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Bandera México

ORELOX Comprimidos
Marca

ORELOX

Sustancias

CEFPODOXIMA

Forma Farmacéutica y Formulación

Comprimidos

Presentación

1 Caja, 5 Comprimidos, 200 mg

1 Caja, 10 Comprimidos, 200 mg

1 Caja, 20 Comprimidos, 200 mg

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada COMPRIMIDO de ORELOX® contiene:
Proxetil cefpodoxima equivalente a 200 mg de cefpodoxima
Excipiente cbp 1 comprimido

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La cefpodoxima está indicada en el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos bacterianos sensibles a cefpodoxima.

Infecciones del tracto respiratorio superior:

• Amigdalitis, faringitis.

• Sinusitis aguda.

• Otitis media aguda (sólo en niños).

Infecciones del tracto respiratorio inferior:

• Bronquitis aguda.

• Neumonía.

• Sobreinfección en enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).

Infecciones de vías urinarias:

• Infecciones no complicadas de vías urinarias inferiores.

• Infecciones no complicadas de vías urinarias superiores.

• Uretritis gonocócica no complicada.

Infecciones de piel y tejidos blandos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La cefpodoxima es una cefalosporina semi-sintética. La proxetil cefpodoxima es el profármaco oral de la cefpodoxima.

Después de la administración oral, la proxetil cefpodoxima se absorbe en el intestino y es rápidamente hidrolizada por esterasas no específicas para liberar cefpodoxima, la cual es un antibiótico bactericida.

El mecanismo de acción de la cefpodoxima se basa en la inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana. La cefpodoxima es estable en presencia de numerosos microorganismos productores de beta-lactamasas.

La cefpodoxima posee actividad bactericida in vitro contra numerosas bacterias gram-positivas y gram-negativas*.

CEPAS HABITUALMENTE SENSIBLES:

Organismos gram-positivos: Corynebacterium diphtheriae, Propionibacterium acnes, Streptococcus pneumoniae**, Streptococcus sp. (excepto S. pneumoniae).

Organismos gram-negativos: Moraxella (branhamella) catarrhalis, cepas productoras y no productoras de beta-lactamasa, Citrobacter diversus, Escherichia coli, Fusobacterium**, Haemophilus influenzae, cepas productoras y no productoras de beta-lactamasas, Haemophilus para-influenzae, cepas productoras y no productoras de beta-lactamasas, Klebsiella pneumoniae**, Klebsiella oxytoca, Neisseria gonorrhoeae, cepas productoras y no productoras de beta-lactamasas, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris*, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp.

* La clasificación de la sensibilidad puede variar de acuerdo con el país.

** La sensibilidad a la cefpodoxima depende de la epidemiología y del nivel de resistencia registrados en el país.

CEPAS MODERADAMENTE SENSIBLES: Aeromonas hydrophila, estafilococo meticilino-sensible, Yersinia enterocolitica.

CEPAS RESISTENTES: Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis y cepas relacionadas, Citrobacter freundii, Clostridium spp., Corynebacteria, grupos JK, Enterobacter spp, Enterococos, Listeria monocytogenes, Estafilococos meticilino-resistente, Morganella morganii, Peptostreptococcus, Pseudomonas spp., Serratia marcescens.

Farmacocinética:

Absorción: Después de la administración oral de proxetil cefpodoxima (comprimidos con 100 mg de cefpodoxima) en sujetos sanos, se absorbió el 40-50% de la dosis. Como la absorción aumenta con los alimentos, se recomienda tomar el producto durante las comidas.

Distribución:

Concentraciones plasmáticas:
Después de la administración de una dosis única de 100 mg por vía oral, las concentraciones plasmáticas máximas de cefpodoxima (Cmáx) son de 1 a 1.2 mg/L. Después de la administración de una dosis de 200 mg, las concentraciones plasmáticas máximas de cefpodoxima (Cmáx) son de 2.2 a 2.5 mg/L. En ambos casos (100 o 200 mg) las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzaron en 2 a 3 horas (Tmáx).

Las concentraciones residuales a las 12 horas son 0.08 mg/L y 0.18 mg/L respectivamente después de la administración oral de una dosis de 100 mg o 200 mg.

Después de la administración de 100 y 200 mg de cefpodoxima dos veces al día durante 14.5 días, los parámetros farmacocinéticos en plasma de cefpodoxima permanecen sin cambio, lo cual refleja la ausencia de acumulación del ingrediente activo.

El volumen de distribución de cefpodoxima es de 30 a 35 L en jóvenes sanos en ayuno.

La unión a proteínas plasmáticas de cefpodoxima es de alrededor del 40%, principalmente a la albúmina. Esta unión es de tipo no saturable.

Difusión en fluidos y tejidos: Se difunde bien en el parénquima pulmonar, la mucosa bronquial, el líquido pleural, las amígdalas, el líquido intersticial, el tejido renal y el prostático. Todas las concentraciones observadas son superiores a las CMIs de microorganismos sensibles.

La concentración en tejido linfático es de aproximadamente 0.24 mg/g a las 4 horas después de administrar una dosis única de 100 mg, cayendo a aproximadamente 0.1 mg/g a las 7 horas post-dosis. Después de administrar una dosis única de 200 mg de cefpodoxima, la concentración en líquido intersticial es de aproximadamente 80% de la concentración plasmática.

Tres a 12 horas después de una dosis única de 200 mg de cefpodoxima, las concentraciones en tejido pulmonar varían entre 0.6 μg/g y 0.2 μg/g; la concentración en líquido pleural varía entre 0.6 y 0.8 mg/L.

Las concentraciones en mucosa bronquial entre 1 y 4 horas, después de la administración de 200 mg de cefpodoxima, son aproximadamente de 1 μg/g (40 a 45% de la concentración plasmática).

Tres a 12 horas después de una dosis única de 200 mg de cefpodoxima, las concentraciones medias en tejido renal varían entre 0.6 μg/g y 3.1 μg/g.

Tres a 6 horas después de una dosis única de 200 mg de cefpodoxima, las concentraciones medias en tejido prostático varían entre 0.6 μg/g a 0.2 μg/g.

Biotransformación y eliminación: Después de la absorción, la proxetil cefpodoxima es hidrolizada por esterasas en la pared intestinal, para liberar su metabolito principal, la cefpodoxima.

La cefpodoxima sufre muy poco cambio metabólico.

Después de la absorción de proxetil cefpodoxima, el 80% se libera y se excreta sin cambios en la orina.

La vida media de eliminación de cefpodoxima, es de 2.4 horas en promedio.

Adultos en riesgo: Los parámetros farmacocinéticos (Cmáx, t½) de cefpodoxima se modifican ligeramente en los pacientes ancianos con función renal normal. Por lo tanto, no se requiere ajustar la dosis.

En insuficiencia renal con una depuración de creatinina entre 10 y 40 mL/min, el aumento de la vida media de eliminación plasmática (7.7 ± 0.7 horas) y de las concentraciones plasmáticas máximas (5.9 ± 0.4 mg/L) implica reducir la dosis de proxetil cefpodoxima a la mitad, administrándola en una sola toma al día. Si la depuración de creatinina es menor a 10 ml/min, se administra una sola toma cada 48 horas.

En pacientes con hemodiálisis, las concentraciones plasmáticas de cefpodoxima entre dos sesiones de diálisis son lo suficientemente altas para asegurar niveles terapéuticos. La unidad de dosis equivalente a 100 o 200 mg de cefpodoxima, dependiendo de la indicación, puede retenerse. La dosis inicial será administrada según la prescripción del tratamiento y las siguientes dosis serán administradas sólo después de cada sesión de diálisis.

En insuficiencia hepática, los leves cambios farmacocinéticos observados no justifican ninguna modificación de la dosis.

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad a las cefalosporinas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los estudios realizados en varias especies animales no han mostrado ningún efecto teratogénico o fetotóxico. Sin embargo, aún no se ha establecido la seguridad de proxetil cefpodoxima en mujeres embarazadas; por ello es aconsejable no administrar este producto durante el embarazo.

La cefpodoxima es excretada en la leche humana, por lo que deberá suspenderse la lactancia o el tratamiento de la madre.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los eventos adversos fueron clasificados usando el diccionario MedDRA y clasificadas según el Consejo para las Organizaciones Internacionales de Ciencias Médicas(CIOMS por sus siglas en inglés) con las siguientes definiciones: Muy común ≥10%; común ≥1 y <10%; no común ≥0.1 y <1%; raro ≥0.01 y <0.1% y muy raro <0.01%. No conocido: No puede ser estimado basado en los datos disponibles.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático:

No común: neutropenia.

Desconocido: agranulocitosis, eosinofilia, trombocitopenia, anemia hemolítica.

Trastornos del oído y del laberinto:

Común: tinnitus.

Desórdenes gastrointestinales:

Muy frecuentes: dolor abdominal, diarrea.

Frecuentes: náuseas, vómitos.

Poco frecuentes: enterocolitis.

Desconocido: hematoquecia, colitis pseudomembranosa, colitis de Clostridium difficile.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:

Desconocido: malestar general, astenia.

Trastornos hepatobiliares:

Frecuentes: aumento de aspartato aminotransferasa (ASAT), alanina aminotransferasa (ALAT), aumento de la fosfatasa alcalina en sangre (PAL).

Desconocido: bilirrubina en sangre aumentada, lesión hepática, lesión hepática colestática.

Trastornos del sistema inmunológico:

Poco frecuentes: reacciones anafilácticas, broncoespasmo.

Desconocido: shock anafiláctico, angioedema.

Infecciones e infestaciones:

Desconocido: superinfección.

Trastornos del sistema nervioso:

Muy frecuentes: dolor de cabeza.

Frecuentes: mareos.

Desconocido: parestesia.

Los β-lactámicos, incluyendo proxetil cefpodoxime, predisponen al paciente al riesgo de encefalopatía (que puede incluir convulsiones, confusión, deterioro de la conciencia, desórdenes de movimiento), particularmente en caso de sobredosis o insuficiencia renal.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Frecuentes: erupción cutánea, prurito, urticaria.

Desconocido: púrpura, dermatitis bulosa, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, Necrólisis epidérmica toxica.

Trastornos renales y urinarios:

Desconocido: se han observado trastornos de la función renal con antibióticos del mismo grupo que cefpodoxima, particularmente cuando se co-prescribe con aminoglucósidos y/o potentes diuréticos.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios efectuados en varias especies animales no mostraron ningún efecto carcinógeno, teratógeno o fetotóxico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los antagonistas H2 y los antiácidos causan una reducción de la biodisponibilidad del producto. No se han reportado otras interacciones medicamentosas con proxetil cefpodoxima.

La biodisponibilidad del producto aumenta cuando se administra con los alimentos (pH ácido).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

• Durante el tratamiento con cefalosporinas ha sido reportada una prueba positiva de Coombs.

• En exámenes de glucosa en orina con agentes reductores no específicos, puede presentarse una reacción falsa positiva en pacientes tratados con proxetil cefpodoxima.

• Se puede presentar un aumento moderado de enzimas hepáticas (ASAT, ALAT y fosfatasa alcalina) y/o bilirrubina. Estas anomalías pueden explicarse por la infección, y raras veces exceden el doble del límite superior del rango normal e indican daño hepático, normalmente colestático y la mayoría de las veces asintomático.

PRECAUCIONES GENERALES:

Reacciones de hipersensibilidad: La prescripción de cefalosporinas requiere de un interrogatorio preliminar en cuanto a cualquier historia alérgica y especialmente a una hipersensibilidad a los betalactámicos.

La aparición de cualquier reacción alérgica obliga a discontinuar el tratamiento.

El empleo de proxetil cefpodoxima queda estrictamente contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad de tipo inmediata a cefalosporinas. En caso de duda, es indispensable la presencia del médico durante la primera administración con el fin de tratar cualquier posible reacción anafiláctica.

En vista de que existe una alergia cruzada entre cefalosporinas y penicilinas en el 5 al 10% de los casos, la utilización de cefalosporinas debe llevarse a cabo con extrema precaución en sujetos sensibles a la penicilina; se requiere de monitoreo cuidadoso desde la primera administración.

Las reacciones de hipersensibilidad (anafilaxia) observadas con estos dos tipos de sustancias pueden ser graves y aun fatales.

Colitis pseudomembranosa: Se han observado episodios de diarreas graves y persistentes durante el tratamiento o en las semanas siguientes al tratamiento con distintos antibióticos. Pueden ser indicativos de una colitis pseudomembranosa, cuyo diagnóstico se confirma mediante endoscopia y/o histología. Este evento, raro con cefalosporinas, pero posiblemente fatal, requiere la suspensión inmediata de proxetil cefpodoxima y la inmediata iniciación de una terapia antibiótica específica apropiada (p. ej. vancomicina o metronidazol). La administración de fármacos que favorecen la estasis fecal quedan estrictamente prohibidos durante la terapia con proxetil cefpodoxima, sobre todo, en pacientes encamados.

Insuficiencia renal: Puede ser necesario el ajuste de la posología, dependiendo de la depuración de creatinina.

Neutropenia:
Como con todos los betalactámicos, puede aparecer neutropenia y, con aún menos frecuencia, agranulocitosis, sobre todo, durante tratamientos prolongados. Cuando el tratamiento dura más de 10 días, deberá llevarse a cabo una cuenta sanguínea y suspender el tratamiento en caso de neutropenia.

Puesto que el tratamiento con proxetil cefpodoxima puede inducir sensación de vértigo, las personas que conducen vehículos deben ser informadas de este riesgo.

Alteraciones de la sangre: Así como con otros antibióticos β-lactámicos, neutropenia, y raramente, agranulocitosis, se puede desarrollar durante el tratamiento con cefpodoxima, particularmente si es administrado por periodos prolongados, en cuyo caso el monitoreo sanguíneo debe ser considerado.

Erupciones bullosas: Al igual que con otras cefalosporinas, los casos de erupciones ampollosas (eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica). Si ocurre algún trastorno cutáneo y/o mucoso, los pacientes deben contactar a su médico inmediatamente antes de continuar con el tratamiento.

Superinfección: Al igual que con otros antibióticos, el uso de protexil cefpodoxima, especialmente si se prolonga, puede resultar en crecimiento excesivo de organismos no susceptibles. La evaluación repetida de la condición del paciente es esencial. Si se produce superinfección durante el tratamiento, deben tomarse las medidas apropiadas.

Encefalopatía: Los β-lactámicos, incluyendo cefotaxima, predisponen al paciente al riesgo de encefalopatía (que incluyen convulsiones, confusión, alteración de la conciencia, trastornos del movimiento), particularmente en caso de sobredosis o insuficiencia renal.

En el caso de reacciones adversas como mareos o encefalopatía (que pueden incluir convulsiones, confusión, alteración de la conciencia, trastornos del movimiento), el paciente no debe operar máquinas o conducir un vehículo.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos y adolescentes con función renal normal: 200 o 400 mg al día en dos tomas, una cada 12 horas, administradas durante las comidas.

Indicaciones

Cefpodoxima dosis unitaria (mg)

Número de dosis diarias

Intervalo de dosis (h)

Cefpodoxima dosis diaria (mg)

Infecciones del tracto respiratorio superior

Amigdalitis, faringitis

100

2

12

200

Sinusitis aguda

200

2

12

400

Infecciones del tracto respiratorio inferior

Bronquitis aguda*

100

2

12

200

Neumonía bacteriana

200

2

12

400

Sobreinfección de EPOC

200

2

12

400

Infecciones del tracto urinario

ITU inferior, no complicada

100

2

12

200

ITU superior, no complicada

200

2

12

400

Uretritis gonocócica no complicada

200

Dosis única

-

200

Infecciones de piel y tejidos blandos giratorio superior

200

2

12

400

• En caso necesario, la dosis puede incrementarse a 200 mg cada 12 horas, dependiendo de la severidad de la infección.

Adultos y adolescentes con insuficiencia renal:

Depuración de creatinina

Cefpodoxima dosis unitaria* (mg)

Número de dosis diarias

Intervalo de dosis (h)

Cefpodoxima dosis diaria (mg)

≥ 40 mL/min

100 o 200

2

12 h

200 o 400

10-39 mL/min

100 o 200

1

24 h

100 o 200 (½ dosis)

< 10 mL/min

100 o 200

1 cada tercer día

48 h

¼ dosis

Pacientes con hemodiálisis

100 o 200

Después de cada sesión de diálisis

n.a.

n.a.

* Dependiendo en el tipo de infección.

Insuficiencia hepática: No se requiere ajustar la dosis.

Ancianos: Cuando la función renal es normal, no hay necesidad de modificar la dosis.

Administración: Proxetil cefpodoxima debe administrarse por vía oral, usualmente en dos dosis por día a intervalos de 12 horas. Debido a que la biodisponibilidad de proxetil cefpodoxima se encuentra incrementada con los alimentos, se recomienda que este producto se consuma con los alimentos.

Los comprimidos deben deglutirse con suficiente cantidad de líquido.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Existe riesgo de encefalopatía en los casos de administración de antibióticos β-lactámicos, incluyendo protexil cefpodoxima, particularmente en caso de sobredosis o insuficiencia renal.

Como no existe un antídoto específico, deberá instituirse un tratamiento sintomático. En casos de sobredosis de diversas cefalosporinas, sobre todo en pacientes con insuficiencia renal, existe el riesgo de encefalopatía reversible.

PRESENTACIONES:

ORELOX®:

Caja con 5, 10 y 20 comprimidos con 200 mg, en tiras de aluminio e instructivo impreso.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese o manténgase a no más de 30 °C y en lugar seco.

Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No se use en el embarazo y la lactancia. ANTIBIÓTICO. El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

ucfarmacovigilancia@sanfer.com.mx

Dinafarma, S.A. de C.V.

Circuito Nemesio Diez Riega No. 10,

Parque Industrial, El Cerrillo II,

C.P. 52000, Lerma, México, México.

Distribuido por:

LABORATORIOS SANFER, S.A. de C.V.

Hormona No. 2-A,

Col. San Andrés Atoto, C.P. 53500,

Naucalpan de Juárez, México, México.

Sanfer®

Reg. Núm. 181M92 SSA IV

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