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Bandera México
OCRIX Tabletas
Marca

OCRIX

Sustancias

GLIBENCLAMIDA

Forma Farmacéutica y Formulación

Tabletas

Presentación

1 Caja, 15 Tabletas, 5 Miligramos

1 Caja, 30 Tabletas, 5 Miligramos

1 Caja, 50 Tabletas, 5 Miligramos

1 Caja, 60 Tabletas, 5 Miligramos

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Glibenclamida 5 mg
Excipiente cbp. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: OCRIX* es un hipoglucemiante oral, para el manejo de la diabetes mellitus estable sin tendencia a la cetosis del tipo II (diabetes no insulinodependiente).

Está indicada en pacientes adultos con o sin sobrepeso que no se controlan solo con dieta, recién diagnosticados y/o con fallas primarias o secundarias a otros hipoglucemiantes orales del grupo de las sulfonilureas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La Glibenclamida pertenece a la segunda generación de las sulfonilureas que causan hipoglucemia por la estimulación del tejido insular en la liberación de insulina. Causa degranulación de las células beta del páncreas, fenómeno asociado a una mayor secreción de insulina. Es ineficaz en los pacientes pancreatectomizado y en los diabéticos insulinodependientes. Durante la administración crónica los tejidos periféricos se hacen más sensibles a la insulina, debido probablemente a un aumento en el número de receptores para la hormona. La actividad hipoglucemiante de 5 mg de Glibenclamida es equivalente a 1 g de tolbutamida o a 250 mg de clorpropamida. La Glibenclamida se absorbe rápido por vía oral y se une a proteínas plasmáticas en un 97%. Tiene una vida media de aproximadamente 5 horas. El pico máximo lo alcanza a las 2 o 4 horas posteriores a su administración (100 ng/ml), el cual desciende a 5-10 ng/ml después de 8 a 10 horas, según la dosis.

Han sido identificados dos metabolitos hidroxilados y un tercero no especificado que carecen de actividad hipoglucemiante significativa. Se excreta por la orina, siendo la mitad excretada dentro de las primeras 6 horas y el resto dentro de las siguientes 24 horas. Se excreta también por heces y por bilis.

La actividad hipoglucemiante conduce a un ahorro del metabolismo de carbohidratos.

Los efectos beta-citotrópicos en el páncreas producen un aumento de la secreción de insulina y una reducción del umbral de sensibilidad a la glucosa de las células B o a un aumento de la reactividad a la glucosa.

Los efectos extrapancreáticos, mediante una reducción de la insulinodependencia de los tejidos periféricos (resistencia a la insulina), producen en los tejidos un aumento de la unión de insulina y de la sensibilidad a la misma.

CONTRAINDICACIONES: OCRIX* está contraindicado en pacientes con diabetes mellitus insulinodependientes (tipo I). En el tratamiento de la cetoacidosis, precoma o coma diabético. En estados hipoglucémicos. En pacientes con insuficiencia renal grave o insuficiencia hepática grave.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: OCRIX* no debe ser administrada durante el embarazo; en caso necesario deberá sustituirse por insulina. Las pacientes que planeen embarazarse deberán comunicarlo a su médico recomendándose la sustitución por insulina en dichas pacientes.

Para prevenir su posible ingestión a través de la leche materna, no debe administrarse OCRIX* a mujeres que se encuentren lactando; de juzgarse necesario deberá sustituirse por insulina o suspender la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Debido a que OCRIX* disminuye los niveles sanguíneos de glucosa puede producir hipoglucemia en ocasiones prolongada y severa.

Esto sucede cuando hay una desproporción entre la posología, la dieta, el ejercicio físico y otros factores que influyen sobre el metabolismo.

Los síntomas de la hipoglucemia pueden incluir cefalea, apetito desmedido, náuseas, vómito, astenia, somnolencia, trastornos del sueño, inquietud, agresividad, falta de concentración, hipodinamia, hiporeactividad, depresión, confusión, trastornos del lenguaje, afasia, trastornos visuales, temblor, paresias, trastornos sensoriales, mareo, sensación de impotencia, pérdida del autocontrol, delirio, crisis convulsivas, estupor y pérdida de la conciencia hasta el coma, respiración superficial y bradicardia.

Pueden presentarse además signos de respuesta adrenérgica compensatoria como diaforesis, piel húmeda, ansiedad, taquicardia, hipertensión, palpitaciones, angina de pecho y arritmias cardiacas.

El cuadro clínico de un ataque de hipoglucemia puede confundirse con el de un ataque cardiaco.

Los síntomas casi siempre desaparecen al corregir la hipoglucemia.

Principalmente al inicio del tratamiento con OCRIX* puede haber cambios en la refracción ocular debido a la normalización de la glucosa en sangre.

En casos aislados, puede haber elevación de los niveles de enzimas hepáticas y trastornos de la función del hígado (colestasis e ictericia) y hepatitis reversibles al suspender OCRIX*, aunque pudieran progresar a insuficiencia hepática severa.

Excepcionalmente intolerancia gastrointestinal (náuseas, sensación de plenitud gástrica) leve y pasajera que generalmente no amerita suspensión del tratamiento.
Reacciones de hipersensibilidad cutánea, posibles reacciones de alergia cruzada a sulfonamidas y derivados sulfamídicos, disminución de la tolerancia al alcohol.
Raramente alteraciones del sistema hematopoyético (disminución de la cifra de plaquetas, hematíes y leucocitos) y anemia hemolítica, que en principio son reversibles a la suspensión de OCRIX*.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios realizados en ratas mostraron que la Glibenclamida no tiene efectos embriotóxicos fuera de los efectos de la hipoglucemia en fase sensible de organogénesis. Solamente a dosis muy altas (varios cientos de mg por peso corporal) se observaron malformaciones oculares durante el periodo sensible de organogénesis; este efecto es como consecuencia del efecto de farmacodinámico excesivo (hipoglucemia). En conejos, con dosis excesivas, se presentaron mayor número de muertes intrauterinas de productos, más que el grupo control.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Cuando se administra OCRIX* simultáneamente, con otros fármacos debe tomarse en cuenta lo siguiente:
Fármacos que pueden potenciar la acción hipoglucemiante de OCRIX*: Bloqueadores de receptores beta, fibratos, biguadinas, cloramfenicol, derivados cumarínicos, fenfluramina, I.M.A.O., fenilbutazona, feniramidol, fosfamida salicilatos, sulfinpirazolona, sulfonamidas, compuestos de tetraciclina, miconazol, insulina, inhibidores de la E.C.A., anabólicos esteroideos y hormonas sexuales masculinas, apazona, ciclofosfamida, disopiramida, fluoxetina, oxifenbutazon, ácido paraamino salicílico, pentoxifilina (altas dosis por vía parenteral), probenecid, quinolonas, guanetidina, tritocualeno, trofosfamida.

Fármacos que pueden causar disminución de la acción hipoglucemiante de OCRIX*: Abusos de laxantes, corticoesteroides, ácido nicotínico (a dosis elevadas), estrógenos, progestágenos, derivados de la fenotiacina, saluréticos, agentes simpaticomiméticos, hormonas tiroideas, acetazolamida, barbitúricos, diazóxido, glucagón, difenilhidantoína, rifampicina.

Otras interacciones: Los antagonistas de los receptores H2, la clonidina y reserpina pueden potenciar o disminuir la acción hipoglucemiante de la Glibenclamida. La acción de los fármacos simpaticolíticos como los ß-bloqueadores, la clonidina, guanetidina y reserpina, pueden enmascarar parcial o totalmente los signos de respuesta adrenérgica compensatoria.

La ingesta de alcohol, tanto aguda como crónica, tiene la acción imprececible de potenciar o disminuir el efecto hipoglucemiante de la Glibenclamida. OCRIX* puede potenciar o disminuir el efecto de los derivados cumarinícos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Así como otros hipoglucemiantes, pueden llegar a presentarse reacciones hipoglucémicas debido a una sobredosificación.

PRECAUCIONES GENERALES: El uso de OCRIX* se restringe a pacientes con diabetes tipo II que no pueden controlarse con medidas dietéticas y ejercicio físico.
En casos de presentar síntomas como: Dolor abdominal, vómito, hiperventilación, náuseas y malestar general, esta situación deberá notificarse inmediatamente al médico.
La presencia de hepatopatía o nefropatía constituye razón suficiente para sustituir su uso por insulina.

En la duración de acción hay que considerar dos factores: cuanto más larga sea tanto menos dosis hay que administrar al día y más cómoda es la administración. Pero por el contrario, si se produce un episodio hipoglucémico, éste será más prolongado. Por ello, pese a la comodidad de la dosis única diaria, es prudente a veces recurrir a sulfonilureas de acción corta (por ejemplo: en pacientes ancianos con hábitos dietéticos irregulares).

En la insuficiencia renal, la excreción biliar aumenta en forma compensatoria, por lo que en los casos de clara insuficiencia renal, no se debe administrar Glibenclamida.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: El nivel de glucemia fijado como meta en el tratamiento es, en principio, el parámetro que rige la dosis de Glibenclamida, que deberá ser mínima efectiva. El uso de OCRIX* sólo deberá ser iniciado bajo supervisión médica. El paciente deberá tomar OCRIX* a la hora y en la dosis indicada por el médico; las eventualidades, como el olvido de la ingesta de una dosis, no deben ser corregidas ingiriendo una dosis mayor en la siguiente toma. Las medidas que deberán tomarse ante esta y otras eventualidades como omisiones de alimentos, deberán ser discutidas y acordadas entre el médico y el paciente con anticipación. Ante el hecho de la ingesta de una dosis extra o elevada de OCRIX* se debe de consultar inmediatamente un médico.

Dosis única diaria: Iniciar especialmente en pacientes con tendencia a la hipoglucemia con peso menor de 50 Kg, con media tableta (2.5 mg), antes del desayuno o de la comida principal. Si los resultados de la prueba de glucemia son satisfactorios mantener esta dosificación. De no ser así, se incrementará la dosis a razón de ½ en ½ tableta en intervalos de una a dos semanas, bajo monitoreo constante de la glucemia hasta un máximo de 2 tabletas (10 mg) como dosis única diaria.

Dosis fraccionada: En caso de requerir más de 2 tabletas (10 mg) diarias, la dosis excedente debe repartirse durante el día (antes de la comida o cena), incrementando ésta en caso de ser necesario, a razón de ½ tableta (2.5 mg) cada vez bajo monitoreo estricto hasta una dosis máxima de 3 a 4 tabletas (14 a 20 mg) al día.

Cambio de otro hipoglucemiante a Glibenclamida: No existe una relación posológica exacta entre Glibenclamida y otros hipoglucemiantes orales por lo cual el cambio deberá realizarse siempre bajo supervisión médica estricta.

Se deberá iniciar el tratamiento a las 24 horas de la última toma del medicamento anterior, empezando con media tableta (2.5 mg) y continuar con el esquema de dosificación antes descrito aun en los casos en que el paciente esté bajo dosis máximas de otro hipoglucemiante oral; si el higlucemiante a sustituir es clorpropamida se deberá esperar 48 horas, salvo mejor opinión del médico.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificación puede dar lugar a una hipoglucemia. Si aparece ésta, los pacientes deben comer o beber algún alimento que contenga azúcar y recibir asistencia médica adecuada.

Si se diagnostica o se sospecha un coma hipoglucémico, debe administrarse al paciente una inyección intravenosa rápida de solución glucosada concentrada. En los adultos se puede iniciar con 40 ml de solución glucosada al 20 %. Debe ir seguida de una infusión continua de solución glucosada al 10 % a una velocidad que mantenga el nivel de azúcar en sangre por encima de 100 mg/dl.

PRESENTACIONES:

Venta al Público: Caja con 15, 30, 50 y 60 tabletas de 5 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco.

Protéjase de la luz.

BIBLIOGRAFÍA:

1. “Diccionario de Especialidades Farmacéuticas”; 46ª ed.; PLM Ediciones; 2000; 741-742.

2. Anda Apiñaniz E., Azparren Andia A., “Antidiabéticos orales”, Servicio de Presentaciones Farmacéuticas, Bit-Abril 1999 (Vol. 7 Núm 1), pág. 1-5.

BIOMEP, S.A. de C.V.

Urbina No. 15

Parque Industrial Naucalpan, C.P. 53470

Naucalpan de Juárez, Estado de México

Reg. Núm. 014M2003 SSA IV

* Marca Registrada

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Vía de administración: Oral. Dosis: La que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo y la lactancia. Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.