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OBECTIV Cápsulas
Marca

OBECTIV

Sustancias

SIBUTRAMINA

Forma Famacéutica y Formulación

Cápsulas

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Clorhidrato de sibutramina monohidratada 10 ó 15 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento para la obesidad y el sobrepeso.

• Pacientes con IMC de 30 kg/m2 sin otras complicaciones.

• Pacientes con IMC mayor de 27 kg/m2 con enfermedades asociadas (diabetes mellitus, dislipidemias, artrosis, hipertensión arterial controlada, etcétera). Este medicamento debe ir asociado a una dieta hipocalórica, cambios en el estilo de vida y actividad física (ejercicio) para tratamiento integral, y ser administrado bajo supervisión médica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacodinamia

OBECTIV es una amina terciaria que actúa inhibiendo la recaptura neuronal de serotonina, dopamina y norepinefrina a través de sus dos metabolitos activos (M1 [mono-desmetil-sibutramina] y M2 [di-desmetil-sibutramina]); provocando de esta manera un estímulo prolongado sobre el centro de saciedad, aumentando la función central de los sistemas de noradrenalina y serotonina sobre los receptores ß1 y 5HT 2 A/2 C disminuyendo el apetito del paciente y además genera un aumento en el gasto de energía por medio del incremento de la función periférica de noradrenalina en los receptores ß3. Los metabolitos M1 y M2 son más activos a nivel cerebral en la inhibición de recaptura de noradrenalina y serotonina, que de dopamina.

La sibutramina y sus metabolitos no ejercen efecto sobre la liberación de monoaminas ni inhiben la monoaminoxidasa. Poseen poca afinidad por un gran número de receptores de la serotonina, norepinefrina, dopamina, benzodiacepina y glutamato; y no evidencian acciones anticolinérgicas o antihistamínicas.

Farmacocinética: Tiene una buena absorción a nivel del tracto gastrointestinal, alcanzando su concentración máxima a las 1.2 horas con una vida media de 1.1 horas. Es sometido a un extenso metabolismo hepático de primer paso, dando lugar a sus metabolitos activos (M1 y M2). Estos metabolitos alcanzan su concentración máxima 3 a 4 horas posteriores a la ingestión y su vida media de eliminación es de 14 y 16 horas, respectivamente. El estado de equilibrio de los metabolitos M1 y M2 se alcanza en cuatro días tras una administración continua. Sibutramina y sus metabolitos se distribuyen rápidamente, y tienen una alta unión a proteínas entre 97 y 94%, respectivamente.

La biotransformación de sibutramina se lleva a cabo por la isoenzima 3A4 del citocromo P-450, originando los metabolitos M1 y M2. Estos metabolitos activos son metabolizados posteriormente por hidroxilación y conjugación dando lugar a los metabolitos inactivos M5 y M6.

Alrededor de 85% de una dosis única de sibutramina se elimina en la orina y las heces en un periodo de 15 días. La mayor parte se elimina por la orina (77%). Los alimentos disminuyen las concentraciones máximas de los metabolitos M1 y M2 y retrasan su tiempo máximo, pero no altera sus áreas bajo la curva (AUC). No se observan diferencias farmacocinéticas clínicamente significativas relacionadas con el sexo o la edad. La cinética del fármaco es similar en sujetos obesos y sujetos con peso normal.

Poblaciones especiales:

Pediátrica: No se ha evaluado su seguridad y eficacia en menores de 16 años, por lo que no se recomienda su uso en esta población.

Geriátrica: No hay suficiente experiencia en mayores de 65 años, sin embargo, en ellos hay que considerar la posibilidad de enfermedades concurrentes y el consumo de fármacos indicados. El perfil farmacocinético en personas mayores sanas (> 70 años) es similar al de los jóvenes sanos.

Insuficiencia renal: No administrarse en pacientes con enfermedad renal severa incluyendo pacientes sometidos a diálisis.

Insuficiencia hepática: No administrarse en pacientes con enfermedad hepática severa, ya que en pacientes con una insuficiencia hepática moderada presentaron una biodisponibilidad más alta.

Género: No se observan diferencias farmacocinéticas clínicamente significativas relacionadas con el sexo.

CONTRAINDICACIONES: No debe administrarse en personas con hipersensibilidad a sibutramina o a cualquiera de los excipientes de la fórmula. No debe usarse en el embarazo ni en mujeres en etapa de lactancia ni en menores de 16 años o mayores de 65 años.

Contraindicado en pacientes que utilicen inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) o en tratamiento con otras drogas inhibidoras del apetito de acción central, se debe esperar un periodo de dos semanas después de la suspensión de los medicamentos para iniciar con la administración de OBECTIV y viceversa. En los pacientes con historia de enfermedad coronaria, arritmias, infarto, con antecedentes de accidente vascular cerebral, insuficiencia cardiaca congestiva, hipertensos no controlados o no tratados, pacientes con insuficiencia hepática y renal severas (pacientes con diálisis), anorexia nerviosa no se les debe prescribir OBECTIV.

Antes de iniciar tratamiento deben ser excluidas causas orgánicas de obesidad (como hipotiroidismo).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: OBECTIV se encuentra clasificado dentro de la categoría C de los medicamentos de uso en el embarazo. No existen estudios realizados en mujeres embarazadas. Se considera inadecuado su uso para reducción o control de peso durante el embarazo por el riesgo que implica para el feto.

Las mujeres en edad fértil deben emplear un método anticonceptivo adecuado.

Se desconoce si OBECTIV se excreta por la leche materna, por lo que no se recomienda su uso en mujeres en periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Generalmente las reacciones adversas aparecen en las primeras semanas de tratamiento (primeras 4 semanas) y van disminuyendo con el tiempo.

Tabla 1. Reacciones adversas por frecuencia

Frecuentes

Ocasionales

Raras

Cefalea, lumbalgia, síndrome gripal, astenia, dolor abdominal, taquicardia, vasodilatación, aumento de tensión arterial, palpitación, anorexia, constipación, náusea, dispepsia, artralgia, boca seca, insomnio, nerviosismo, ansiedad, depresión, rinitis, faringitis, sinusitis, rash.

Dolor torácico, dolor cervical, tenesmo, trastornos rectales, diarrea, flatulencias, gastroenteritis, agravamiento de las hemorroides; reacciones alérgicas, prurito, acné, mialgias, tenosinovitis, trastornos articulares, parestesias, somnolencia, estimulación del SNC, labilidad emocional, sudoración, alteración del gusto, trastornos auditivos, otalgia, ambliopía, aumento del apetito, dismenorrea, metrorragia, infección de vías urinarias, vaginitis, trastornos dentales, edema generalizado o periférico, laringitis, bronquitis, disnea.

Nefritis intersticial, glomerulonefritis mesangiocapilar, púrpura de Henoch-Schönlein, trombocitopenia, aumento de enzimas hepáticas, equimosis, crisis convulsivas.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En los estudios se ha demostrado que la sibutramina no posee efectos carcinogénicos ni mutagénicos y no produce alteraciones de la fertilidad. Estudios realizados en conejos pusieron de manifiesto una incidencia ligeramente mayor de anomalías cardiovasculares fetales en los grupos de tratamiento, mientras que otro estudio reveló una incidencia menor.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Debido al ligero aumento de la tensión arterial que puede provocar el uso de sibutramina no debe utilizarse en combinación con medicamentos que pueden aumentar la presión arterial o la velocidad de la frecuencia cardiaca como efedrina, fenilpropanolamina, pseudoefedrina, antitusígenos o antigripales que contengan estos fármacos.

No se debe administrar con medicamentos serotoninérgicos o sustancias con actividad serotoninérgica (antidepresivos [ISRS], antimigrañosos, descongestivos, adelgazantes, anfetaminas, opiáceos o drogas como éxtasis) ya que podría desencadenarse un síndrome serotoninérgico el cual incluye: excitación, hipomanía, inquietud, confusión, desorientación, ansiedad, agitación, debilidad motora, mioclonos, temblor, hemibalismo, hiperreflexia, ataxia, disartria, incoordinación, hipertermia, escalofrío, midriasis, diaforesis, emesis, taquicardia, inconsciencia. Este síndrome requiere atención inmediata.

No debe asociarse con IMAO se debe esperar un periodo de dos semanas después de la suspensión de los medicamentos para iniciar con la administración de OBECTIV, y viceversa.

No se deben combinar con medicamentos que sean inhibidores de CYP3A4 (amiodarona, clotrimazol, eritromicina, ketoconazol, claritromicina, ritonavir, zumo de uva o pomelo, etcétera) ya que esto provocaría un aumento de las concentraciones plasmáticas de OBECTIV. Tampoco se deberá administrar junto con medicamentos inductores del citocromo (dexametasona, fenitoína, rifampicina, carbamazepina, etcétera) ya que éstos podrían provocar una disminución de su concentración en plasma.

La sibutramina no interfiere con anticonceptivos. Tampoco potencia los efectos del alcohol, sin embargo, no se recomienda el uso concomitante de sibutramina con alcohol en exceso.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se han reportado mejoras en la curva de tolerancia a la glucosa, en los niveles de ácido úrico y en el perfil lipídico del paciente, con una disminución de los niveles séricos de colesterol LDL, colesterol total y triglicéridos y un aumento concomitante de colesterol HDL.

Ocasionalmente se ha informado (1,6%) anormalidad en las pruebas de función hepática, como aumento de TGO, TCP, GGT, LDH, fosfatasa alcalina y bilirrubina. Los niveles anormales fueron esporádicos y disminuyeron con la continuación del tratamiento y no mostraron una clara relación con la dosis.

PRECAUCIONES GENERALES: Puede presentarse un ligero aumento de la presión arterial (1-3 mm Hg) y de la frecuencia cardiaca (4-5 latidos por minuto), por lo que se recomienda que se realice monitoreo al inicio del tratamiento y de forma regular de la presión arterial durante la terapia, el medicamento se deberá suspender si se registran tensiones arteriales mayores de 140/90 mm Hg en dos tomas consecutivas.

Se recomienda extremar precauciones en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, debido a que la sibutramina puede producir midriasis. Administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de convulsiones e interrumpir el tratamiento de inmediato ante la aparición de las mismas.

Aunque no se ha asociado a sibutramina con hipertensión pulmonar, existen reportes de otros agentes con acción central utilizados para pérdida de peso que si presentan este efecto adverso, por lo que se deberá tener precaución.

La pérdida de peso precipitado puede provocar la producción de cálculos biliares.

Efecto sobre el manejo de vehículos o maquinaria pesada: Por ser una droga de acción sobre el SNC, puede afectar el pensamiento, la conciencia y la habilidad motriz; por eso puede ser peligroso el manejo de vehículos o maquinaria.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Se administra en forma oral de preferencia por las mañanas, ya sea acompañada de los alimentos o no. Pacientes con sobrepeso y padecimientos concomitantes, una cápsula de OBECTIV 10 mg por un periodo de 6 a 24 meses.

Pacientes obesos con o sin padecimientos concomitantes, una cápsula de OBECTIV 15 mg por un periodo de 6 a 24 meses.

La dosis máxima es de 15 mg diarios, y ésta no deberá excederse bajo ninguna circunstancia.

En caso de que no se observe ninguna respuesta al tratamiento (pérdida de peso de aproximadamente 2 kg en 4 semanas) con OBECTIV deberá suspenderse.

No es necesario realizar ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada ni en pacientes geriátricos ni en insuficiencia hepática leve a moderada.

OBECTIV debe ir asociado a una dieta hipocalórica, cambio en el estilo de vida y actividad física (ejercicio) para tratamiento integral, y ser administrado bajo supervisión médica.

El médico deberá valorar la efectividad del tratamiento en cada paciente, si a los tres meses no observa una disminución del peso corporal igual o mayor a 5% del peso inicial la terapia deberá interrumpirse. Podrán continuar el tratamiento más de 12 meses aquellos pacientes que hayan presentado una pérdida de peso superior a 10% del peso inicial dentro del primer año de tratamiento.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Existe poca experiencia sobre las complicaciones o consecuencias de una sobredosis. Puede observarse taquicardia, elevación de la tensión arterial, cefalea y mareo.

El tratamiento consiste en medidas generales; mantener vía aérea permeable y oxigenación adecuada, monitorear signos vitales, inducir el vómito o realizar lavado gástrico, administrar carbón activado y sostener la función cardiopulmonar en caso necesario. En caso de hipertensión arterial o taquicardia podrá hacerse uso cuidadoso de los betabloqueadores. No existe antídoto específico. La diuresis forzada y la hemodiálisis no representan gran utilidad.

PRESENTACIONES:

Caja con 15 cápsulas de 10 mg.

Caja con 30 cápsulas de 10 mg.

Caja con 15 cápsulas de 15 mg.

Caja con 30 cápsulas de 15 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase del calor, la luz y la humedad.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, lactancia ni en menores de 16 años o mayores de 65.

PROBIOMED, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 005M2009, SSA IV

AEAR-083300CT051462/R2009