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ONEMER Solución inyectable
Marca

ONEMER

Sustancias

KETOROLACO TROMETAMINA

Forma Famacéutica y Formulación

Solución inyectable

Presentación

1 Caja , 3 Ampolleta(s) , 30 mg , 30/1 mg/ml

1 Caja, 1 Frasco(s), 50 ml, 0.6 mg/ml

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:

Ketorolaco trometamina

30 mg

Vehículo c.b.p. 1 ml.

Cada 100 ml contienen:

Ketorolaco trometamina

60 mg

Vehículo cbp 100 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El ketorolaco está indicado en el tratamiento a corto plazo del dolor agudo de moderado a severo. El ketorolaco puede ser utilizado para el manejo del dolor perioperatorio previa valoración de la función plaquetaria. Sin embargo, no se recomienda para el manejo rutinario del dolor postoperatorio de cirugías mayores o en aquellos casos donde haya un incremento en el riesgo de hemorragia.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El ketorolaco es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) derivado del ácido carboxílico, estructuralmente relacionado a la indometacina y que tiene propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas teniendo como principal uso su actividad analgésica.

El ketorolaco, al igual que otros AINEs, inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa, que da como resultado una disminución en la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos procedentes del ácido araquidónico. Estos efectos pueden ser parcialmente los responsables de la acción terapéutica y de las reacciones adversas de estos medicamentos.

Aunque el ketorolaco tiene propiedades antiinflamatorias y antipiréticas, el efecto analgésico es mucho mayor. La analgesia aparentemente se produce por vía periférica donde se bloquea la generación del impulso doloroso como resultado de la reducción de la actividad de las prostaglandinas y posiblemente mediante inhibición de la síntesis y/o acciones sobre otros mediadores locales de la respuesta inflamatoria.

Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan por vía intravenosa en 1-3 minutos aproximadamente y por vía intramuscular se alcanza en 30 a 45 minutos aproximadamente, obteniendo un inicio de acción analgésica por vía intravenosa e intramuscular en 30 minutos, alcanzando su máximo efecto por vía intravenosa e intramuscular en 1-2 horas.

El ketorolaco, cuando se administra por vía intramuscular, se absorbe rápido y por completo. Tiene una duración de la analgesia aproximada de 4-6 horas tanto por vía intravenosa como intramuscular.

El ketorolaco tiene un volumen de distribución de 0.15 a 0.33 L/kg. Tiene poca penetración en el líquido cefalorraquídeo. El ketorolaco cruza la barrera placentaria y se han detectado pequeñas cantidades en la leche materna. A concentraciones terapéuticas, cerca del 99% se une a proteínas plasmáticas.

La vida media de eliminación en sujetos sanos es de 4 a 6 horas, en ancianos de 6 a 7 horas y en pacientes con deterioro de la función renal de 9 a 10 horas.

Cerca del 90% del ketorolaco es excretado por la orina, del cual el 70% lo hace sin cambios y el resto en la forma de conjugado glucuronidado. El otro tanto del medicamento se elimina por las heces.

CONTRAINDICACIONES: El ketorolaco está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al medicamento o a otros AINEs. Asimismo, está contraindicado en personas con antecedentes de asma bronquial, broncoespasmo, pólipo nasal, angioedema, sangrado de tubo digestivo, úlcera péptica activa, insuficiencia renal moderada o severa y en pacientes con hipovolemia o con deshidratación, embarazo, lactancia, trabajo de parto.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han realizado estudios bien controlados en mujeres embarazadas. Estudios en animales no han demostrado teratogenicidad cuando se utilizó en dosis equivalentes a 0.37 veces de la dosis en humanos.

Sin embargo, el uso del ketorolaco no se recomienda durante el segundo y tercer trimestre del embarazo debido a que algunos AINEs pueden incrementar el riesgo de cierre prematuro del conducto arterioso y pueden prolongar el embarazo.

Asimismo, no se recomienda como analgesia obstétrica debido a que el ketorolaco cruza la barrera placentaria, inhibiendo la agregación plaquetaria en el neonato y pudiendo favorecer la hemorragia uterina.

Pequeñas cantidades de ketorolaco se excretan en la leche materna, por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Gastrointestinales: Dispepsia, náuseas, diarrea, dolor gastrointestinal, úlcera péptica, melena, sangrado rectal, estreñimiento, vómito, distensión abdominal, dolor epigástrico, pirosis. Con menos frecuencia han aparecido estomatitis ulcerativa, disminución o pérdida del apetito, diarrea, colitis, sangrado o perforación gástrica y diarrea.

Hematológicas: Inhibe la agregación plaquetaria, puede prolongar el tiempo de sangrado. En raras ocasiones también se ha presentado trombocitopenia y anemia aplásica y hemolítica.

Neurológico: Cefalea, vértigo, tinnitus. En raras ocasiones también se ha reportado: trastornos visuales, convulsiones, alteraciones del sueño.

Cardiovasculares: Edema periférico, vasculitis y taquicardia.

Renal: Síndrome nefrótico, insuficiencia renal, hematuria, hipercalemia y toxicidad renal.

Dermatológico: Alopecia, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme, fotosensibilidad cutánea, erupción cutánea, síndrome de Stevens-Johnson.

Locales: Dolor en el sitio de inyección.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado hasta la fecha efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad con el uso de ketorolaco.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Las siguientes interacciones se han reportado con el uso de otros AINES y se deben tomar en cuenta cuando se utilice el ketorolaco.

El uso prolongado de AINES en combinación con acetaminofén puede incrementar el riesgo de daño renal. Se recomienda monitorear estrechamente el perfil renal cuando se utilicen tales combinaciones.

Se ha reportado que se pueden incrementar las concentraciones plasmáticas del litio cuando se utiliza concomitantemente con ketorolaco.

Algunos AINES pueden reducir el efecto terapéutico de algunos antihipertensivos y diuréticos.

El uso de ketorolaco en forma simultánea con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina puede incrementar el riesgo de daño renal, sobre todo en pacientes que cursen con hipovolemia. De igual, forma puede ocurrir cuando se utilizan otros medicamentos nefrotóxicos.

El probenecid puede disminuir la eliminación del ketorolaco y por lo tanto incrementar las concentraciones plasmáticas del analgésico.

La toxicidad del metotrexato se puede incrementar con la administración conjunta de ketorolaco.

El uso combinado de ketorolaco con medicamentos que causan hipoprotrombinemia como el ácido valproico, plicamicina, cefotetan y cefamandol puede incrementar el riesgo de hemorragia. De igual forma cuando se combina con otros AINEs.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se pueden alargar los tiempos de sangrado por la inhibición de la agregación plaquetaria que produce el ketorolaco.

Puede existir un incremento de los niveles plasmáticos del nitrógeno ureico, creatinina sérica y del potasio.

Se puede presentar en muy raras ocasiones alteración de las enzimas hepáticas.

PRECAUCIONES GENERALES: Las dosis y los esquemas de tratamiento del ketorolaco deben individualizarse para cada caso dependiendo de la severidad del dolor.

Las dosis altas y los regímenes prolongados se asocian generalmente con una mayor incidencia de reacciones adversas.

Puede ocurrir retención de líquidos, edema y retención de sodio; usar con cautela en pacientes con insuficiencia cardiaca, hipertensión, descompensación cardiaca o condiciones similares.

No debe ser utilizada por vía intratecal o epidural.

Cuando se utilice por primera vez el ketorolaco se recomienda que sea en una unidad hospitalaria que cuente con lo necesario para revertir las posibles reacciones anafilácticas.

La hipotensión incrementa el riesgo de reacciones adversas sobre el riñón, por lo que el uso del ketorolaco debe hacerse hasta que esta situación quede corregida.

El ketorolaco no deberá utilizarse por mas de 5 días y se recomienda hacer la transferencia a otro analgésico lo más pronto posible.

El uso concomitante de analgésicos opiodes con ketorolaco puede suministrar analgesia adicional, lo que permite disminuir las dosis de ambos medicamentos.

El ketorolaco podría enmascarar el inicio o progresión de una infección, debido a su acción antipirética, antiinflamatoria y analgésica.

El ketorolaco inhibe la agregación plaquetaria. Este efecto es reversible y la recuperación ocurre dentro de 24 a 48 horas después de suspender el medicamento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: El ketorolaco se puede administrar por vía intramuscular o intravenosa.

La dosis en adultos entre 16 y 64 años de edad, con un peso de más de 50 kg con función renal normal:

Dosis única: 60 mg por vía intramuscular como dosis única y 30 mg por vía intravenosa como dosis única, seguida de ketorolaco u otro analgésico por vía oral.

Dosis múltiple: 30 mg por vía intramuscular o intravenosa cada 6 horas hasta un máximo de 20 dosis durante un periodo de 5 días (dosis máxima: 120 mg/día).

La dosis en adultos mayores de 65 años o pacientes con deterioro de la función renal o pacientes con un peso menor de 50 kg: Se recomienda reducir la dosis a la mitad tanto de la dosis única como de la dosis múltiple.

La presentación de 30 mg en 50 ml se recomienda administrarlo en infusión continua en un periodo no menor a 15 minutos (15 a 90 minutos).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis con ketorolaco se puede manifestar por dolor abdominal, úlcera gastroduodenal, reacciones anafilácticas y daño renal.

No existe hasta el momento antídoto específico, por lo que el manejo debe ser sintomático. Se recomienda el uso de antiácidos y protectores de la mucosa gástrica como ranitidina, famotidina, misoprostol, omeprazol y/o sucralfato.

En caso de reacciones de hipersensibilidad severa se recomienda el uso de antihistamínicos, corticoides y epinefrina. Se puede requerir diálisis para reducir el riesgo de alteración renal. Sin embargo, no remueve por completo al ketorolaco.

PRESENTACIONES:

Caja con 3 ampolletas de 1 ml (30 mg/ml).

Caja con frasco con 50 ml (0.6 mg/ml).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C. Protéjase de la luz dentro de su empaque.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos o si el cierre ha sido violado. Consérvese a no más de 30°C. Protéjase de la luz dentro de su empaque. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre en menores de 16 años, ni durante el embarazo y la lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en México por:

LABORATORIOS PISA, S.A. de C.V.

Calle 7 No. 1308, Zona Industrial

C.P. 44940, Guadalajara, Jalisco, México

Reg. Núm. 538M98, SSA IV

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