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Bandera México
NOR-TENZ Gel
Marca

NOR-TENZ

Sustancias

BRIMONIDINA

Forma Famacéutica y Formulación

Gel

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada g de GEL contiene:

Brimonidina tartrato 2.0 mg

Vehículo, c.b.p. 1.0 g.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La brimonidina tartrato está indicada para disminuir la presión intraocular debida a la hipertensión ocular o glaucoma de ángulo abierto. En tratamiento combinado se utiliza como coadyuvante en caso de que la presión intraocular no esté debidamente controlada con un ß-bloqueador.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Brimonidina es un a-2 agonista adrenérgico selectivo tópico para uso oftálmico. Después de la administración ocular de una solución a 0.2% (2.0 mg/ml), la brimonidina se absorbe y distribuye en la córnea, conjuntiva, iris, cuerpo ciliar (sitio de acción) y humor acuoso. La vía principal de penetración ocular es la córnea; se alcanza el máximo en la concentración plasmática dentro de 1 a 4 horas, y su concentración empieza a disminuir, teniendo un tiempo de vida media sistémica de 3 horas después de su administración oftálmica. Es metabolizado primero en el hígado. La mayor vía de eliminación de la brimonidina y sus metabolitos es por la orina.

Después de una administración oral de un derivado radiactivo de brimonidina, 87% de la dosis se eliminó en un lapso de 120 horas, encontrándose que 74% de la misma se desechó en la orina.

Los cambios inducidos por la unión de brimonidina al receptor a-2 son: modulación del sobreflujo de 3 norepinefrina en iris y cuerpo ciliar, y acumulación de AMPc en iris y células del epitelio no pigmentado del cuerpo ciliar; el resultado del mencionado evento es la disminución de la presión intraocular, suprimiendo el índice de secreción del humor acuoso, facilitando el flujo uveoescleral.

La brimonidina reduce la presión intraocular por un doble mecanismo de acción: reduciendo la formación de humor acuoso en los cuerpos ciliares e incrementando el flujo de salida de humor acuoso a través del tracto uveoescleral.

La estructura molecular de brimonidina presenta un anillo doble, esto le da la característica de ser 100 veces más selectiva por los receptores a-2 que por los receptores a-1, con lo que se evita la vasoconstricción, retracción del párpado y la midriasis, que provoca la estimulación de los receptores a-1. Brimonidina es 10 veces más selectiva a receptores a-2 que la clonidina, y 28 veces más selectiva a-2 que la apraclonidina.

El máximo efecto de brimonidina se alcanza a las 2 horas después de su administración tópica con una duración de acción poco prolongada (como máximo 12 horas).

El metabolismo oxidante de brimonidina le da al fármaco un potencial bajo de alergia.

La excreción urinaria fue la vía principal de excreción para la brimonidina y sus metabolitos.

CONTRAINDICACIONES: Brimonidina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera de los componentes de la fórmula; pacientes en terapia inhibitoria de monoaminooxidasa (IMAO), o con tratamiento antidepresivos tricíclicos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han realizado estudios adecuadamente controlados en mujeres embarazadas, por lo que su uso debe ser cuidadoso y sólo cuando el beneficio justifique el riesgo potencial para el feto. Debido a que en estudios animales la brimonidina se excreta en la leche, se recomienda suspender el medicamento o la lactancia con base en el riesgo-beneficio para la madre.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas más frecuentes son las siguientes: resequedad de boca, hiperemia ocular, ardor, picazón, dolor de cabeza, visión borrosa, sensación de cuerpo extraño, cansancio/somnolencia, folículos de la conjuntiva, reacciones alérgicas oculares y prurito ocular.

Muy ocasionalmente se han observado (3 a 9% de los pacientes) decoloración/erosión de la córnea, fotofobia, eritema de párpado, dolor ocular, resequedad ocular, lagrimeo, síntomas de las vías respiratorias, edema de párpado, edema conjuntival, vértigo, blefaritis, irritación ocular, síntomas gastrointestinales, astenia, palidez conjuntival, visión borrosa y dolor muscular.

Los siguientes efectos colaterales se observaron en menos de 3% de los pacientes: costras en los párpados, hemorragia conjuntival, gusto anormal, insomnio, depresión, hipotensión, ansiedad, palpitaciones, resequedad nasal y síncope.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han observado efectos carcinogénicos de la brimonidina en un estudio donde se administró a ratones y ratas en concentraciones de 77 y 118 veces mayores a la concentración plasmática que cuando se emplea el producto.

La brimonidina resultó no mutagénica o citogénica en una serie de pruebas in vitro e in vivo en las cuales se incluyeron la prueba de Ames, la prueba de aberración cromosómica en células de ovario de Hámster chino, estudios citogénicos en ratones.

Estudios en animales demuestran que la brimonidina atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche; sin embargo, no se han realizado estudios adecuadamente controlados en mujeres embarazadas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han realizado estudios específicos sobre interacciones con otros medicamentos, pero debe administrarse con precaución junto con depresores del sistema nervioso central como alcohol, barbitúricos, opiáceos, sedantes y analgésicos, por el posible efecto aditivo o potenciador del fármaco, también debe tenerse precaución en el uso simultáneo con fármacos antihipertensivos, cardiotónicos, ß-bloqueadores (oftálmicos y sistémicos) debido a un posible efecto de la brimonidina sobre la presión sanguínea y el pulso.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No hay datos disponibles al momento.

PRECAUCIONES GENERALES: Si bien la brimonidina tiene un efecto mínimo sobre la presión arterial, debe tenerse cuidado en pacientes con enfermedades cardiovasculares graves. Pacientes con depresión, insuficiencia cerebral o coronaria, fenómeno de Raynaud, hipotensión ortostática o tromboangeítis obliterante, insuficiencia renal o hepática.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oftálmica.

Dosis: Se recomienda la aplicación de una gota de brimonidina en el (los) ojo(s) dos veces al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No existe información sobre casos de sobredosificación o intoxicación por el uso tópico de brimonidina. En el caso teórico de una sobredosificación por vía oral, debe realizarse un vaciado del estómago induciendo el vómito o por lavado gástrico, tratamiento con carbón activado, teniendo en todo momento control de la vía aérea y recuperar el control del estado hemodinámico.

PRESENTACIÓN:

Venta al público: Cajas con frascos gotero de plástico con 5.0 y 10.0 g de gel oftálmico.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco. Manténgase el frasco bien tapado. Consérvese en un lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos

LABORATORIOS GRIN, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 140M2011, SSA IV