos que contengan excesos de carbohidratos. En caso de sobredosificación junto con la ingesta de bebidas azucaradas y/o comida rica en carbohidratos durante las siguientes 4-6 horas.

PRESENTACIONES:

Caja con 30 tabletas de 50 mg.

Caja con con 30 tabletas de 100 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

A temperaturas mayores de 30ºC y humedad relativa de más de 75%, los comprimidos pueden sufrir decoloración si no se encuentran en su empaque, por lo que los comprimidos sólo se deberán extraer del empaque hasta el momento de su uso.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Vía de administración: oral. Dosis, la que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y la lactancia. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Distribuido y comercializado por:

Psicofarma, S. A de C.V.

Hecho en México por:

Reg. Núm. 571M2001, SSA IV
LEAR-05330060102242/RM2005