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Bandera México
DEF Diccionario de Especialidades Farmacéuticas
19 enero 2022
ROSEL-T Tabletas
Marca

ROSEL-T

Sustancias

CLORFENAMINA, PARACETAMOL (ACETAMINOFÉN)

Forma Farmacéutica y Formulación

Tabletas

Presentación

1 Caja,15 Tabletas,

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Clorhidrato de amantadina 50 mg

Maleato de clorfenamina 3 mg

Paracetamol a 90% equivalente a 300 mg
de paracetamol

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésico, antipirético, descongestivo de las vías respiratorias altas, antihistamínico, tratamiento sintomático de rinitis alérgica, rinitis vasomotora, conjuntivitis alérgica, reacciones alérgicas a medicamentos o alimentos, picaduras de insectos, dermatitis atópica, dermatitis por contacto. Conjuntamente con otras medidas, en el manejo de las reacciones alérgicas graves. Analgésico y antipirético. Es útil para reducir la fiebre y en la analgesia temporal de algias menores, malestares asociados con fiebre y dolor, cefalea, neuralgias, dolores articulares, otalgias, síntomas del resfriado común.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El acetaminofén (paracetamol) es un agente eficaz para disminuir la fiebre y para aliviar el dolor somático de baja y moderada intensidad. Ambos efectos parecen tener relación con la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas producida por este medicamento y que depende de su acción inhibitoria sobre la ciclooxigenasa. Su efecto antipirético se debe a su acción sobre el centro termorregulador del hipotálamo, lo que induce vasodilatación periférica y da lugar a un aumento del flujo sanguíneo en la piel, sudoración y pérdida de calor. A diferencia de los salicilatos, como el ácido acetilsalicílico, carece de actividad antiinflamatoria útil. Sin embargo, tiene la ventaja de no producir irritación de la mucosa del tubo digestivo. Sus efectos antipirético y analgésico se inician en 30 min, son máximos en 1 a 3 horas y persisten por 3 a 4 horas. En dosis terapéuticas, se absorbe rápida y completamente desde cualquier punto del aparato digestivo, se une poco a las proteínas plasmáticas y se distribuye en todos los líquidos corporales. Experimenta biotransformación en el hígado, principalmente por conjugación, formando glucorónidos inactivos; en caso de sobredosis, también intervienen oxidasas de función mixta o monooxigenasas con las cuales se producen metabolitos intermediarios que son capaces de formar uniones covalentes con macromoléculas biológicas, dando lugar a necrosis tisular. Su excresión se opera por vía renal en forma de metabolitos conjugados y en pequeñas cantidades de compuestos hidroxilados y desacetilados; también se elimina por la vía de la leche materna. Su vida media es de 1 a 4 horas.

Antiviral con actividad sobres el virus A de la influenza. Su acción se debe a interferencia con la unión de la cubierta del virus con su receptor en la membrana celular del huésped o bien a inhibición de la transferencia de ácido nucleico viral a la célula infectada. Las diversas cepas del virus A de la influenza como H3 N2 H2 N2 H1 N1, se inhiben in vitro en concentraciones de amantadina de alrededor de 0.4 µg/ml. Otros virus, como el B de la influenza o el de la rubéola se inhiben con concentraciones 100 veces mayores. El fármaco impide la aparición de síntomas en 70% de los pacientes virus A circulantes y reduce su duración si se administra 24 a 48 horas después del inicio de la enfermedad. La amantadina posee además efectos importantes sobre el sistema nervioso central, consistentes en facilitación de la liberación neuronal de dopamina y retardo en su recambio. Estas acciones le confieren una actividad benéfica sobre los síntomas de la enfermedad de Parkinson. En este uso es menos eficaz que la levodopa, pero más que los anticolinérgicos. Es frecuente que su efecto terapéutico disminuya después de seis a ocho meses de tratamiento. La amantadina se absorbe bien en el intestino, alcanzándose cifras plasmáticas máximas de 1 a 8 horas después de una dosis terapéutica.

Se distribuye ampliamente en los tejidos y atraviesa la barrera hematoencefálica. Noventa por ciento del fármaco original se excreta en la orina, principalmente por secreción tubular. Su vida media de eliminación es de 15 a 20 horas y llega a prolongarse hasta por 30 días en casos de insuficiencia renal.

Fármaco antihistamínico sintético perteneciente al grupo de las alquilaminas. Casi todos sus efectos farmacológicos se atribuyen a la acción bloqueadora competitiva sobre los receptores de la histamina, con selectividad por el receptor histaminérgico 1 (H1).

Antagoniza la mayoría de los efectos característicos de la histamina mediados por el receptor H1, sin modificar los efectos mediados por el receptor H2. Sus efectos farmacológicos son aparentes en 20 a 30 min, son máximos en 6 horas y persisten de 6 a 8 horas. También tiene propiedades sedantes que se relacionan con su capacidad de bloquear los receptores H1 a nivel del sistema nervioso central.

Se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal, se une en 70% a las proteínas plasmáticas y se distribuye ampliamente en el organismo, incluyendo el sistema nervioso central. Se biotransforma a nivel hepático, hidroxilándose y conjugándose con glucuronato, y se excreta por la orina. Su vida media es de 14 a 25 horas.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en casos de hipersensibilidad al acetaminofén, enfermedad hepática, hepatitis viral o insuficiencia renal grave.

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a clorfenamina, estado asmático, hipertensión arterial, retención urinaria, hipertrofia prostática y glaucoma. Aumenta los efectos sedantes de diversos depresores del sistema nervioso central, como alcohol, barbitúricos, benzodiacepinas, neurolépticos y opioides. También interactúa con los inhibidores de la monoaminooxidasa y anticolinérgicos, por lo que debe evitarse su uso simultáneo.

Contraindicado durante el embarazo y lactancia. Menores de 12 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El potencial de tales efectos de los fármacos contenidos en la formulación no ha sido establecido.

Aun cuando no se ha evidenciado daño fetal no se recomienda su uso durante el embarazo.

La excreción en la leche materna a dosis terapéuticas es del orden de 0.1 a 1.85% niveles que se consideran seguros para el lactante.

Se debe consultar al médico antes de su administración durante el embarazo o la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Frecuentes: Depresión nerviosa, alucinaciones, confusión, ansiedad, ataxia, mareos, insuficiencia cardiaca, hipotensión ortostática, livedo reticularis (manchas rojo-púrpura, bien delimitadas, en la piel).

Poco frecuentes: Vómito, resequedad de la boca, cefalea, disnea, cansancio, insomnio.

Raras: Convulsiones, leucopenia, erupción cutánea, trastornos visuales, dificultad o dolor al orinar, disminución del volumen urinario, erupción cutánea, neutropenia, pancitopenia o leucopenia, cansancio exagerado, ictericia (hepatitis). Las reacciones adversas más graves se deben a sobredosis aguda y consisten en necrosis del hígado, necrosis tubulorrenal y como hipoglucémico. Los síntomas iniciales de la hepatoxicidad son náusea, vómito y dolor abdominal.

Ante la ingestión de dosis altas debe procederse a la inducción del vómito o al lavado gástrico, seguido de la administración oral de carbón activado, dentro de las primeras 4 horas después de la ingesta.

La administración oral del antídoto acetilcisteína ofrece ventajas si se administra antes de que transcurran las primeras 10 horas de la ingestión del fármaco. En caso de haber administrado carbón activado, es necesario que se elimine antes de administrar acetilcisteína, ya que interfiere con la absorción del antídoto.

Náuseas, vómito, dolor epigástrico, sequedad de boca, somnolencia y sedación; erupción cutánea, prurito.

Hipotensión o elevación transitoria de la presión arterial, arritmias ventriculares. Ligero nerviosismo, dificultad de concentración, dificultad para la micción.

El acetaminofén puede producir reacciones de hipersensibilidad como choque anafiláctico y eritema.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El potencial de tales efectos de los principios activos contenidos en las formulaciones del producto no ha sido establecido.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No debe tomarse simultáneamente con medicamentos depresores del sistema nervioso ni con bebidas alcohólicas ya que puede potencializar el efecto de éstos. Asociada la amantadina con levodopa puede causar reacciones psicóticas.

En pacientes con falla renal bajo tratamiento con antimuscarínicos pueden presentarse alucinaciones y confusión mental. La propantelina disminuye la velocidad de absorción del paracetamol y la metoclopramida la acelera. Las bebidas alcohólicas y los antiepilépticos incrementan la toxicidad del paracetamol.

Se ha reportado que el paracetamol potencializa el efecto del acenocumarol. Se recomienda administrar paracetamol 4 horas antes de la coadministración con colestiramina.

Se debe tener cuidado especial en pacientes que ingieren medicamentos hepatotóxicos particularmente con fármacos antifímicos, antiepilépticos y el probenecid.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Por su contenido en clorfenamina puede suprimir la reacción en las pruebas cutáneas de sensibilidad.

El paracetamol puede interferir en determinaciones del ácido úrico.

La administración de paracetamol puede falsear la determinación de la uricemia por el método del ácido fosfotúngstico y de la glucemia por el método de la glucosa oxidasa peroxidasa.

PRECAUCIONES GENERALES: El riesgo de hepatotoxicidad al acetaminofén aumenta en pacientes alcohólicos y en quienes ingieren inductores enzimáticos como barbitúricos u otros anticonvulsivos. Hace que aumente el efecto de los anticoagulantes orales. Adviértase al paciente que este medicamento causa toxicidad letal por sobredosis, por lo que sólo debe administrarse la dosificación prescrita.

En caso de sobredosificación la reacción adversa más grave puede ser: Necrosis hepática.

Dosis mayores a 25 g al día son potencialmente mortales.

Evitar el uso de múltiples productos que contengan paracetamol simultáneamente y no exceder la dosis máxima de 4,000 mg de paracetamol en 24 horas.

La duración del tratamiento queda a consideración del médico tratante y de acuerdo a la patología diagnosticada.

En padecimientos crónicos que requieren un analgésico, realizar cada 3-4 meses biometría hemática y otros exámenes de laboratorio para determinar el grado de función hepática y renal.

Debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de crisis epilépticas o con insuficiencia cardiaca congestiva, ya que puede exacerbar estos trastornos. La dosis se reduce en casos de insuficiencia renal, de conformidad con el decremento en la depuración de creatinina. Usada en combinación con anticolinérgicos, la amantadina hace que aumenten los efectos antropínicos de estos fármacos.

Vigilancia en el uso en el siguiente grupo de pacientes con:

– Peso menor a 50 kg.

– Con deterioro hepático leve a moderado.

– Con insuficiencia renal severa depuración renal £ 30 ml/min.

– Con alcoholismo crónico.

– Desnutrición crónica.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos y mayores de 12 años, tomar una tableta cada 8 horas desde el inicio de los síntomas por no más de 5 días.

No se requiere ajuste en pacientes geriátricos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación oral aguda puede ocasionar irritación gástrica en especial náusea y vómito; somnolencia, sedación, ataxia, insomnio y confusión mental. Estado de coma y convulsiones tónico –clónicas. Hepatotoxicidad (ictericia y dolor hepático). Estos casos podrán ser tratados con vaciamiento gástrico y/o tratamiento para cada caso en particular.

No deberán administrarse fármacos estimulantes controlados. En presencia de convulsiones se utilizarán benzodiacepinas y en presencia de depresión respiratoria puede ser necesaria la intubación traqueal y asistencia de la ventilación.

Cualquier paciente se debe considerar en riesgo de daño hepático severo si ha ingerido más de 150 mg/kg un total de 12 g o más de paracetamol.

Las manifestaciones de una ingestión masiva durante las primeras 24 horas son: náuseas, vómito, letargia, sudoración y dolor abdominal.

La sobredosificación con paracetamol puede inducir hepatotoxicidad y las manifestaciones se hacen aparentes entre 12-48 hasta 72-96 horas después de la ingestión caracterizándose por aumento en la concentración de aminotransferasas, bilirrubina y tiempo de protrombina; pueden ocurrir alteraciones del metabolismo de la glucosa y aún acidosis metabólica. En el envenenamiento grave puede encontrarse insuficiencia renal y necrosis tubular; además se han reportado anormalidades miocárdicas y pancreatitis.

El tratamiento con el antídoto se debe iniciar tan pronto como sea posible después de que se sospeche la sobreingestión con paracetamol y no se debe esperar hasta tener los resultados de las concentraciones plasmáticas.

En cualquier caso de sobredosificación con paracetamol deberá administrarse de inmediato acetilcisteína.

Para que este tratamiento sea efectivo deberá iniciarse en las siguientes 8 horas a la ingestión.

Se recomienda el siguiente procedimiento:

• Lavado gástrico o inducción de emesis con jarabe de ipecacuana a dosis de 30 a 45 ml acompañado de abundante agua. Si en 20 minutos no ocurre la emesis debe repetirse la dosis.

• En caso de ingestión masiva de drogas combinadas debe administrarse carbón activado. Si se usa carbón activado deberá hacerse un lavado gástrico antes de administrar la acetilcisteína, ya que ésta se absorbe por el carbón.

• Extraiga sangre para determinar los niveles plasmáticos de paracetamol y además para determinar TGO TGP bilirrubina tiempo de protrombina creatinina BUN glucemia y electrólitos.

• La dosis de impregnación de acetilcisteína es de 140 mg/kg la dosis de mantenimiento es de 70 mg/kg.

• Si el enfermo vomita la dosis de impregnación oral administre una segunda dosis a la hora.

• Si paciente no retiene la acetilcisteína oral adminístrela por intubación duodenal.

• Repita los análisis señalados en el número 3 diariamente si los niveles plasmáticos de paracetamol se mantienen por arriba de 100 mg por litro.

Si se ha pasado mucho tiempo después de la ingestión debe emplearse hemoperfusión.

PRESENTACIÓN:

Caja con 15 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y lactancia.

WERMAR PHARMACEUTICALS, S. A. de C. V.

Enrique Martinez González Núm. 200

Col. Santa Ma. la Ribera

06400 México, D. F.

Reg. Núm. 399M2006, SSA VI

KEAR 06330060102170/6R2006