FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ml contiene:

Clorhidrato de olopatadina
equivalente a 1 mg
de olopatadina

Vehículo, c.b.p. 1 ml.

INDICACIONES oculares de la conjuntivitis alérgica estacional.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Es un antagonista de la histamina que tiene actividad selectiva en el receptor H1 periférico y evita que la histamina induzca la formación de citocina inflamatoria por las células epiteliales de la conjuntiva. Administrada por vía oftálmica, la absorción sistémica es mínima con concentraciones plasmáticas de 50 a 200 veces inferiores a las que se obtienen con dosis orales bien toleradas. Se excreta principalmente en la orina como fármaco sin metabolizar.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: En estudios llevados a cabo en ratas y en conejos, se comprobó que la olopatadina no resultó ser teratogénica en dichos animales.

Sin embargo, aquellas ratas tratadas con dosis de 600 mg/kg/día, o dosis equivalentes a 93,750 veces el nivel de dosis máximo recomendado para el uso ocular humano y aquellos conejos tratados con dosis de 400 mg/kg/día, o dosis equivalentes a 62,500 veces el nivel de dosis máximo recomendado para el uso ocular humano, exhibieron una disminución en el porcentaje o índice de fetos vivos durante la organogénesis. Sin embargo, hasta el momento no existen, sin embargo, estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.

Se desconoce si la administración ocular tópica de esta droga puede llegar a resultar o derivar en una absorción sistémica suficiente como para producir niveles o cantidades detectables de droga en la leche materna humana.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En los estudios clínicos todas las reacciones adversas mostraron una incidencia menor de 1% y fueron: molestias, prurito, hiperemia y secreción oculares, queratitis, ojos secos, edema palpebral, sensación de cuerpo extraño, fotofobia, cefalea, astenia, sequedad nasal y mareo. Durante la experiencia poscomercialización se han notificado visión borrosa, sequedad de boca, rinitis y eritema.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Según pudo comprobarse en estudios llevados a cabo en animales, la olopatadina administrada por V.O. no resultó ser específicamente carcinógena en ratones y ratas, en dosis de hasta 500 mg/kg/día y de hasta 200 mg/kg/día, respectivamente. Con base en un tamaño de gota = 4 ml, estas dosis fueron 78,125 y 31,250 veces más elevadas que el nivel de dosis máximo recomendado para el uso ocular humano.

Además, en un ensayo de mutación reversa bacteriana in vitro (test de Ames), llevado a cabo con la olopatadina no se observó ningún potencial mutagénico.

Tampoco se observó potencial mutagénico alguno en otros dos ensayos llevados a cabo con esta droga (olopatadina), a saber: un ensayo in vitro de aberración cromosómica en mamíferos, y un ensayo in vivo, llevado a cabo con micronúcleos de ratón (test del micronúcleo del ratón).

También se comprobó que la olopatadina administrada en ratas machos y hembras, en dosis orales equivalentes a 62,500 veces el nivel de dosis máximo recomendado para el uso ocular humano, provocó una leve disminución en el índice de fertilidad, y una reducción o disminución en el porcentaje de implantes; no se observó ningún efecto sobre la función reproductiva al utilizar dosis equivalentes a 7,800 veces el nivel de dosis máximo recomendado para el uso ocular humano.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: A la fecha no se han realizado estudios específicos de interacciones medicamentosas con olopatadina oftálmica.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: Para evitar posible contaminación, no tocar los párpados u otras superficies con la punta del frasco. Conservar el envase bien cerrado y desecharlo a las cuatro semanas de su apertura. Se recomienda utilizarlo con precaución en pacientes con ojos secos o trastornos de la córnea que utilicen el producto con frecuencia, ya que contiene cloruro de benzalconio como conservador. Si se emplea más de un fármaco por vía oftálmica, las aplicaciones deben espaciarse entre 5 y 10 minutos.

Se debe esperar de 10 a 15 minutos tras su administración antes de ponerse lentes de contacto. Utilizar con precaución en embarazadas. No se recomienda en mujeres en periodo de lactancia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Adultos y niños mayores de tres años: una gota dos veces al día (con un intervalo de 8 horas) en el saco conjuntival del ojo(s) afectado(s). El tratamiento puede mantenerse hasta un máximo de cuatro meses.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis tópica de la solución oftálmica puede ser retirada del ojo(s) con agua tibia.

PRESENTACIONES:

Frasco con o sin caja con 5 ml.

Cajas con 3 ó 4 frascos con 3 ml y frasco sin caja con 3 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Dosis: la que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para el médico.

LABORATORIOS KENER, S. A. de C. V.

Reg. Núm.168M2007, SSA

KEAR-06330060102477/R2007