Esta página emplea tanto cookies propias como de terceros para recopilar información estadística de su navegación por internet y mostrarle publicidad y/o información relacionada con sus gustos. Al navegar por este sitio web usted comprende que accede al empleo de estas cookies.

PLM-Logos
Bandera México
PULSOL Tabletas
Marca

PULSOL

Sustancias

ENALAPRIL

Forma Farmacéutica y Formulación

Tabletas

Presentación

1 Caja,30 Tabletas,10 mg

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Maleato de enalapril 10 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: PULSOL® está indicado en:

Todos los grados de hipertensión esencial.

Hipertensión renovascular.

Insuficiencia cardiaca.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: Se absorbe con rapidez por vía oral y tiene una biodisponibilidad oral de alrededor de 60% (que no se reduce por los alimentos).

Si bien las concentraciones plasmáticas máximas ocurren antes de una hora. Las cifras de enalapril alcanzan un máximo sólo después de 3 a 4 horas.

El enalapril posee una vida media de 1.3 horas, debido al enlace estrecho con la ECA tiene una vida plasmática de 11 horas. Casi todo el enalapril se elimina por riñones.

PULSOL®, al inhibir la enzima convertidora de angiotensina (ECA), tiene los siguientes efectos sobre el sistema cardiovascular: La inhibición de la ECA disminuye la resistencia arteriolar sistémica y la presión media diastólica y sistólica en diversos estados hipertensivos. En la insuficiencia cardiaca, reduce la poscarga, pero aumenta el gasto cardiaco y el índice cardiaco, así como el trabajo y el volumen sistólico. Generalmente, la frecuencia cardiaca se reduce.

La resistencia renovascular disminuye y el flujo sanguíneo renal aumenta. También implica la reducción de la presión capilar pulmonar en cuña y las presiones de llenado auricular y ventricular izquierda (precarga). El mejor rendimiento da como resultado una mayor tolerancia al ejercicio. En general, los flujos sanguíneos cerebral y coronarios son bien mantenidos.

Además de los efectos benéficos en la insuficiencia cardiaca, disminuye la masa y el espesor de la pared del ventrículo izquierdo en pacientes con hipertensión. El enalapril es absorbido rápidamente cuando se administra por vía oral y su biodisponibilidad es poco afectada por los alimentos.

La máxima reducción de la tensión arterial se produce unas 4 a 6 horas después de su ingestión. Tiene una potencia hipotensora considerablemente mayor que otros inhibidores de la ECA, una acción más prolongada, por lo cual permite en ciertos pacientes un tratamiento efectivo con una sola dosis diaria, aunque en algunos casos son más apropiadas dos dosis al día.

Mecanismo de acción: PULSOL® es un inhibidor de la ECA en el sistema angiotensina-renina-aldosterona, que además actúa como vasodilatador de los lechos vasculares, al impedir la síntesis de la angiotensina II y disminuye la secreción de aldosterona y bradicinina.

CONTRAINDICACIONES: PULSOL® está contraindicado en casos de estenosis renal bilateral, insuficiencia renal grave e hipotensión arterial.

Su administración en pacientes con niveles de renina muy elevados puede producir hipotensión con azoemia y/o oliguria. Si se usa con diuréticos ahorradores de potasio puede provocar hipercaliemia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No existen estudios concluyentes en seres humanos de su uso durante el embarazo y la lactancia, por lo que no debe administrarse bajo estas circunstancias.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El enalapril es generalmente bien tolerado.

Los más comunes son:

Hipersensibilidad: Edema angioneurótico en extremidades, labios, y/o la laringe, broncoespasmo y puede desencadenar crisis de asma.

Cardiovasculares: Infarto al miocardio o accidente cerebrovascular, posiblemente secundarios a hipotensión excesiva en pacientes de alto riesgo; dolor en el pecho, palpitaciones, trastornos de ritmo cardiaco y angina de pecho.

Gastrointestinales: Pancreatitis, hepatitis-hepatocelular o colestásica, ictericia, dolor abdominal, vómito, dispepsia, estreñimiento, anorexia, estomatitis, diarrea y náuseas.

Sistema nervioso y psíquico: Depresión, confusión, somnolencia, insomnio, nerviosismo, parestesias, vértigo y cefalea.

Respiratorios: Tos, disnea, rinorrea, dolor de garganta y ronquera.

Cutáneos: Diaforesis, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, prurito, urticaria, alopecia, rash y fotosensibilidad.

Otros: Impotencia, rubefacción, disgeusia, tinnitus, glositis, visión borrosa. Se ha observado un complejo sintomático que puede incluir fiebre, serositis, vasculitis, mialgia, artralgia/artritis, anticuerpos antinucleares, aumento de la velocidad de sedimentación globular, eosinofilia, leucocitosis y fatiga.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No hubo ningún indicio de carcinogenicidad cuando se administró en ratas durante más de 100 semanas en dosificaciones hasta de 90 mg/kg/día.

Se ha reportado en la bibliografía que el enalapril tiene escasa toxicidad aguda (DL50 = 2,000 mg/kg); el nitrógeno ureico en suero aumentó en ratas que recibieron hasta 90 mg/kg, pero no se observaron cambios histológicos relacionados con el medicamento en los riñones.

En la bibliografía se reporto un estudio en el cual se administraron hasta 1,200 mg/kg a ratas preñadas desde el día 6 hasta el día 17 de la gestación y no se halló ningún signo de mortalidad embrionaria ni teratogenicidad. La prueba de mutación microbiana de Ames, con y sin activación metabólica, fue negativa.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Antihipertensivos: Cuando se emplea al mismo tiempo otro agente hipertensivo, puede haber un efecto aditivo.

Potasio sérico: En pacientes hipertensos tratados con enalapril por periodos de hasta 48 semanas, se observan aumentos de potasio sérico de aproximadamente 0.2 mEq/L en promedio, y en los que recibieron más de un diurético tiacídico, generalmente el efecto del enalapril atenuó la pérdida de potasio causada por el diurético.

Los factores de riesgo para el desarrollo de la hiperpotasemia, incluyen insuficiencia renal, diabetes mellitus y uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio (como espironolactona, triamtereno o amilorida), suplementos de potasio o sustitutos de la sal que contengan potasio.

Si se considera conveniente emplear al mismo tiempo alguno de esos fármacos, se debe hacer con precaución y vigilando con frecuencia el potasio sérico.

Litio: Como sucede con otros medicamentos que aumentan la eliminación de sodio, puede disminuir la depuración de litio.

Por tanto, si se administra al mismo tiempo sales de litio, se deben vigilar cuidadosamente las concentraciones de litio en el suero.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Rara vez hubo aumento de la urea, la creatinina, las enzimas hepáticas y/o la bilirrubina que, por lo general, cesaron al interrumpir la administración. También ha habido casos de hiperpotasemia, de hiponatremia y de disminución de la hemoglobina y del hematócrito.

Desde la salida del producto al mercado, ha habido un pequeño número de casos de neutropenia, trombocitopenia, depresión de la médula ósea y agranulocitosis en los que no se pudo excluir la posibilidad de una relación causal con el tratamiento con enalapril.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Las tabletas se pueden administrar antes, durante o después de las comidas.

Hipertensión esencial: Dosis inicial 10 a 20 mg diarios, según el grado de hipertensión en una sola dosis al día. La dosificación inicial recomendada es de 10 mg diarios en la hipertensión leve y de 20 mg diarios en los demás grados de hipertensión. La dosis de mantenimiento usual es de 20 mg una vez al día. Ajustar la dosificación hasta un máximo de 40 mg diarios.

Hipertensión renovascular: El tratamiento se inicia con una dosis más baja (por ejemplo, de 5 mg o menos). Después se debe ajustar la dosificación de acuerdo con las necesidades del paciente. La mayoría de los pacientes requieren de 20 mg al día. Se recomienda tener precaución con los pacientes que hayan sido tratados recientemente con diuréticos, porque pueden aparecer síntomas de hipotensión tras la primera dosis.

Por tanto, se recomienda tener precaución, pues estos pacientes pueden tener disminución del volumen circulante o déficit de sodio. Se debe suspender la administración del diurético dos o tres días antes de iniciar el tratamiento. Si esto no es posible, se debe empezar con una dosis baja (5 mg o menos) para determinar su efecto inicial sobre la presión arterial y después ajustar la dosis, según las necesidades de cada paciente.

Insuficiencia renal: Si existe insuficiencia renal se deben prolongar los intervalos entre las dosis y/o se debe reducir la dosificación.

Función renal

Dosificación inicial

Deterioro leve

5-10 mg/día

Deterioro moderado

2.5-5 mg/día

Deterioro intenso

2.5 mg los días de diálisis

Insuficiencia cardiaca: La dosis inicial en pacientes con insuficiencia cardiaca es de 2.5 mg y se debe determinar el efecto inicial sobre la presión arterial.

Si al iniciar el tratamiento no ocurre hipotensión sintomática, o después de controlar ésta eficazmente, se debe aumentar la dosificación gradualmente hasta la de mantenimiento usual de 20 mg diarios en una o dos dosis al día, según la tolerancia del paciente.

El ajuste de la dosificación se puede realizar en un lapso de 2 a 4 semanas o más rápidamente si así lo requiere la presencia de síntomas y signos residuales de insuficiencia cardiaca.

Se deben vigilar cuidadosamente la presión arterial y la función renal, tanto antes como después de iniciar el tratamiento, porque ha habido casos de hipotensión y (más raramente) de insuficiencia renal subsecuente.

Si es posible, se debe disminuir la dosificación del diurético antes de iniciar el tratamiento.

La aparición de hipotensión al administrar la primera dosis no significa que volverá a aparecer durante el tratamiento prolongado y no impide el uso continuado del medicamento. También se debe vigilar el potasio sérico.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Cuando existe una sobredosificación puede presentarse hipotensión y colapso circulatorio en casos graves.

Las medidas deberán encaminarse hacia recuperar la presión arterial normal, con solución salina u otros líquidos parenterales.

PRESENTACIÓN: Caja con 30 tabletas de 10 mg.

Clave CBSS Núm. 4116.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en un lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Este medicamento es de empleo delicado. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

PROBIOMED, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 294M94, SSA

DEAR-03390702897/RM2004