FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: PANITOLMR es un inductor de anestesia. Anestésico de acción ultracorta. El propanidido es un depresor del sistema nervioso central que produce hipnosis después de haberse administrado por vía intravenosa.

Anestésico de indicación para procesos quirúrgicos así como para procedimientos diagnósticos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: El propanidido actúa a nivel del mesencéfalo y bulbar, puesto que neutraliza la acción de los neurolépticos centrales en estos sitios. Su acción principal es igual a la de propofol donde existe un aumento en el sistema GABA.

El propanidido es un eugenol, llamado así porque deriva del aceite del clavo (Eugenia Caryophyllata).

El propanidido, al dosificarse vía intravenosa, se metaboliza rápidamente por las esterasas, principalmente en el hígado y el plasma y los metabolitos inactivos (sin propiedades anestésicas) se eliminan rápidamente por la orina ya que es inactivado por medio de la pseudocolinesterasa plasmática que produce una hidrólisis enzimática. La concentración del propanidido en suero, depende de la velocidad de dosificación. Los niveles sanguíneos descienden de forma aguda después de una inyección rápida (y por tanto un pico alto en la concentración) que después de una inyección lenta, debido a la mayor concentración de substrato alcanzada para la hidrólisis enzimática. Dosis de 7 mg/kg de peso corporal administradas en cinco segundos producen una concentración media en el suero de 14.9 mcg/ml durante un minuto, decayendo a concentración cero a los 15 minutos. Si esa misma dosis se aplica durante 20 segundos, la concentración media que se alcanza en un minuto es de 13.6 mcg/ml, decae a concentración cero después de 25 min. Tiene una vida media de 7 a 10 minutos. El propanidido tiene gran estabilidad cardiocirculatoria, aunando su actual preparación que le proporciona nula liberación de histamina. La presencia de 2 radicales de isopropilo en las posiciones 2 y 6 de la molécula de fenol causa 2 importantes cambios en las propiedades de este compuesto: la molécula se vuelve inerte desde el punto de vista químico y adquiere actividad hipnótica.

Tras la administración del propanidido, el paciente puede recuperarse aceptablemente entre 20 y 25 minutos sin dolor.

La dosis letal de PANITOLMR es de 80 mg/kg.

El propanidido es inactivado rápidamente por las esterasas del plasma y hepáticas.

Una vez transcurridas 2 horas después de la administración del propanidido, los pacientes pudieron conducir vehículos automotores e incluso maquinaria pesada, comparado con los efectos del tiopental, metohexial y alfadione.

CONTRAINDICACIONES:

PANITOLMR puede causar anemia hemolítica y nefropatías con función renal restringida. Puede causar hipotensión, principalmente debido a la vasodilatación periférica y un efecto inotrópico negativo sobre el corazón.

La administración de PANITOLMR en pacientes con antecedentes de una reacción previa de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes activos constituye una contraindicación.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Debe valorarse el riesgo-beneficio del uso con PANITOLMR durante el embarazo, ya que el propanidido se difunde a través de la placenta, su concentración en el cordón umbilical aumenta con la dosis, disminuyéndose la concentración de la colinesterasa activa en la sangre materna, por tal motivo, no se recomienda su administración durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Durante la inducción del propanidido se pueden presentar movimientos involuntarios de los músculos e hipertensión severa. También se pueden presentar efectos tromboembólicos de mayor riesgo que los que se presentan en la administración con tiopentona, así como náuseas y vómito.

Los efectos secundarios se basan en relación con la dosificación y el ritmo de aplicación del medicamento.

PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Administrado en las dosis indicadas, no presenta ningún efecto mutagénico, teratogénico o carcinogénico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Las fenotiocinas pueden causar efectos significativos, por lo que debe tenerse cuidado en la administración del propanidido en pacientes con historial epiléptico que han sido tratados con esos medicamentos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Los pacientes que han sido tratados con PANITOLMR pueden presentar una cuenta hemolítica baja, por lo que se recomienda control sanguíneo posterior a su dosificación.

No se han observado cambios patológicos en los exámenes microscópicos y macroscópicos de muestras de: hígado, bazo, riñones, corazón, pulmones, tiroides, glándulas suprarrenales, páncreas, cerebro, intestino, ganglios linfáticos, testículos y ovarios.

PRECAUCIONES GENERALES: PANITOLMR debe ser administrado bajo la supervisión de médicos anestesiólogos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Intravenosa.

Adultos y niños: 5 a 10 mg por kg de peso corporal. La dosis usual para anestesia es de 100 a 750 mg por inyección intravenosa, a partir de una solución al 5% y el efecto anestésico resultante tarda de 3 a 6 minutos.

Posterior a la administración de 6.6 mg/kg de peso se demostró su rápido despertar.

SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTOS): En sobredosis se recomienda abrir las vías respiratorias por medio de una cánula faríngea, seguida por aplicación de oxígeno a presión positiva por medio de bolsa de respiración.

PRESENTACIONES:

Cajas con 5 o 50 ampolletas de 10 ml con 500 mg.

RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo o lactancia.

Hecho en México por:

LABORATORIOS CRYOPHARMA, S. A. de C. V.

Km 22.5 Carretera Guadalajara-Morelia

45640. Tlajomulco de Zúñiga Jalisco.

Reg. Núm. 88369, SSA IV

KEAR-29723/96