FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada tableta contiene:

Clorhidrato de propafenona 150 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: NISTAKEN* se utiliza en el tratamiento de taquicardias y taquiarritmias ventriculares extrasístoles ventriculares y supraventriculares, incluyendo el síndrome de Wolff-Parkinson-White, ya que la propafenona es un antiarrítmico de clase IC con efectos anestésicos locales y una acción estabilizadora directa de las membranas de la fibra miocárdica.

Los efectos electrofisiológicos de la propafenona se manifiestan en una reducción de la velocidad de ascenso del potencial de acción, en una prolongación del periodo refractario efectivo y en una elevación del umbral de excitación diastólica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Absorción: La propafenona es casi completamente absorbida después de una administración oral, con un pico en el nivel plasmático que se presenta después de 3.5 horas de la administración. La relación dosis biodisponibilidad muestra una relación no lineal entre dosis y concentración plasmática. Su principal acción es bloquear la corriente interna de sodio; sin embargo, la propafenona también tiene actividad betabloqueadora.

Distribución: La propafenona tiene un extenso metabolismo de primer paso, resultando una biodisponibilidad dependiente de la dosis y de la forma de dosificar. Por ejemplo, una tableta de 150 mg tiene una biodisponibilidad absoluta de 3.4%, una tableta de 300 mg de 10.6% y una solución de 300 mg, 21.4%. En pacientes con daño hepático se reduce la depuración de propafenona y la vida media de eliminación se incrementa.

Eliminación: Existen dos formas determinadas genéticamente para metabolizar la propafenona. En más de 90% de los pacientes el fármaco es rápida y extensamente metabolizado, con una vida media de eliminación de 2 a 10 horas; estos pacientes metabolizan la propafenona en 2 metabolitos activos: 5-hidroxipropafenona y N-dipropilpropafenona.

El otro grupo pequeño de pacientes conocido como de metabolizadores lentos, o bien no forman el metabolito 5-hidroxipropafenona o lo hacen en cantidades mínimas. In vitro estos metabolitos tienen actividad antiarrítmica comparable con la de la propafenona. Sin embargo, en humanos ambos están presentes en aproximadamente 20% de la concentración de propafenona. No se ha identificado ningún otro metabolito.

CONTRAINDICACIONES: NISTAKEN* no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia cardiaca descompensada, shock cardiogénico, excepto cuando es causado por arritmia, bradicardia severa, enfermedades pulmonares obstructivas graves, bloqueo auriculoventricular avanzado, síndrome del nódulo sinusal, hipotensión marcada o hipersensibilidad a la propafenona.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No es recomendable administrar NISTAKEN* durante los tres primeros meses de embarazo ni durante la lactancia, ya que no se sabe si la propafenona pasa a la leche materna.

Se debe decidir si suspender la lactancia o el medicamento, dependiendo de los beneficios de este último para la mujer.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Mareos, visión borrosa, anorexia, dolor abdominal, flatulencia, sabor amargo, constipación, náusea, vómito, bradicardia, hipotensión, fatiga, ansiedad, insomnio, dolor de cabeza, diarrea, disnea, rash, edema. Estos síntomas desaparecen al suspender el tratamiento o reducir la dosis.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se ha encontrado que la propafenona reduce la espermatogénesis en conejos, perros y monos. La propafenona no afecta la fertilidad de las ratas hembras con dosis 18 veces mayores que el máximo recomendado para humanos.

La propafenona fue embriotóxica en conejos y ratas a las que se les ha administrado 10 y 40 veces más que la dosis máxima de humanos. Dado que los estudios en mujeres embarazadas aún no son confiables, el uso durante el embarazo deberá evaluarse con base en los beneficios potenciales del fármaco sobre los riesgos de usarlo.

No se sabe si la propafenona pasa a la leche materna, por lo que se debe decidir si se suspende la lactancia o el medicamento, dependiendo de la importancia de éste para la madre.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: NISTAKEN* no debe administrarse con betabloqueadores ni con anestésicos locales, ya que puede tener un efecto aditivo de reducción en la frecuencia cardiaca.

Con quinidina la concentración de propafenona aumenta debido al bloqueo del metabolismo de ésta.

Administrada concomitantemente con warfarina, la concentración plasmática de esta última aumenta en 39%, con el respectivo incremento de tiempo de protrombina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puede provocarse un título alto de ANA; sin embargo, éstos son reversibles en cuanto se suspende el tratamiento

PRECAUCIONES GENERALES: Debido a que puede incrementar el umbral de excitación del endocardio, en pacientes portadores de un marcapaso intracavitario, puede ser necesario un ajuste del mismo.

Debido a que puede exacerbar la obstrucción de las vías respiratorias, la propafenona debe ser administrada con gran precaución en pacientes que presenten este cuadro. Se sabe que propafenona puede agravar la miastenia gravis.

Los trastornos electrolíticos deben ser corregidos antes de iniciar el tratamiento y debe tenerse especial cuidado cuando se administre a pacientes con lesiones hepáticas o renales.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: El tratamiento deberá ser individualizado, dependiendo de la respuesta y tolerancia del paciente, iniciando con 150 mg de propafenona cada 8 horas (450 mg al día). La dosis puede incrementarse a intervalos diarios de 225 mg cada 8 horas (675 mg/día) y si es necesario a 300 mg cada 8 horas (900 mg al día).

La seguridad y eficacia de las dosis que exceden los 900 mg diarios no han sido establecidas.

En pacientes de edad avanzada o con daño severo al miocardio NISTAKEN* debe ser administrado en dosis paulatinamente crecientes.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas de la sobredosis son usualmente más severos después de 3 horas de la ingestión y pueden incluir hipotensión, somnolencia, bradicardia, disturbios en la conducción intraatrial e intraventricular, raramente convulsiones y un alto grado de arritmia ventricular.

La desfibrilación, así como una infusión de dopamina e isoproterenol han sido efectivas en el control del ritmo y la presión sanguínea.

Las convulsiones han sido tratadas con diazepam. Pueden ser necesarias medidas generales de soporte, como respirador mecánico y masaje cardiaco externo.

PRESENTACIÓN: Caja con 20 tabletas. También disponible como Genérico Intercambiable .

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se administre durante los 3 primeros meses de embarazo ni durante la lactancia. Adminístrese después de los alimentos. Este producto contiene amarillo No. 5 y azul No.1, los cuales pueden provocar reacciones alérgicas, sobre todo en personas sensibles al ácido acetilsalicílico. No se deje al alcance de los niños. Léase instructivo anexo.

LABORATORIOS KENDRICK, S. A.

Reg. Núm. 282M90, SSA IV

LEAR-05330020451221/RM2005