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Sustancias

OCTREÓTIDA

Forma Farmacéutica y Formulación

Solución inyectable

Presentación

1 Caja,4 Frasco(s) ámpula,1/5 mg/ml

1 Caja,6 Frasco(s) ámpula,1/5 mg/ml

1 Caja,1 Frasco(s) ámpula,1/5 mg/ml

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

El frasco ámpula contiene:

Acetato de octreotida equivalente a 1.0 mg

de octreotida

Vehículo, c.b.p. 5 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: En el tratamiento concomitante paliativo de tumores gastrointestinales endocrinos como el carcinoide, tumores secretores de polipéptido intestinal vasoactivo (VIPoma), gastrinomas/síndrome de Zollinger-Ellison: acromegalia, glucagonomas, insulinomas, control de la diarrea refractaria asociada a SIDA, profilaxis de complicaciones posteriores a cirugía pancreática y manejo de urgencia para detener el sangrado y re-sangrado de várices gastroesofágicas en pacientes con cirrosis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La octreotida se absorbe en forma rápida y completa tras la inyección. Su unión a proteínas es moderada en pacientes acromegálicos (41.2%) y alta en el resto de los pacientes (65%). Su vida media de eliminación es, para la vía S.C.: 1.7 horas y para la I.V.: 10 minutos en fase alfa y » 90 minutos en fase beta. Estos tiempos pueden incrementarse en pacientes ancianos o insuficientes renales que requieran diálisis.

La concentración pico máxima es de 5.2 ng/ml con dosis de 100 µg, la cual se alcanza en » 30 minutos. Su efecto farmacológico dura hasta 12 horas, dependiendo del tipo de tumor. Su eliminación es por vía renal.

Mecanismo de acción: La octreotida actúa de manera similar a la somatostatina endógena, pero de manera más prolongada. Su acción es la de suprimir la secreción de serotonina y péptidos gastroenteropancreáticos incluyendo la gastrina, motilina y secretina. También estimula la absorción de líquidos y electrólitos y prolonga el tiempo de tránsito intestinal. Disminuye el flujo carcinoide, desciende las concentraciones circulantes del ácido 5-hidroxiindolacético, metabolito de la serotonina y controla otros síntomas relacionados con el síndrome carcinoide.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la octreotida o a cualquiera de los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se cuenta con suficiente experiencia en el uso de octreotrida durante el embarazo y la lactancia por lo que octreotida sólo deberá utilizarse bajo responsabilidad del médico tratante y valorando el beneficio para la madre y el riesgo potencial para el producto o el lactante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Síntomas gastrointestinales: Anorexia, náuseas, vómito, dolor, cólico abdominal, flatulencia, heces blandas, diarrea y esteatorrea. Aunque la excreción de grasa fecal medida puede aumentar, no hay evidencia hasta la fecha que el tratamiento a largo plazo con octreotida ha conllevado a la deficiencia nutricional debido a la malabsorción. En casos raros, los efectos colaterales gastrointestinales pueden asemejarse a la obstrucción intestinal aguda, con distensión abdominal progresiva, dolor epigástrico severo y sensibilidad abdominal, disfunción hepática también puede afectar la regulación de glucosa. La tolerancia de la glucosa posprandial puede estar dañada y, en algunas instancias, el estado de hiperglucemia persistente puede ser introducido como resultado de la administración crónica. Se ha observado también hipoglucemia. En raras instancias, se han reportado casos de pancreatitis aguda. Generalmente, este efecto es observado durante las primeras horas o días del tratamiento con octreotida y se resuelve con la suspensión del fármaco. Además, la pancreatitis inducida por colelitiasis ha sido reportada en pacientes tratados por largo plazo con octreotida.

Reacciones locales: El dolor o la sensación de ardor, hormigueo o quemadura en el sitio de la inyección S.C., con enrojecimiento y edematización, raramente dura más de 15 minutos. El malestar local puede ser disminuido al permitir que la solución alcance la temperatura ambiente antes de la inyección o al inyectar un menor volumen utilizando una solución más concentrada.

Frecuentes: Arritmias, bradicardia, hiperglucemia, hipoglucemia.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios hechos en ratones hembra y macho a los que se les administró de por vida octreotida S.C. a dosis de 0.4, 1.2 y 2 mg/kg/día demostraron un incremento en la incidencia de hiperplasia de la mucosa duodenal en hembras.

En estudios en ratas de ambos sexos a las que se les administró octreotida S.C. hasta por 116 semanas, demostraron un incremento en la incidencia de sarcoma subcutáneo en machos que recibieron dosis de 0.24 y 1.25 mg/kg/día. En hembras se observó endometriosis y alteraciones ováricas y en general hubo pérdida de peso corporal, relacionado a la dosis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La octreotida puede interactuar con las siguientes drogas: agentes antidiabéticos, sulfonil urea, diazóxido, glucagón, hormona de crecimiento o insulina. Bloqueadores beta-adrenérgicos, ciclosporina, cimetidina, bromocriptina. Además se ha reportado una interacción con las isozimas del CYP450, por lo que medicamentos metabolizados por este medio deben administrarse con precaución.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: No existen estudios controlados de uso de octreotida en embarazadas y se desconoce si el medicamento pasa a la leche materna, por lo que no se recomienda su uso en ambas situaciones a reserva de valoración del riesgo potencial/beneficio.

Ya que los tumores de la glándula pituitaria que secretan HC aumentan de volumen causando complicaciones serias (por ejemplo, defectos del campo visual), es esencial que todos los pacientes se realicen campimetrías. Si parece haber evidencia de expansión del tumor, puede ser aconsejable realizar procedimientos alternos.

Los cálculos vesiculares con el tratamiento con octreotida comúnmente se presentan entre 15 y 30%. La incidencia en la población general es de 5-20%. Los ultrasonidos de la vesícula antes, y a intervalos de 6 a 12 meses durante la terapia con octreotida son por lo tanto, recomendados. La presencia de cálculos vesiculares en los pacientes tratados con octreotida es en su mayor parte asintomático. Los cálculos vesiculares sintomáticos deberán ser tratados, ya sea por terapia de disolución con ácidos biliares o por cirugía.

En pacientes con insulinomas, la octreotida, debido a su potencia relativa mayor en inhibir la secreción de HC y glucagón que de insulina, y debido a la duración más corta de su acción inhibitoria en la insulina, puede aumentar la profundidad y alargar la duración de la hipoglucemia. Estos pacientes deberán ser cuidadosamente monitoreados durante el inicio de la terapia con octreotida y en cada cambio de dosis. Las fluctuaciones marcadas en la concentración sanguínea de glucosa pueden ser posiblemente disminuidas por dosis más pequeñas administradas a mayor frecuencia.

Los requisitos de insulina de pacientes con terapia de la diabetes mellitus tipo 1 puede ser disminuida por la administración de octreotida. En no-diabéticos y diabéticos tipo 2 con reservas parcialmente intactas de insulina, la administración de octreotida puede resultar en aumentos prandiales de glucemia, ya que, posterior a los episodios de sangrado debido a várices esofágicas, hay un riesgo aumentado del desarrollo de la diabetes insulinodependiente o de cambios en el requisito de insulina en pacientes con diabetes preexistente, un monitoreo apropiado de los niveles de glucosa sanguínea es obligatorio.

Durante el tratamiento de los tumores endocrinos GEP, podrán haber instancias raras de escapes del control sintomático de octreotida, con la recurrencia rápida de los síntomas severos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Indicación

Inicio

Ajuste

Observaciones

Acromegalia

0.05-1.0 mg
cada 8 o 12 h
vía S.C.

Según valoración mensual de HC el IGF-1.
En pacientes recibiendo dosis estables de octreotida, la valoración de HC será cada 6 meses.

En la mayoría de los pacientes la dosis óptima es de 0.3 mg. No exceder de 1.5 mg diarios. De no aparecer respuesta clínica a los 3 meses de tratamiento, considerar descontinuarlo.

Tumores endocrinos gastroenteropancreáticos

0.05 mg
una o dos
veces al día
vía S.C.

Según respuesta clínica, se puede aumentar la dosis gradualmente hasta 0.1-0.2 mg, 3 veces al día.

En ocasiones excepcionales, podrían requerirse dosis altas. Ajustar la dosis de sostén de forma individual. Si no hay respuesta en tumores carcinoides a la semana de tratamiento descontinuarlo.

Diarrea refractaria secundaria a SIDA

0.1 mg
3 veces al día
vía S.C.

Ajustar hasta 0.25 mg, 3 veces al día

Ajustar en función de evacuaciones y tolerancia al medicamento. Si a la semana, a dosis de 0.25 mg no hay respuesta, suspender tratamiento.

Complicaciones por cirugía pancreática

0.1 mg
3 veces al día,
por 7 días
vía S.C.

–O–

Iniciar el día de la cirugía por lo menos una hora antes de la misma.

Várices esofágicas sangrantes

25 µg/h por 5 días.
Vía infusión
I.V. continua.

–O–

Puede aplicarse diluido en solución fisiológica.

Se han llegado a utilizar dosis de hasta 50 µg/h por 5 días con buena tolerancia.

Pacientes especiales:

Ancianos: Pueden tratarse de la manera sugerida, sin necesidad de ajustes a las dosis.

Niños: No existe experiencia de uso en niños.

Disfunción hepática: Al realizar el ajuste, puede aumentarse la vida media del fármaco.

Disfunción renal: No requiere de ajuste en las dosis.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Aunque se ha reportado buena tolerancia a dosis S.C. de hasta 2,000 µg, hay un reporte de sobredosis accidental vía I.V. de 1 mg, en donde se presentó dolor abdominal, bradicardia leve, rubor facial, sensación de vacío estomacal y náuseas. Otros casos no han tenido efectos colaterales.

El tratamiento en estos casos debe ser la suspensión temporal del fármaco y tratamiento de los síntomas.

PRESENTACIONES: Caja con un frasco ámpula con 1 mg/5 ml.

Caja con 4 frascos ámpula con 1 mg/5 ml cada uno.

Caja con 6 frascos ámpula con 1 mg/5 ml cada uno.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Para uso prolongado, conservar a temperatura entre 2 y 8°C, protegido de la luz. Para uso diario, el producto se puede mantener a temperatura ambiente hasta por 2 semanas.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni en la lactancia. Su venta requiere receta médica.

PROBIOMED, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 330M2002, SSA IV

Clave CBSS: 5181