FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Nimesulida 100 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen:

Nimesulida 1 g

Vehículo, c.b.p. 100 ml.

Cada 5 ml equivalen a 50 mg de nimesulida.

Contiene aproximadamente 30% de azúcar.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Nimesulida es un medicamento que pertenece a la familia de los AINEs, por lo tanto está indicado como analgésico, antiinflamatorio y antipirético.

Ha demostrado ser eficaz como coadyuvante en el alivio de la inflamación, dolor y fiebre ocasionados por infecciones de vías respiratorias altas como faringitis, faringoamigdalitis, sinusitis, otitis. Además está indicado en los procesos inflamatorios de tendones, ligamentos, músculos y articulaciones ocasionados por traumatismos como torceduras, contusiones y distensiones, esguinces, fracturas y luxaciones. También ha demostrado ser útil en el tratamiento de la dismenorrea primaria y en el tratamiento del dolor posquirúrgico.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Nimesulida es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE), que también posee propiedades analgésicas y antipiréticas. Es una sulfonanilida. La nimesulida y compuestos estructuralmente similares, al parecer son inhibidores débiles de la síntesis de prostaglandinas, pero bloquean la función de leucocitos cuando se agregan in vitro y después de su ingestión.

El efecto inhibidor comentado es particularmente notable en la respuesta oxidativa de los polimorfonucleares y en la liberación de mediadores por parte de dichos leucocitos y otros tipos. Además, la nimesulida bloquea la actividad de metaloproteinasa de condrocitos articulares.

La nimesulida se absorbe en forma rápida y extensa después de la administración vía oral. El pico máximo se obtiene 3 horas después de su administración por vía oral. El compuesto se liga extensamente a proteínas plasmáticas (> 95%).

La vida media es casi de tres horas. La nimesulida se metaboliza en hígado sobre todo a un derivado 4-hidroxi y los metabolitos se excretan de modo preferente (> 80%) por riñones. Aproximadamente 25% de la dosis administrada por vía oral se recupera en la orina.

CONTRAINDICACIONES: Nimesulida está contraindicada en aquellos pacientes con hipersensibilidad conocida al medicamento, así como en los pacientes que refieran rinitis, urticaria, asma o reacciones alérgicas causadas por ácido acetilsalicílico u otros agentes antiinflamatorios.

Tampoco debe ser administrado en pacientes con hemorragia gastrointestinal activa, úlcera péptica o úlcera gastroduodenal en fase activa. Pacientes con insuficiencia hepática, insuficiencia renal o insuficiencia cardiaca, así como en individuos con trastornos de la coagulación o hipertensión arterial severa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han realizado estudios bien controlados en mujeres embarazadas, pero existen reportes de casos de oligohidramnios severo como consecuencia de administrar nimesulida durante el embarazo.

No existen estudios acerca de su eliminación a través de la leche materna. Por tal motivo, no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Nimesulida generalmente es bien tolerada cuando se administra a las dosis recomendadas.

En 5 a 10% de quienes reciben nimesulida se han observado efectos adversos que suelen surgir en vías gastrointestinales, piel y sistema nervioso.

El consumo de nimesulida no se ha relacionado con la prolongación en los tiempos de sangrado.

Sistema nervioso central: Aun cuando no existen reportes, en raras ocasiones se ha descrito vértigo, hiper-excitabilidad, desórdenes del sueño y cefalea.

Sistema gastrointestinal: Ocasionalmente se pueden presentar datos de dispepsia, como pirosis, náuseas y dolor en epigastrio de leve intensidad.

Efectos dermatológicos: A nivel cutáneo se han reportado lesiones purpúricas con tiempos de coagulación y cantidad de plaquetas normales.

Asimismo, existe una baja incidencia de rash cutáneo, prurito, eritema y edema facial. En raras ocasiones se han reportado eventos de diaforesis. Se ha observado erupción cutánea de tipo alérgico, necrosis epidérmica y casos muy aislados de síndrome de Stevens-Johnson.

Existen escasos reportes de casos aislados compatibles con el síndrome de Reye.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado hasta la fecha efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad con el uso de nimesulida.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Las siguientes interacciones se han reportado con el uso de otros AINEs y se deben tomar en cuenta cuando se utilice nimesulida.

El uso prolongado de AINEs en combinación de paracetamol puede incrementar el riesgo de daño renal. Se recomienda monitorear estrechamente el perfil renal cuando se utilicen estas combinaciones.

Se ha reportado que se pueden incrementar las concentraciones plasmáticas de litio cuando se utiliza concomitantemente con AINEs.

Algunos AINEs pueden reducir el efecto terapéutico de algunos antihipertensivos y diuréticos.

El uso de AINEs en forma simultánea con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina pueden incrementar el riesgo de daño renal, sobre todo en pacientes que cursen con hipovolemia. De igual forma puede ocurrir cuando se utilizan otros medicamentos nefrotóxicos.

La toxicidad del metotrexato se puede incrementar con la administración conjunta de AINEs. El uso combinado de nimesulida con medicamentos que causan hipoprotrombinemia, como el ácido valproico, plicamicina, cefotetan y cefamandol, pueden incrementar el riego de hemorragia.

De igual forma cuando se combina con otros AINEs. La administración concomitante de nimesulida con salicilatos o tolbutamida puede afectar los niveles séricos y por ende la respuesta terapéutica.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El consumo de nimesulida por tiempos prolongados puede incrementar los niveles de las enzimas hepáticas, la mayoría de las veces este efecto es transitorio y reversible.

Los tiempos de sangrado pueden encontrarse alargados cuando se administra junto con anticoagulantes o medicamentos que inhiban la agregación plaquetaria.

Puede existir un incremento de los niveles plasmáticos del nitrógeno ureico, creatinina sérica y del potasio.

PRECAUCIONES GENERALES: En aquellos pacientes en quienes se administre NIMEPIS por tiempos prolongados es necesario realizar un monitoreo constante de los signos y síntomas compatibles con daño hepático (anorexia, vómitos, náusea, dolor abdominal, fatiga, orina oscura, ictericia). En caso de presentarse incremento en los niveles de enzimas hepáticas deberá suspenderse inmediatamente la administración del medicamento y no volver a utilizar la nimesulida por ningún motivo. Existen reportes de eventos adversos hepáticos posterior al consumo de nimesulida por periodos de tratamiento menores a un mes.

NIMEPIS debe ser administrado con precaución en personas con antecedentes de úlcera péptica, en sujetos tratados con anticoagulantes o fármacos que inhiben la agregación plaquetaria o que padecen insuficiencia renal leve a moderada o insuficiencia cardiaca.

NIMEPIS no debe ser administrado en personas con historia de disfunción o anormalidades hepáticas o defectos en la coagulación.

En aquellas personas con hipertensión o problemas cardiacos severos que ocasionen retención de líquidos o edema, en pacientes con historia previa de sangrado, úlceras o perforación a nivel gastrointestinal. Tampoco debe ser administrado en combinación con medicamentos potencialmente hepatotóxicos.

No se recomienda el uso de NIMEPIS por periodos prolongados en pacientes geriátricos debido a la mayor susceptibilidad de este tipo de pacientes a presentar reacciones adversas a los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos (tabletas): Se recomienda una dosis de 100 mg cada 12 horas, aumentando paulatinamente la dosis según la respuesta del paciente.

Es recomendable administrar el medicamento después de las comidas. Es conveniente considerar una reducción de la dosis en los pacientes ancianos.

Niños (suspensión):

A partir de 1 año: 3-5 mg/kg/día dividido en 2 tomas.

Pacientes mayores de 10 años: 10 ml cada 12 horas. Un mililitro de suspensión equivale a 10 mg de nimesulida.

Nota: La duración del tratamiento depende de la indicación y se recomienda no administrar el medicamento por periodos mayores a 5 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDO-SIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis con nimesulida se puede manifestar por dolor abdominal, úlcera gastroduodenal, reacciones anafilácticas y daño renal.

No existe hasta el momento antídoto específico, por lo que el manejo debe ser sintomático.

Se recomienda el uso de antiácidos y protectores de la mucosa gástrica como ranitidina, famotidina, misoprostol, omeprazol y/o sucralfato.

En caso de reacciones de hipersensibilidad severa se recomienda el uso de antihistamínicos, corticoides y epinefrina. Se puede requerir diálisis para reducir el riesgo de alteración renal. Sin embargo, no remueve por completo la nimesulida.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 tabletas de 100 mg.

Caja con un frasco con 60 ml de suspensión y pipeta dosificadora.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC, en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, la lactancia ni en niños menores de 1 año. Literatura exclusiva para médicos. Léase instructivo anexo. Agite antes de usar la suspensión, no se administre a menores de 1 año.

Hecho en México por:

LABORATORIOS PISA, S. A. de C. V.

Regs. Núms. 498M2002 y 087M2003, SSA

GEAR-05330020450442/RM2005
FEAR-07330060102148/RM2008