FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Aerosol 50 y 100 mcg/dosis:

Cada g de formulación contiene:

Cada dosis libera 50 µg de dipropionato de beclometasona.

Cada g de formulación contiene:

Cada dosis libera 100 µg de dipropionato de beclometasona.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento del asma severa, moderada o leve. Antiinflamatorio esteroideo.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: El perfil farmacocinético de QVARTM demuestra que la concentración sérica pico para la beclometasona total (BOH) (beclometasona OH total o dipropionato o monopropionato de beclometasona total hidrolizado a beclometasona OH) después de la administración de dosis únicas y múltiples, se alcanza después de 30 minutos.

El valor en la concentración pico es de aproximadamente 2 ng/ml luego de una dosis diaria total de 800 µg y los niveles séricos luego de la administración de 100, 200 y 400 µg, son proporcionales. El dipropionato de beclometasona y sus diferentes metabolitos se eliminan principalmente por las heces. Entre 10 y 15% de una dosis administrada por vía oral se elimina por la orina, al igual que los metabolitos libres y conjugados del fármaco.

En estudios farmacocinéticos con dosis únicas y múltiples, una dosis de 200 µg de QVARTM alcanzó niveles de BOH total comparables a los de una dosis de 400 µg de dipropionato de beclometasona en aerosol con CFC. Este resultado aportó la justificación científica para investigar si dosis diarias totales más bajas de QVARTM logran el mismo efecto clínico.

Estudios farmacodinámicos realizados en pacientes con asma leve que recibieron QVARTM durante 14 días han demostrado que existe una correlación lineal entre la supresión del cortisol urinario, la dosis administrada y los niveles séricos de BOH total obtenidos. A una sola dosis diaria de 800 µg de QVARTM, la supresión del cortisol libre urinario fue comparable a la observada con la misma dosis de dipropionato de beclometasona con CRFC, indicando un margen de seguridad más amplio, dado que QVARTM es administrado a dosis menores que el producto con CFC.

La farmacocinética en niños demuestra que el área bajo la curva (ABC) de 17-monopropionato de beclometasona con QVARTM Autohaler es comparable al ABC administrando 400 µg de dipropionato de beclometasona con CFC utilizando una cámara de retención.

Está comprobada la eficacia del dipropionato de beclometasona administrado por vía inhalatoria para el tratamiento del asma. La beclometasona es un glucocorticoide sintético y ejerce un efecto tópico, antiinflamatorio en los tejidos broncopulmonares, sin una actividad sistémica significativa.

Estudios clínicos comparativos han demostrado que los pacientes asmáticos tratados con QVARTM recuperan la función pulmonar y el control de los síntomas a dosis diarias totales menores que con inhaladores en aerosol con dipropionato de beclometasona que contienen CFC.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al dipropionato de beclometasona o cualquiera de los componentes de la fórmula. Tuberculosis pulmonar activa o latente. No se administre en niños menores de 5 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se dispone de datos sobre el uso de QVARTM durante el embarazo y la lactancia en humanos. Por lo tanto, sólo debe administrarse si se considera que los beneficios esperados para la madre superan los posibles riesgos para el feto o neonato.

Es probable que el dipropionato de beclometasona pase a la leche materna. Sin embargo, considerando las dosis relativamente bajas administradas por vía inhalatoria, se supone que los niveles son muy bajos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Durante el tratamiento con QVARTM puede haber una incidencia ocasional de ronquera y/o candidiasis de boca y garganta; en estos casos puede resultar útil enjuagarse la boca con agua después de usar el inhalador, para reducir el riesgo de estos efectos. Se puede usar una terapia antifúngica tópica para el tratamiento de la candidiasis sin interrumpir el tratamiento con QVARTM .

Con el dipropionato de beclometasona deberá considerarse la posibilidad de reacciones de hipersensibilidad, incluyendo urticaria, prurito y eritema, y edema de párpados, cara, labios y garganta. En el caso de QVARTM, se ha comunicado una incidencia ocasional de náuseas.

Como ocurre con otras terapias inhalatorias, no debe descartarse la aparición de broncospasmo paradójico con jadeos, inmediatamente después de su aplicación. Si esto sucede, se deberá iniciar de inmediato un tratamiento con un broncodilatador inhalado de corta duración, suspender la administración de QVARTM e iniciar una terapia profiláctica alterna.

Los corticosteroides por vía inhalatoria pueden generar efectos sistémicos, en particular a dosis elevadas prescritas por periodos prolongados. Los posibles efectos sistémicos incluyen supresión adrenal, retraso en el crecimiento de niños y adolescentes, disminución de la densidad mineral ósea, catarata y glaucoma.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios de seguridad con QVARTM en ratas y perros mostraron pocos efectos adversos a excepción a los normalmente asociados con la exposición a los esteroides en general.

En estudios animales, el propelente HFA-134a no demostró tener efectos farmacológicos significativos, excepto a concentraciones muy elevadas, donde se detectó un efecto sensibilizador cardiaco relativamente débil y narcosis.

Un estudio reproductivo de inhalación del producto realizado en ratas no demostró efectos teratogénicos.

Los estudios sobre el propelente HFA-134a administrado a ratas o hembras de conejas preñadas y durante la lactancia, no revelaron riesgo especial alguno.

No hay razones para suponer que el propelente HFA-134a pueda tener efectos mutagénicos, clastogénicos o carcinogénicos a juzgar por los resultados de estudios realizados in vivo e in vitro que incluyeron la administración por inhalación a roedores durante un periodo prolongado.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se conocen a la fecha.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: A la fecha no existen alteraciones de las mismas reflejadas en estudios clínicos relacionados con el fármaco.

PRECAUCIONES GENERALES: Se debe tener especial cuidado con pacientes que han recibido esteroides sistémicos durante periodos prolongados o a dosis elevadas, o ambos, y que son transferidos a una terapia con esteroides inhalados.

La condición de los pacientes debe ser estable antes de recibir esteroides por vía inhalatoria, además de la dosis habitual de mantenimiento de esteroides sistémicos. La supresión de esteroides sistémicos debe ser gradual, comenzando aproximadamente siete días después de iniciado el tratamiento con QVARTM.

La mayoría de los pacientes pueden ser transferidos con éxito a una terapia con esteroides inhalados, pero es necesario tener especial cuidado durante los primeros meses posteriores a la transferencia, hasta que el paciente pueda afrontar emergencias como traumas, cirugías o infecciones severas. Es importante suministrar a estos pacientes corticosteroides orales que pueden necesitar durante periodos de estrés o en caso de que la obstrucción de las vías aéreas o la secreción mucosa comprometa seriamente la vía inhalatoria debe aumentarse en esta oportunidad, y luego ir reduciéndola gradualmente hasta llegar al nivel de mantenimiento, una vez suprimida la administración de esteroides sistémicos.

QVARTM debe administrarse en forma regular, aún durante periodos asintomáticos. Una vez que los síntomas están controlados, la terapia de mantenimiento con QVARTM debe reducirse en forma gradual hasta llegar a la dosis mínima efectiva. El tratamiento con dipropionato de beclometasona por vía inhalatoria no debe interrumpirse de forma abrupta.

La interrupción de la administración de esteroides sistémicos puede causar la exacerbación de enfermedades alérgicas como eccema atópico y rinitis, que deberán tratarse, según lo necesario, con una terapia tópica, incluyendo corticosteroides y/o antihistamínicos.

Se recomienda controlar regularmente la estatura de los pacientes pediátricos que estén bajo tratamiento prolongados con corticosteroides por vía inhalatoria. Si se observa un retraso en el crecimiento, será necesario revisar la terapia a fin de reducir las dosis de corticosteroides por vía inhalatoria, si es posible, a la dosis más baja a la cual se logre mantener un control efectivo del asma y analizar la posibilidad de remitir al paciente a un pediatra especialista en vías respiratorias.

Se debe instruir al paciente sobre el uso correcto de su inhalador, incluyendo enjuagarse la boca con agua después de cada aplicación. También se debe advertir al paciente que QVARTM puede producir una sensación o tener un sabor diferente al de un inhalador con CFC.

No se indica la administración de QVARTM para el alivio inmediato de los ataques de asma ni para el tratamiento del status asthmaticus.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Bucal.

Adultos: La terapia en pacientes nuevos debe iniciarse con las siguientes dosis:

Asma leve: 100 a 200 µg por día en dos dosis divididas.

Asma moderada: 200 a 400 µg por día en dos dosis divididas.

Asma severa: 400 a 800 µg por día en dos dosis divididas.

La transferencia de pacientes de un inhalador CFC a QVARTM debe hacerse en dos pasos, esto aplica para pacientes asmáticos bien controlados:

Paso 1: Determinar la dosis de producto con dipropionato de beclometasona y CFC apropiada para la condición actual del paciente.

Paso 2: Convertir la dosis de dipropionato de beclometasona y CFC a la dosis de QVARTM de acuerdo con la siguiente tabla:

Los adultos con asma insuficientemente controlada pueden ser transferidos a QVARTM a la misma dosis microgramo por microgramo, hasta un máximo de 800 µg por día, a fines de concretrar un mejor control del cuadro asmático. Como alternativa, se puede duplicar la dosis actual de dipropionato de beclometasona con CFC y convertirla a la dosis de QVARTM de acuerdo con la tabla anterior. La dosis máxima recomendada es de 800 µg diarios en dos dosis divididas.

Los pacientes tratados con inhaladores con budesonida pueden ser transferidos a QVARTM en la misma forma que se describe para los productos con dipropionato de beclometasona que contienen CFC.

Los pacientes tratados con inhaladores con fluticasona pueden ser transferidos a la misma dosis diaria total de QVARTM hasta un máximo de 800 µg diarios.

Nota: La dosis diaria total recomendada de QVARTM es menor que la de los productos actuales con dipropionato de beclometasona que contienen CFC y debe ajustarse a las necesidades individuales de cada paciente.

Niños (mayores de 5 años):

Asma leve a moderada: 100 µg por día en dos dosis divididas.

Asma más severa: 200 µg por día en dos dosis divididas.

La dosis máxima recomendada es de 200 µg diarios en dos dosis divididas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Por inhalación de grandes dosis del medicamento, durante un periodo breve puede presentarse supresión de la función HPA (sistema hipotalámico pituitario adrenal).

La función se recupera en 1 a 2 días.

El tratamiento con QVARTM debe mantenerse a las dosis recomendadas para controlar el asma.

A dosis excesivas de dipropionato de beclometasona durante un periodo prolongado, puede producirse algún grado de atrofia de la corteza adrenal, además de la supresión de la función HPA. En este caso se deberá tratar al paciente como esteroide dependiente y transferirlo a una dosis adecuada de mantenimiento de un esteroide sistémico, como la prednisona. Una vez que la condición se estabiliza, el paciente podrá reiniciar el tratamiento con QVARTM.

PRESENTACIONES:

QVARTM 50 mcg aerosol con dispositivo inhalador envase con 200 dosis.

QVARTM 100 mcg aerosol con dispositivo inhalador envase con 200 dosis.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Peligro-inflamable. No se use cerca del fuego o flama. No fume o encienda flama cuando se aplique. No exponga el envase a los rayos del sol o lugares excesivamente calientes, ni los perfore o los arroje al fuego. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. No lo exponga a la luz del sol o el calor. Prótéjase del congelamiento.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Evite el contacto con los ojos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en niños menores de 5 años. El uso en el embarazo queda a criterio del médico. Literatura exclusiva para el médico.

Hecho en Reino Unido por:

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